一种缓解急性咽炎的儿童喷雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种缓解急性咽炎的儿童喷雾剂及其制备方法，所述儿童喷雾剂由以下重量配比的中药原料药制备而成：胖大海4g蝉蜕20g连翘50g桔梗50g甘草50g薄荷40g浙贝母65g大黄20g川芎20g方儿茶40g诃子肉20g薄荷脑1g。其中，儿童喷雾剂以聚氧乙烯醚

【技术实现步骤摘要】
一种缓解急性咽炎的儿童喷雾剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种儿童用口服喷雾制剂及其制备方法，特别涉及能够缓解急性咽炎的口服喷雾制剂的制备方法。

技术介绍

[0002]黄氏响声丸是一种已经上市的中成药，具有疏风清热，化痰散结，利咽开音之功效，其中药配方组成为：薄荷、浙贝母、连翘、蝉蜕、胖大海、酒大黄、川芎、儿茶、桔梗、诃子肉、甘草、薄荷脑。
[0003]为制备一种适合儿童使用的黄氏响声制剂，本专利技术人选择了喷雾剂，本专利技术人发现，黄氏响声喷雾剂(儿童型)的主要起效物质为难溶性中药成分及薄荷脑，由于水难溶性药物在水溶剂中含药量低，从而限制了临床应用。
[0004]另外，口感对于儿童用药是影响临床应用的因素之一，不良口感可能对患者的服药依从性产生影响，导致理想治疗效果难以达到或维持，还有可能导致体内药物暴露量不稳定，从而带来安全性隐患，因此，作为儿童用药，口感评价具有更强的临床意义与价值。
[0005]为改善溶解性以及适合儿童用药的口感，本专利技术人对有关辅料进行了筛选，其中发现，聚山梨酯80(II)、泊洛沙姆188可以作为增溶剂使用但口感不佳，适口性不是特别好。
[0006]大豆卵磷脂是一种健康安全的天然乳化剂，磷脂是生物膜的重要组成部分，包括磷脂酰肌醇、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和其他几种酯类。磷脂酰胆碱就是常说的卵磷脂，由磷脂酸和胆碱组成，卵磷脂中含有棕榈酸、硬脂酸、亚油酸、油酸等多种脂肪酸。
[0007]聚氧乙烯醚
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40蓖麻油是亲水性表面活性剂，易溶于水和各种低级醇、有机溶剂，加热时能与脂肪酸及动植物油相溶，作为乳化剂和增溶剂应用于口服液体制剂中，查阅文献资料发现大豆卵磷脂和聚氧乙烯醚
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40蓖麻油使用量较低且应用于儿童药物安全性较高，笔者经过多次试验发现以上两款增溶剂具有协同作用，但是制备时需要特别注意加入顺序、温度及搅拌时间。
[0008]本专利技术人发现，使用大豆卵磷脂和聚氧乙烯醚
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40蓖麻油两种增溶剂作为复合增溶剂，增溶效果好，适口性好，与服药相关的口腔残留感受持续时间短且不会引起明显不适，制备方法简单，易于工业化生产，临床使用价值较高。
[0009]为此本专利技术人研发了一种黄氏响声喷雾剂(儿童型)用于治疗4～11岁儿童急性咽炎或伴急性卡他性扁桃体炎。与传统丸剂相比，黄氏响声喷雾剂(儿童型)通过咽喉局部给药，可直接作用于病灶，并形成药液膜，使咽部保持湿润、清凉，缓解疼痛症状，具有较好的儿童依从性优势。非临床研究结果显示，本品喷雾给药有抗炎、解热、镇痛作用，并对幼龄动物非特异性咽炎、链球菌性咽炎扁桃体炎、腺病毒咽炎具有确切疗效；安全性评价研究显示本品安全性良好。本品目前已申报IND，药物临床试验批准通知书编号：2022LP00812。

