一种盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液及其制备方法和应用，涉及原位凝胶技术领域。本发明专利技术提供的盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液，包括以下质量浓度的组分：盐酸奥洛他定0.1～0.2％，聚卡波非0.1～1.2％，泊洛沙姆4070.1～18％，抑菌剂0.01％，螯合剂0.01～0.1％，渗透压调节剂0.1～0.55％，缓冲剂0.05～1.21％，pH值调节剂和水。本发明专利技术采用聚卡波非为粘附剂和凝胶基质，能够克服滴眼液随泪液流失的问题，用药后能较长时间与眼睛紧密接触，有较好的生物粘附性，药物缓释能力强，生物利用度高；将聚卡波非和泊洛沙姆407配合使用，能大大降低聚卡波非浓度的同时保持了其凝胶的流变学性质。性质。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及原位凝胶
，具体涉及一种盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]盐酸奥洛他定滴眼液主要用于过敏性结膜炎的治疗。该药具有组胺H1受体拮抗、肥大细胞稳定的双重抗过敏作用，具有起效快、药效持久、安全性好等优势，且已获得国内外长期临床验证，是临床上过敏性结膜炎治疗的最主要药物。
[0003]目前，市售的盐酸奥洛他定滴眼液多为溶剂型滴眼液，国内上市的0.1％盐酸奥洛他定滴眼液推荐剂量为患眼每次1～2滴，每日2次，间隔6～8h以上。但溶剂型滴眼液存在的缺陷是由于结膜囊内泪液不停地分泌及从鼻泪管迅速排除，导致普通滴眼液在结膜囊内滞留时间很短，其眼内生物利用度很低，需要长期给药，但长期多次给药易引发局部或全身生理毒性反应等问题，患者接受性不好。因此，增加药物与角膜的接触时间，提高生物利用度十分重要。
[0004]原位凝胶在体外呈液体，流动性很好，滴入眼内后在生理条件下发生相转变，形成凝胶，根据原位凝胶的肢凝机制分为pH值敏感型、温度敏本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液，包括以下质量浓度的组分：盐酸奥洛他定0.1～0.2％，聚卡波非0.1～1.2％，泊洛沙姆4070.1～18％，抑菌剂0.001～0.1％，螯合剂0.01～0.1％，渗透压调节剂0.1～0.55％，缓冲剂0.05～1.21％，pH值调节剂和水；所述pH值调节剂的用量以将所述盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液的pH值调节至4.8～5.2为准。2.根据权利要求1所述盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液，其特征在于，所述抑菌剂为苯扎氯铵、苯扎溴铵和对羟基苯甲酸酯中的至少一种。3.根据权利要求1所述盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液，其特征在于，所述螯合剂为依地酸二钠。4.根据权利要求1所述盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液，其特征在于，所述渗透压调节剂为氯化钠和/或甘露醇。5.根据权利要求1所述盐酸奥洛他定原位凝胶滴眼液，其特征在于，所述缓冲剂为无水磷酸氢二钠。6.根据权利要求1所述盐酸奥洛他定原位凝...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖川，李明丽，邢晋华，朱聪惠，屈会阁，杨婵娟，
申请(专利权)人：山东诺明康药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：