一种蚊虫驱避剂及其制备方法和在驱蚊中的应用技术

本发明专利技术公开了一种蚊虫驱避剂及其制备方法和在驱蚊中的应用。化合物丁香酚α

【技术实现步骤摘要】
一种蚊虫驱避剂及其制备方法和在驱蚊中的应用

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[0001]本专利技术涉及蚊虫驱避剂
，具体涉及一种蚊虫驱避剂及其制备方法和在驱蚊中的应用。

技术介绍
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[0002]空间驱避剂是一些具有挥发性的驱避性的化合物，在一定的空间内形成气味屏障，使吸血性医学昆虫产生忌避反应，或失去对寄主的感知能力，从而达到生态治理的一种理想模式。近年来，利用植物挥发性驱避物形成空间驱避带来防控蚊虫的实验研究可见于一些文献资料。Kline等(2003)报道芳樟醇及去氢芳樟醇挥发物在实验条件下可降低蚊虫刺叮率达71％之多；Dogan and Rossignol(1999)对14种化合物和植物精油进行筛选，认为香叶醇和dimethyl cyclormol具有开发空间驱避剂的研究价值；郝蕙玲和杜家纬(2008)则认为柠檬醛、丁香酚、芳樟醇、香叶醇、茴香醛对白纹伊蚊Aedes albopictus均有不同程度的感知寄主抑制，其中以茴香醛及香叶醇抑制效果最佳；柯伟政等(2017)对18种植物精油进行筛选，认为桂醛、α
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松油醇、樟脑油、香茅油和芳樟醇对白纹伊蚊既有强的熏蒸击倒活性又具有明显的驱避活性；而含丁香酚油的复方驱避剂对多种蚊虫均有明显的驱避作用，可以作为防蚊虫的药剂(石淑珍等，2003；Trongtokit et al，2004)。
[0003]然而，市场上主流产品还是涂抹式肤用驱避剂，非接触式空间驱避剂产品比较鲜见。因此，寻找新品种空间驱避剂及克服现有空间驱避剂缺点的研究一直在进行。而寻找新品种的途径有很多种，如继续挖掘和开发植物源驱避剂，利用现代技术创制新结构、新品种，开发人工合成新化合物等(麻毅和姜志宽，2004)。在创制新结构研发新药方面有成功案例，如利用结构拼合原理将丁香酚与阿司匹林通过酯化反应合成新型抗感染药物：阿司匹林丁香酚酯(Aspirin eugenol ester，AEE)，该药物解决了两种药物单独使用的不足和副作用，毒性更低，药效更明显(李剑勇，2008；于光远，2011)。亟待开发出新型蚊虫驱避剂。

