一种枸橼酸西地那非口崩片及其生产制备方法技术

本发明专利技术公开了一种枸橼酸西地那非口崩片及其生产制备方法，包括如下步骤：A：利用干整粒机将甘露醇进行整粒；B：然后加入交联聚维酮，同时将聚维酮与纯化水配制后的粘合剂喷入整粒机中进行混合，制粒干燥得到预制颗粒，并进行整粒；C：将三氯蔗糖、靛蓝铝色淀和二氧化硅加入混合机中进行混合整粒；D：将B整粒后的预制颗粒、C的混合整粒、香精、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素和枸橼酸西地那非依次加入混合机中进行混合；E：用压片机进行压片；F：内包装。本发明专利技术在现有配方的基础上省略的聚醋酸乙烯酯，能够有效解决崩解时限和有关物质等问题，同时保证了产品在效期内的质量稳定性和临床用药的安全性，且生产成本更低。且生产成本更低。且生产成本更低。

【技术实现步骤摘要】
一种枸橼酸西地那非口崩片及其生产制备方法


[0001]本专利技术涉及枸橼酸西地那非口崩片
，具体而言，涉及一种枸橼酸西地那非口崩片及其生产制备方法。

技术介绍

[0002]枸橼酸西地那非口崩片为男科用药，主要用于成年男性勃起功能障碍(ED)，是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。
[0003]枸橼酸西地那非口崩片最早由美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)研发并在美国上市，商品名为“万艾可”，英文名为“Viagra”。其原研制剂处方成分主要为：甘露醇、微晶纤维素、聚维酮、聚醋酸乙烯酯、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁、三氯蔗糖、香精、靛蓝铝色淀和枸橼酸西地那非。经稳定性研究结果表明，原研处方制剂在高温60℃、高湿75％RH和光照下，存在有关物质明显增加的质量问题，对临床使用的安全性造成影响。
[0004]有鉴于此，特提出本申请。

