氨基糖苷在慢性呼吸道疾病药物制备中的用途制造技术

本发明专利技术公开了氨基糖苷在慢性呼吸道疾病药物制备中的用途，涉及氨基糖苷在制备慢性呼吸道炎症性疾病药物中的应用。本发明专利技术优化现有工艺合成氨基糖苷类抗生素药物普拉佐米星。作为广谱的抗生素，氨基糖苷降低了机体的炎症反应程度，明显减少了炎性细胞数量，机体炎症因子水平降低。另外，普拉佐米星对患病机体的干预显著增强了患病机体的抗氧化效应和对促炎因子的氧化应激反应。因此降低了慢性呼吸道疾病患者的炎性水平，改善了呼吸道气道阻塞，降低了气道阻力，对呼吸道具有保护作用。对呼吸道具有保护作用。对呼吸道具有保护作用。

【技术实现步骤摘要】
氨基糖苷在慢性呼吸道疾病药物制备中的用途


[0001]本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及氨基糖苷抗生素在慢性呼吸道疾病药物制备中的用途。

技术介绍

[0002]慢性呼吸道疾病是高患病率、高致残率、高病死率的常见慢性病。随着人口老龄化、吸烟率居高不下、空气污染和患者诊治滞后等问题，预计未来慢性呼吸道疾病患病形势不容乐观。慢性呼吸道疾病发病机制复杂，迄今尚未完全阐明，其中慢性炎症、氧化/抗氧化失衡与其发生发展密切相关。吸烟、粉尘、空气颗粒物、刺激性气体及感染等因素刺激下，上皮细胞、内皮细胞受损，募集中性粒细胞、吞噬细胞等炎症细胞肺部聚集，激活炎症信号通路，表达上调炎性介质如诱生型一氧化氮合酶、白细胞介素
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8、肿瘤坏死因子等。炎症细胞和炎症介质均可发生呼吸爆发，释放大量活性氧，加重机体氧化负担，共同启动慢性呼吸道损伤的病理生理过程。氧化应激是机体内外源性氧化物增多或抗氧化能力下降的结果，氧化应激导致慢性呼吸道疾病病程中一系列病理生理变化，如直接损伤气道和肺泡结构细胞、导致蛋白酶/抗蛋白酶失衡、增加促炎介质基因表达、刺激黏液高分泌本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.本发明公开了氨基糖苷在慢性呼吸道疾病药物制备中的用途，由下述式表示的半合成氨基糖苷类抗生素药物普拉佐米星：2.根据权利要求1所述的一种半合成氨基糖苷类抗生素药物普拉佐米星的合成方法，其特征在于包括以下步骤：S1、将硫酸西索米星(8.72g，12mmol)溶于70ml甲醇中至完全浸没，加入的(4.32g，25.74mmol)醋酸锌后搅拌，再缓慢滴加氯甲酸
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硝基苄酯和二氯甲烷混合溶液(95％,1:1混合)，反应完成后，蒸发浓缩，得到米白色粗品；S2、将S1产物溶于150ml甲醇，加入醋酸锌搅拌(95％，32ml)，再滴加二碳酸二叔丁酯(95％，12ml)、三乙胺(95％，17ml)和85ml四氢呋喃的混合溶液，继续搅拌8h，除去溶剂，得到米白色产物；S3、将S2产物溶于200ml四氢呋喃中，加入9
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芴甲基氯甲酸酯(8.33g，6.29mmol)搅拌，至反应完全，再加入1.18mlN
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甲基吗啉和(4.01g，17.62mmol)二碳酸二叔丁酯后反应3h，过滤沉淀物，滤液浓缩得到米白色固体；S4、将S3产物溶于135ml二氧六环和50ml氨水的混合溶液，加入1mol/L氢氧化钠溶液20ml，搅拌，反应5h。之后，萃取，洗涤萃取液，除去残留的少量水份，浓缩有机相得到淡黄色固体；S5、将S4产物溶于75ml乙醇溶液，加入1mol/L氢氧化钠7.7ml溶液和7.85g保险粉，70℃下搅拌8h，用水稀释，萃取，洗涤，除去剩余的水，过滤并蒸干溶剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗志辉，
申请(专利权)人：罗志辉，
类型：发明
国别省市：