技术实现思路
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[0004]本专利技术解决了现有技术存在的问题，提供一种丁香酚α
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松油醇醚及其制备方法和在驱蚊中的应用，本专利技术将丁香酚与α
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松油醇缩合、醚化反应可制得一种新型的空间驱避剂丁香酚α
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松油醇醚，通过对该化合物的驱蚊效果及对小白鼠的毒性进行测定，证实其是优良的空间驱避剂，且毒性较低。
[0005]本专利技术的第一个目的是提供一种化合物丁香酚α
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松油醇醚，其结构式如式I所示：
[0006][0007]上述化合物中文名称：丁香酚α
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松油醇醚，中文别名：4
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(2
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丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯
‑2‑
(4
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甲基
‑3‑
环己烯基)
‑2‑
丙醚。
[0008]本专利技术的第二个目的是保护所述的丁香酚α
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松油醇醚的制备方法，包括以下步骤：以丁香酚、α
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松油醇为原料，在硫酸条件下进行缩合、醚化反应，分离纯化后制备得到丁香酚α
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松油醇醚。
[0009]丁香酚α
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松油醇醚的化学反应方程式如下：
[0010][0011]优选地，上述制备方法，具体包括以下步骤：
[0012]a.向丁香酚和α
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松油醇的混合溶液中边搅拌边滴加硫酸(分析纯，95
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98％)，硫酸滴加完毕后，再继续搅拌反应0.5
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2h，反应温度为40℃～50℃，得到反应后溶液；
[0013]b.向反应后溶液中加入氢氧化钠水溶液，充分搅拌后分液，提取上层的有机物层，再依次用氢氧化钠水溶液、盐酸溶液、水洗涤有机物层，用无水硫酸钠干燥后，得到丁香酚α
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松油醇醚粗提物；
[0014]c.对丁香酚α
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松油醇醚粗提物进行酸、碱洗涤，加入有机溶剂提取，减压蒸发掉有机溶剂溶液中的有机溶剂，得到纯化的丁香酚α
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松油醇醚。酸、碱洗涤具体为依次使用体积分数10％的盐酸溶液、质量分数5％的氢氧化钠水溶液进行洗涤。
[0015]进一步优选，步骤(a)所述的丁香酚和α
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松油醇的质量比为1:0.5
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1.5，丁香酚与硫酸的质量比为10
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25:1。
[0016]进一步优选，步骤(b)所述的氢氧化钠水溶液为质量分数5％的氢氧化钠水溶液，盐酸溶液是体积分数10％的盐酸溶液。
[0017]进一步优选，步骤(c)所述的有机溶剂为乙醚或正己烷。
[0018]本专利技术的第三个目的是保护所述的丁香酚α
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松油醇醚在驱避蚊虫中的应用。
[0019]优选地，所述的蚊虫为白纹伊蚊。
[0020]本专利技术的第四个目的是保护一种蚊虫驱避剂，含有质量分数为20％
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40％的丁香酚α
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松油醇醚作为活性成分。
[0021]优选地，所述的蚊虫驱避剂，作为肤用驱避剂时，含有质量分数为20％
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25％的丁香酚α
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松油醇醚；作为空间驱避剂时，含有质量分数为25％
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40％的丁香酚α
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松油醇醚。
[0022]进一步优选，所述的蚊虫驱避剂，作为空间驱避剂时，含有质量分数为30％
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40％的丁香酚α
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松油醇醚。
[0023]优选地，所述的蚊虫驱避剂的剂型为乳剂、膏剂、酊剂、喷雾剂或气雾剂。
[0024]本专利技术与现有技术相比，具有如下优点：本专利技术提出的丁香酚α
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松油醇醚的驱蚊效果较好，特别是可以作为空间驱避剂，毒性较低，对皮肤无过敏，无刺激性，化合物使用安全，合成工艺路线简单，原材料易得，具有进一步研究和扩大使用价值。
具体实施方式：
[0025]以下实施例是对本专利技术的进一步说明，而不是对本专利技术的限制。
[0026]除非另有定义，下文中所使用的所有专业术语与本领域技术人员通常理解含义相
同。本文中所使用的专业术语只是为了描述具体实施例的目的，并不是旨在限制本专利技术的保护范围。除特别说明，本文中的实验材料和试剂均为本
常规市购产品。
[0027]实施例1
[0028]化合物的合成方法
[0029]丁香酚α
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松油醇醚的制备：在装有搅拌装置、滴液漏斗及温度计的500mL三口反应烧瓶中，加入丁香酚50g及α
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松油醇50g，搅拌5min。然后边搅拌边在滴液漏斗中缓慢滴加硫酸2.5g，控制滴加硫酸的速度(大约0.5g/min)，让反应过程平稳，反应温度为40℃～50℃。滴本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物丁香酚α
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松油醇醚，其特征在于，其结构式如式I所示：2.权利要求1所述的丁香酚α
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松油醇醚的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以丁香酚、α
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松油醇为原料，在硫酸条件下进行缩合、醚化反应，分离纯化后制备得到丁香酚α
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松油醇醚。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：a.向丁香酚和α
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松油醇的混合溶液中边搅拌边滴加硫酸，硫酸滴加完毕后，再继续搅拌反应0.5
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2h，反应温度为40℃～50℃，得到反应后溶液；b.向反应后溶液中加入氢氧化钠水溶液，充分搅拌后分液，提取有机物层，再依次用氢氧化钠水溶液、盐酸溶液、水洗涤有机物层，干燥后得到丁香酚α
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松油醇醚粗提物；c.对丁香酚α
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松油醇醚粗提物进行酸、碱洗涤，加入有机溶剂提取，减压蒸发，得到纯化的丁香酚α
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松油醇醚。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)所述的丁...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴华，戴建青，陈大嵩，黄鸿，杨琼芳，
申请(专利权)人：广东省科学院动物研究所，
类型：发明
国别省市：