技术实现思路

[0005]为了解决上述问题，本专利技术目的在于提供一种枸橼酸西地那非口崩片及其生产制备方法，在原研配方的基础上去除聚醋酸乙烯酯这一辅料，仅含有其它辅料和原料，能够明显减少有关物质的含量，增加了产品质量的稳定性和安全性，保证产品在效期内的质量稳定性和临床用药的安全性。
[0006]本专利技术通过下述技术方案实现：
[0007]一种枸橼酸西地那非口崩片，由以下组分组成：甘露醇、交联聚维酮、聚维酮、纯化水、三氯蔗糖、靛蓝铝色淀、二氧化硅、食用香精、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和枸橼酸西地那非。
[0008]本专利技术的枸橼酸西地那非口崩片，在现有配方的基础上省略的聚醋酸乙烯酯，能够有效地减少产品中有关物质的含量，提高产品的质量，同时保证了产品在效期内的质量稳定性和临床用药的安全性，且生产成本更低。
[0009]进一步的，各组分的质量份数如下：甘露醇7.0
‑
290.0份、交联聚维酮10.0
‑
16.0份、聚维酮0.5
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3.5份、三氯蔗糖10.0
‑
16.0份、靛蓝铝色淀0.5
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2.0份、二氧化硅3.0
‑
6.0份、食用香精0.5
‑
2.0份、微晶纤维素50.0
‑
120.0份、交联羧甲基纤维素钠10.0
‑
20.0份、硬脂酸镁10.0
‑
16.0份、枸橼酸西地那非65.0
‑
85.0份。
[0010]进一步优选的，各组分的质量份数如下：甘露醇7.0
‑
8.0份/270.0
‑
285.0份(用于制粒)、交联聚维酮13.0
‑
16.0份、聚维酮2.5
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3.5份、三氯蔗糖13.0
‑
16.0份、靛蓝铝色淀0.8
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1.5份、二氧化硅4.0
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6.0份、食用香精1.0
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1.6份、微晶纤维素70.0
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85.0份、交联羧甲基纤维素钠10.0
‑
15.0份、硬脂酸镁14.5
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16.0份、枸橼酸西地那非65.0
‑
75.0份。
[0011]本专利技术还提供一种枸橼酸西地那非口崩片的生产制备方法，包括如下步骤：
[0012]步骤A：利用干整粒机将甘露醇进行整粒；
[0013]步骤B：然后加入交联聚维酮，同时将聚维酮与纯化水配制后的粘合剂喷入整粒机中进行混合，制粒干燥得到预制颗粒，并进行整粒；
[0014]步骤C：将三氯蔗糖、靛蓝铝色淀和二氧化硅加入混合机中进行混合整粒；
[0015]步骤D：将步骤B整粒后的预制颗粒、步骤C的混合整粒、香精、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素和枸橼酸西地那非依次加入混合机中进行混合；
[0016]步骤E：用压片机进行压片；
[0017]步骤F：内包装。
[0018]本专利技术的产品在制备过程中，将三氯蔗糖、靛蓝铝色淀和二氧化硅三种物料提前使用混合机进行混合，并对其进行整粒后，在与其他物料进行混合，能够有效保证了产品色泽的均匀性和美观性。同时将整粒后的物料、香精、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素和枸橼酸西地那非依次加入混合机中进行混合，能够有效保证产品的均一性，避免成分含量不均的情况。
[0019]进一步的，步骤A中整粒筛网孔径：1.0
‑
2.0mm；整粒转速：200
‑
400rpm。
[0020]进一步的，步骤B中，粘合剂喷入整粒机的参数为进风温度：55
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75℃，进风风量：500
‑
1100m3/h，喷液流量：50
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250g/min，雾化压力：1.0
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3.0bar，物料温度：30
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50℃；干燥终点水分控制为：0.5
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3.0％。
[0021]进一步的，步骤C中整粒筛网孔径：0.2
‑
1.2mm；整粒转速：2000
‑
6000rpm。
[0022]进一步的，步骤E中，测定中间体的含量，根据中间体含量计算目标片重，压片的重量上限(mg)＝目标片重(mg)
×
(105.0％)，重量下限(mg)＝目标片重(mg)
×
(95.0％)，根据片重差异范围用压片机进行压片，并根据要求监控产品外观、重量差异、硬度、崩解时限、脆碎度指标。
[0023]本专利技术根据中间体的检验报告单的含量进行目标片重及药典片重差异范围计算后再进行压片，能有效保证产品外观、重量差异、硬度、崩解时限、脆碎度等指标符合法规要求。
[0024]进一步的，步骤F中内包装采用聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片和药用铝箔材料，更有利于产品在有效期内的密封性及质量稳定性。
[0025]本专利技术与现有技术相比，具有如下的优点和有益效果：
[0026]1、本专利技术实施例提供的一种枸橼酸西地那非口崩片及其生产制备方法，在现有配方的基础上省略的聚醋酸乙烯酯，能够有效地减少产品中有关物质的含量，提高产品的质量，有效解决崩解时限和有关物质等问题，同时保证了产品在效期内的质量稳定性和临床用药的安全性，且生产成本更低；
[0027]2、本专利技术实施例提供的一种枸橼酸西地那非口崩片及其生产制备方法，将三氯蔗糖、靛蓝铝色淀和二氧化硅三种物料提前使用混合机进行混合，并对其进行整粒后，在与其他物料进行混合，能够有效保证了产品色泽的均匀性和美观性；同时将整粒后的物料、香精、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素和枸橼酸西地那非依次加入混合机中进行混合，能够有效保证产品的均一性，避免成分含量不均的情况。可保证产品在效期内的质量稳定性和临床用药的安全性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种枸橼酸西地那非口崩片，其特征在于，由以下组分组成：甘露醇、交联聚维酮、聚维酮、纯化水、三氯蔗糖、靛蓝铝色淀、二氧化硅、食用香精、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和枸橼酸西地那非。2.根据权利要求1所述一种枸橼酸西地那非口崩片，其特征在于，各组分的质量份数如下：甘露醇7.0
‑
290.0份、交联聚维酮10.0
‑
16.0份、聚维酮0.5
‑
3.5份、三氯蔗糖10.0
‑
16.0份、靛蓝铝色淀0.5
‑
2.0份、二氧化硅3.0
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6.0份、食用香精0.5
‑
2.0份、微晶纤维素50.0
‑
120.0份、交联羧甲基纤维素钠10.0
‑
20.0份、硬脂酸镁10.0
‑
16.0份、枸橼酸西地那非65.0
‑
85.0份。3.权利要求1所述一种枸橼酸西地那非口崩片的生产制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤A：利用干整粒机将甘露醇进行整粒；步骤B：然后加入交联聚维酮，同时将聚维酮与纯化水配制后的粘合剂喷入整粒机中进行混合，制粒干燥得到预制颗粒，并进行整粒；步骤C：将三氯蔗糖、靛蓝铝色淀和二氧化硅加入混合机中进行混合整粒；步骤D：将步骤B整粒后的预制颗粒、步骤C的混合整粒、香精、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素和枸橼酸西地那非依次加入混合机中进行混合；步骤E：用压片机进行压片；步骤F：内包装。4.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘思川，谭鸿波，刘文军，李庭宪，王德毅，朱麟，赵栋，葛均友，杨琴，蒋涛，罗成鑫，钟楠，王亮，袁南南，程勇，付强，赵永强，梁玉林，李育强，赵鹏，张安洪，
申请(专利权)人：四川科伦药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：