一种转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法技术

本发明专利技术公开了一种使用转氨酶合成卡巴拉汀药物中间体的方法，属于生物制药技术领域，具体涉及一种手性胺3S

【技术实现步骤摘要】
一种转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法


[0001]本专利技术属于生物制药
，更具体地，涉及一种转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法。

技术介绍

[0002]阿尔茨海默病(AD)俗称老年痴呆症，主要表现为记忆障碍、失语、失认、人格和行为改变等，发病率高达5
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6％，高居老年人死亡原因排名第五位。由此可见，开发治疗AD的高效药物对国民健康和社会发展具有非常重要的意义。卡巴拉汀是一类乙酰胆碱酯酶抑制剂类抗AD药物，与其他抗AD药物相比，该药具有特异性强、适用性广、副作用小和无肝毒性等优点，目前在抗AD药物市场占据主导地位。卡巴拉汀主要适用于轻、中度阿尔茨海默症的治疗，其中，具有良好治疗活性的为(S)
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构型异构体，(R)
‑
构型异构体无治疗活性。传统卡巴拉汀合成方法往往通过过渡金属以及昂贵的手性配体催化合成，存在合成路线长、产物收率低及纯度低等缺陷，阻碍了该药物的应用范围。因此，开发一种成本低、产品质量高的卡巴拉汀生产新工艺对于拓展该药物的应用具有迫切的技术需求性。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法，其特征在于，在ω
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转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛催化下，式Ⅰ所示的3
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乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯与氨基供体发生转胺化反应，生成式Ⅱ所示的3S
‑
(1
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氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯，即得到卡巴拉汀药物中间体；所述方法的反应式如下：2.如权利要求1所述的转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法，其特征在于，所述ω
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转氨酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1
‑
7中的任意一种所示。3.如权利要求1或2所述的转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法，其特征在于，所述氨基供体为异丙胺、(S)
‑1‑
苯乙胺、丙氨酸、1,2
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丙二胺、1,4
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丁二胺、1,5
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戊二胺或三氟乙胺。4.如权利要求1所述的转氨酶催化合成卡巴拉汀药物中间体的方法，其特征在于，所述ω
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【专利技术属性】
技术研发人员：钟芳锐，唐浪宇，吴钰周，张美洲，龚跃法，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：