技术实现思路

[0010]本专利技术的目的在于提供一种具有缓解急性咽炎的儿童用口服喷雾制剂及其制备
方法，所使用的复合增溶剂能够抑制原料药沉淀，使原料药能够均一分布于溶液中。
[0011]为此，本专利技术提供黄氏响声喷雾剂(儿童型)，所述喷雾剂，由以下重量配比的中药原料药制备而成：胖大海4g蝉蜕20g连翘50g桔梗50g甘草50g薄荷40g浙贝母65g大黄20g川芎20g方儿茶40g诃子肉20g薄荷脑1g
[0012]其制备方法，步骤如下：
[0013]除薄荷脑外其他11味药材加水煎煮，煎液浓缩后除去杂质，过滤后浓缩，加乙醇沉淀后取上清液，浓缩得浸膏，浸膏加薄荷脑、增溶剂，搅拌均匀，放冷过夜，加入甜味剂、香精、防腐剂，除菌过滤，灌封即得所述喷雾剂。
[0014]所述喷雾剂，其中，
[0015][0016]其中，所述增溶剂为聚氧乙烯醚
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40蓖麻油和大豆卵磷脂的复合增溶剂，两者的重量比例为：2.5～5：2。优选地，所述的复合增溶剂，按质量百分比计，为2.5：2。
[0017]其中，
[0018]甜味剂选自：麦芽糖醇、甜菊糖苷、罗汉果糖苷、山梨糖醇、木糖醇；
[0019]香精选自：遮蔽香精、什锦水果香精、桔子香精；
[0020]防腐剂选自：山梨酸、山梨酸钾；
[0021]本专利技术的制备方法，优选步骤如下：
[0022]取500ml纯化水，加热至70℃，加入25g聚氧乙烯醚
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40蓖麻油，搅拌30min，搅拌速度为500r/min；降温至50℃，加入20g大豆卵磷脂，搅拌60min，搅拌速度为1000r/min；加入1g薄荷脑，搅拌30min，搅拌速度为500r/min，50℃保温状态下加入120g浸膏，搅拌速度为500r/min，放冷过夜；
[0023]室温下，加入体系总质量0.2％的麦芽糖醇、0.1％的遮蔽香精、0.15％的山梨酸钾，搅拌20min，搅拌速度为500r/min，加水定容至1000ml，搅拌均匀，搅拌20min，搅拌速度为500r/min，依次通过5μmPP、0.45μmPES、0.22μmPES除菌过滤器，灌封，15ml/瓶，即得口服喷雾制剂。
[0024]与现有技术相比，本专利技术的有益效果主要体现在，聚氧乙烯醚
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40蓖麻油和大豆卵磷脂具有协同作用，可以有效提高难溶性药物在水中的溶解度，提高生物利用度；并且该增溶剂常作为食品添加成分，无毒性，安全性高；经过成人口尝试验发现，口感相较聚山梨酯80(II)、泊洛沙姆188更好，口腔残留感受持续时间短且不会引起明显不适，具有较高的儿童临床使用价值。
[0025]本专利技术的增溶剂及其配比是经过筛选得到的，筛选过程如下：
[0026]1、烧杯中加入配制量50％的纯化水，加热至50℃～70℃，加入4.5g聚山梨酯80(II)；搅拌后加入1g薄荷脑、120g浸膏，搅拌均匀，放冷过夜；加入体系总质量0.2％的麦芽糖醇、0.1％的遮蔽香精、0.15％的山梨酸钾，定容后，搅拌均匀，滤过、灌封，用高效液相色
谱法进行含量测定，得样品1中的连翘苷含量1。
[0027]2、烧杯中加入配制量50％的纯化水，加热至50℃～70℃，加入4.5g泊洛沙姆188；搅拌后加入1g薄荷脑、120g浸膏，搅拌均匀，放冷过夜；加入体系总质量0.2％的麦芽糖醇、0.1％的遮蔽香精、0.15％的山梨酸钾，定容后，搅拌均匀，滤过、灌封，用高效液相色谱法进行含量测定，得样品2中的连翘苷含量2。
[0028]3、烧杯中加入配制量50％的纯化水，加热至50℃～70℃，加入4.5g聚氧乙烯醚
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40蓖麻油；搅拌后加入1g薄荷脑、120g浸膏，搅拌均匀，放冷过夜；加入体系总质量0.2％的麦芽糖醇、0.1％的遮蔽香精、0.15％的山梨酸钾，定容后，搅拌均匀，滤过、灌封，用高效液相色谱法进行含量测定，得样品3中的连翘苷含量3。
[0029]4、烧杯中加入配制量50％的纯化水，加热至50℃～70℃，加入4.5g大豆卵磷脂；搅拌后加入1g薄荷脑、120g浸膏，搅拌均匀，放冷过夜本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种缓解急性咽炎的儿童喷雾剂，其特征在于，由以下重量配比的中药原料药制备而成：胖大海4g蝉蜕20g连翘50g桔梗50g甘草50g薄荷40g浙贝母65g大黄20g川芎20g方儿茶40g诃子肉20g薄荷脑1g。2.根据权利要求1所述的喷雾剂，其特征在于，其制备方法，步骤如下：除薄荷脑外其他11味药材加水煎煮，煎液浓缩后除去杂质，过滤后浓缩，加乙醇沉淀后取上清液，浓缩得浸膏，浸膏加薄荷脑、增溶剂，搅拌均匀，放冷过夜，加入甜味剂、香精、防腐剂，除菌过滤，灌封即得所述喷雾剂。3.根据权利要求1所述的喷雾剂，其中，各组分的重量百分比为：其中，所述增溶剂为聚氧乙烯醚
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40蓖麻油和大豆卵磷脂的复合增溶剂，两者的重量比例为：2.5～5：2。4.根据权利要求1所述的喷雾剂，其中，所述的复合增溶剂，两者的重量比例为：2.5～5：2。5.根据权利要求1所述的喷雾剂，其中，甜味剂选自：麦芽糖醇、甜菊糖苷、罗汉果糖苷、山梨糖醇、木糖醇，香精选自：遮蔽香精、什锦水果香...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄佳音，俞婷，吴凌云，邱婷，高华娟，
申请(专利权)人：无锡济煜山禾药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：