一种治疗前列腺癌的联合用药物制造技术

本发明专利技术提供了一种雄激素受体抑制剂联合聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂在治疗前列腺癌的药物中的用途，所述雄激素受体抑制剂如式I所示。本发明专利技术还提供了含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的式I所示雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的联合用药物，二者联用具有协同增效作用，抗前列腺癌效果明显优于两种药物分别单独使用，具有很好的临床应用前景。具有很好的临床应用前景。具有很好的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗前列腺癌的联合用药物


[0001]本专利技术属于抗癌药物领域，具体涉及一种治疗前列腺癌的联合用药物。

技术介绍

[0002]前列腺癌是男性生殖系最常见的恶性肿瘤，是男性癌症死亡率第二高的癌症，仅次于肺癌，严重威胁着男性的身体健康。
[0003]雄激素是一个配体依赖性的反式转录调节蛋白，在青春痘、男性脱发等男性荷尔蒙相关的疾病中扮演着重要作用。研究发现，雄激素还与前列腺癌的病原和它恶化的过程相关，前列腺癌具有雄激素依赖性，可以通过使用雄激素受体抑制剂达到控制雄激素，从而治疗前列腺癌的目的。
[0004]HC
‑
1119是一种雄激素受体(Androgen Receptor，AR)抑制剂，于申请号为201280052853.9的专利申请中公开，其化学名为：4
‑
{3
‑
[4
‑
氰基
‑3‑
(三氟甲基)苯基]‑
5,5
‑
二甲基
‑4‑
氧代
‑2‑
硫代
>‑1‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.雄激素受体(AR)抑制剂联合聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂在制备治疗前列腺癌的药物中的用途；所述雄激素受体抑制剂为式I所示化合物或其药学上可接受的盐；2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂是奥拉帕尼、鲁卡帕尼、他拉唑帕尼、尼拉帕尼、帕米帕利或氟唑帕利。3.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为200:(2.47～200)，或(0.03～200):200；优选地，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为200:2.47、200:7.41、200:22.22、200:66.67、200:200、0.03:200、0.091:200、0.27:200、0.82:200、2.47:200、7.41:200、22.22:200或66.67:200；更优选地，所述聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂是奥拉帕尼。4.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为：2.47:66.67、0.27:66.67、2.47:2.47、66.67:66.67、7.41:66.67、(0.03～0.27):66.67、0.82:22.22、(0.03～0.091):22.22、(0.03～7.41):7.41、(2.47～7.41):2.47或0.27:2.47；优选地，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为：2.47:66.67、2.47:2.47、66.67:66.67、7.41:66.67、0.03:66.67、0.091:66.67、0.27:66.67、0.82:22.22、0.03:22.22、0.091:22.22、0.03:7.41、0.091:7.41、0.27:7.41、0.82:7.41、2.47:7.41、7.41:7.41、7.41:2.47或0.27:2.47；更优选地，所述聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂是奥拉帕尼。5.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为：(0.046～100):100、(0.046～33.33):33.33、(0.14～100):11.11、(11.11～100):3.7、1.23:3.7、100:1.23、(0.0015～0.12):10、0.0015:0.37、1.11:0.37或1.11:0.12；优选地，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为：100:100、33.33:100、11.11:100、3.7:100、1.23:100、0.41:100、0.14:100、0.046:100、33.33:33.33、11.11:33.33、3.7:33.33、1.23:33.33、0.41:33.33、0.14:33.33、0.046:33.33、100:11.11、33.33:11.11、11.11:11.11、3.7:11.11、1.23:11.11、0.41:11.11、0.14:11.11、100:3.7、33.33:3.7、11.11:3.7、1.23:3.7、100:1.23、0.12:10、0.041:10、0.014:10、0.0046:10、1.02:10、1.11:0.37、1.07:0.37或1.11:0.12；更优选地，所述聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂是奥拉帕尼。6.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸
核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为：(0.041～10):(1.11～10)、(3.33～10):0.12、0.0046:10、0.0014:3.33、0.37:0.12或0.0041:0.12；优选地，所述聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂是鲁卡帕尼。7.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为：0.0015:3.33、(0.014～0.041):1.11、0.041:0.37或0.12:0.12；优选地，所述聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂是尼拉帕尼。8.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的摩尔浓度比为：(0.0015～10):1或0.0015:0.33；优选地，所述聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂是他拉唑帕尼。9.一种联合用药物，其特征在于，它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合...

【专利技术属性】
技术研发人员：李兴海，李景，陈元伟，杜武，
申请(专利权)人：海创药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：