一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途制造技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种丙酮酸钠鼻喷剂，其原辅料组成为：0.1至0.4％的丙酮酸钠、0.2至0.8％的齐墩果酸、0.25％至5％w/v的pH调节剂、0.02

【技术实现步骤摘要】
一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途。

技术介绍

[0002]丙酮酸，又称2
‑
氧丙酸，是最重要的α
‑
氧羧酸。它在生物体的能量新陈代谢中起着核心作用，是重要的能量代谢底物，具有抗氧化、抗炎、纠正酸中毒和减轻细胞、器官损伤等药理作用，并且应用领域广泛。然而，由于丙酮酸在水溶液中的稳定性较差，以致其治疗作用受到限制。丙酮酸钠是常见的丙酮酸盐，别名焦葡萄酸钠、2
‑
羰基丙酸钠盐，线性分子式为CH3COCOONa，是一类内源性小分子物质。丙酮酸钠和丙酮酸均天然存在于人体内，参与全身各组织和器官的代谢。目前有人研究丙酮酸钠的鼻喷剂，通过便携式喷雾装置进入鼻腔，特别适用于清洗去除鼻腔通道、鼻窦、黏膜纤毛中的有害污染物，但是，药物效果有限。专利技术人想到通过在处方中加入其他物质，促进鼻黏膜纤毛运动，实现溶解鼻粘膜粘液，有效清除污垢和其他物质的作用。因为酮基在化学性质上是不稳定的，它在常温下会经非酶催化反应自发进行羟醛缩合聚合反应，产生二聚体(4
‑
羟基
‑4‑
甲基
‑2‑
酮戊二酸，简称对
‑
丙酮酸盐)和其它聚合衍生物。丙酮酸钠水溶液在pH＞6.0，22℃的条件下不稳定。
[0003]齐墩果酸是从龙胆科植物獐牙菜属的青叶胆全草或女贞子的果实中分离提取而得一种五环三萜类化合物，以游离体和配糖体存在于多种植物中。齐墩果酸为广谱抗菌药，临床上用于护肝降酶，治疗支气管炎、肺炎、急性扁桃体炎、牙周炎、菌痢、急性肠胃炎、泌尿系统感染。另外，临床上还用于治疗急性肝炎。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是针对上述技术问题，提供一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途。
[0005]本专利技术另一个目的是提供一种稳定的丙酮酸钠鼻喷剂，而且能促进鼻黏膜纤毛运动，溶解鼻粘膜粘液，有效清除污垢和其他物质。
[0006]为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案为：
[0007]一种丙酮酸钠鼻喷剂，其原辅料组成为：0.1至0.4％的丙酮酸钠、0.2至0.8％的齐墩果酸、0.25％至5％w/v的pH调节剂、0.02
‑
0.05％的表面活性剂、0.01
‑
0.02％的防腐剂、5％至约99％w/v的用于鼻腔施用的药学上可接受的载体药物载体。
[0008]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，pH调节剂包括例如但不限于盐酸、柠檬酸、乙酸钠、氢氧化钠、磷酸钠或乳酸。
[0009]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，pH调节剂优选为柠檬酸。
[0010]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，表面活性剂为聚山梨醇酯80。
[0011]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，防腐剂包括但不限于苯甲酸、硼酸、对羟基苯甲酸酯、酚类、氯化酚类化合物、醇类、季化合物、上述物质的混合物。
[0012]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，防腐剂优选为苯甲酸。
[0013]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，药学上可接受的载体药物载体为生理盐水。
[0014]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，丙酮酸钠鼻喷剂所述pH为4.5至7。
[0015]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，丙酮酸钠鼻喷剂所述pH优选为5.5。
[0016]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，所述鼻用喷雾制剂的粘度为0.8cps至1.1cps。
[0017]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，每次喷射单位剂量以0.04mL至0.2mL的体积。
[0018]所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，制备方法：将丙酮酸钠和齐墩果酸加入生理盐水中，再加表面活性剂，同时搅拌混合，直至观察到澄清溶液，pH调节剂调节pH为4.5至7，加入防腐剂，补足生理盐水，同时搅拌混合30分钟，直至形成澄清溶液，使用无菌0.2μm孔径过滤器过滤该澄清溶液，在无菌条件下分装。
