【技术实现步骤摘要】
一锅法合成3
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四取代吲哚啉
‑2‑
酮类化合物的方法
[0001]本专利技术属于有机化工医药领域,涉及金属铑盐、金属钯盐和膦配体催化的苯胺衍生物、3
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重氮吲哚啉
‑2‑
酮衍生物和烯丙基碳酸酯三组分串联反应合成3
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四取代吲哚啉
‑2‑
酮化合物的方法。
技术介绍
[0002]吲哚啉酮化合物是天然产物、药物分子以及农药分子中常见的结构。它们具有广泛的生物活性,如抗菌、抗惊厥、抗肿瘤、抗抑郁和抗艾滋病毒(Hu,W.,et al.Org.Lett.2019,21,9878;Banerjee,A.,et al.Acc.Chem.Res.2007,40,151)。
[0003]鉴于其特殊的结构和应用,其合成吸引了越来越多人的关注。传统的合成吲哚啉酮的方法主要有通过吲哚的氧化来合成吲哚啉酮(Schmid,W.,et al.Monatsh.Chem.2009,140,509)。由于其底物适用性方面的限制,所以该方法还存在着局 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一锅法合成3
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四取代吲哚啉
‑2‑
酮类化合物的方法,其特征在于:苯胺衍生物和烯丙基碳酸酯通过Rh/Pd双催化实现3
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重氮吲哚啉
‑2‑
酮衍生物的双官能化的方法;具体反应为:反应先加入铑催化剂、钯催化剂和膦配体,再加入溶剂并在氩气保护下将苯胺衍生物、3
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重氮吲哚啉
‑2‑
酮衍生物、烯丙基碳酸酯衍生物加入,反应后得到目标产物;其中,R1为苄基、甲基、苯基、对甲苯磺酰基;R2为氢、4
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溴、5
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溴、5
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甲基、6
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氟、6
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甲氧基、7
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甲基;(R3)2为双苄基、1,4
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丁叉基、双(2
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甲氧基乙基);R4为氢、3
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甲基、3
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甲氧基、3
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甲氧羰基、2
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甲基;R5为氢、苯基、4
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甲氧基苯基、4
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氯苯基、3
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甲基苯基、3
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氯苯基、2
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甲基苯基、胡椒环
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基。2.根据权利要求1所述一锅法合成3
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四取代吲哚啉
‑2‑
酮类化合物的方法,其特征在于:所述的苯胺衍生物包括以下结构式:3.根据权利要求1所述一锅法合成3
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四取代吲哚啉
‑2‑
酮类化合物的方法,其特征在于:所述的3
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重氮吲哚啉
‑2‑
酮衍生物包括以下结构式:
4.根据权利要求1所述一锅法合成3<...
【专利技术属性】
技术研发人员:邵莺,陈强,孙江涛,唐生表,陈佳魏,
申请(专利权)人:常州大学,
类型:发明
国别省市:
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