[0019]本专利技术的丙酮酸钠鼻喷剂质量稳定，能促进鼻黏膜纤毛运动，实现溶解鼻粘膜粘液，有效清除污垢和其他物质的作用，丙酮酸钠和齐墩果酸具有协同起效作用，安全性高并且携带方便。
具体实施方式
[0020]下面通过实施例来进一步描述本专利技术的有益效果，应该正确理解的是：本专利技术的实施例仅仅是用于说明本专利技术而给出，而不是对本专利技术的限制，所以，在本专利技术的方法前提下对本专利技术的简单改进均属本专利技术要求保护的范围。
[0021]实施例1
[0022]本实施例中的一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途，包括如下步骤：
[0023]处方见表1
[0024]组分用量/g丙酮酸钠1齐墩果酸4柠檬酸2.5聚山梨醇酯800.2苯甲酸0.1加生理盐水至1000
[0025]制备方法：将丙酮酸钠和齐墩果酸加入生理盐水中，再加表面活性剂，同时搅拌混合，直至观察到澄清溶液，pH调节剂调节pH为6.5，加入防腐剂，补足生理盐水，同时搅拌混合30分钟，直至形成澄清溶液，使用无菌0.2μm孔径过滤器过滤该澄清溶液，在无菌条件下分装。
[0026]实施例2
[0027]本实施例中的一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途，包括如下步骤：
[0028]处方见表2
[0029]组分用量/g丙酮酸钠4齐墩果酸4柠檬酸5聚山梨醇酯800.5苯甲酸0.2
加生理盐水至1000
[0030]制备方法：将丙酮酸钠和齐墩果酸加入生理盐水中，再加表面活性剂，同时搅拌混合，直至观察到澄清溶液，pH调节剂调节pH为4.5，加入防腐剂，补足生理盐水，同时搅拌混合30分钟，直至形成澄清溶液，使用无菌0.2μm孔径过滤器过滤该澄清溶液，在无菌条件下分装。
[0031]实施例3
[0032]本实施例中的一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途，包括如下步骤：
[0033]处方见表3
[0034]组分用量/g丙酮酸钠2齐墩果酸4柠檬酸3聚山梨醇酯800.5苯甲酸0.2加生理盐水至1000
[0035]制备方法：将丙酮酸钠和齐墩果酸加入生理盐水中，再加表面活性剂，同时搅拌混合，直至观察到澄清溶液，pH调节剂调节pH为7，加入防腐剂，补足生理盐水，同时搅拌混合30分钟，直至形成澄清溶液，使用无菌0.2μm孔径过滤器过滤该澄清溶液，在无菌条件下分装。
[0036]实施例4
[0037]本实施例中的一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途，包括如下步骤：
[0038]处方见表4
[0039][0040][0041]制备方法：将丙酮酸钠和齐墩果酸加入生理盐水中，再加表面活性剂，同时搅拌混合，直至观察到澄清溶液，pH调节剂调节pH为5.5，加入防腐剂，补足生理盐水，同时搅拌混合30分钟，直至形成澄清溶液，使用无菌0.2μm孔径过滤器过滤该澄清溶液，在无菌条件下分装。
[0042]对比实施例1
[0043]本实施例中的一种丙酮酸钠鼻喷剂及其用途，包括如下步骤：
[0044]处方见表5
[0045]组分用量/g丙酮酸钠1柠本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，其原辅料组成为：0.1至0.4％的丙酮酸钠、0.2至0.8％的齐墩果酸、0.25％至5％w/v的pH调节剂、0.02
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0.05％的表面活性剂、0.01
‑
0.02％的防腐剂、5％至约99％w/v的用于鼻腔施用的药学上可接受的药物载体。2.根据权利要求1所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，pH调节剂包括例如但不限于盐酸、柠檬酸、乙酸钠、氢氧化钠、磷酸钠或乳酸。3.根据权利要求1所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，表面活性剂为聚山梨醇酯80。4.根据权利要求1所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，防腐剂包括但不限于苯甲酸、硼酸、对羟基苯甲酸酯、酚类、氯化酚类化合物、醇类、季化合物、上述物质的混合物。5.根据权利要求1所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，药学上可接受的药物载体为生理盐水。6.根据权利要求1所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，丙酮酸钠鼻喷剂所述pH为4.5至7。7.根据权利要求1所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，丙酮酸钠鼻喷剂所述pH为5.5。8.根据权利要求1所述的一种丙酮酸钠鼻喷剂，其特征在于，所述鼻用喷雾制剂的粘度为0.8cps至1.1cps。9....

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋志君，陆小娟，秦飞，于鹤云，徐钊，高虹，张倩，杨丹丹，贺亚鹏，
申请(专利权)人：江苏长泰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：