一种靶向PD-L1的PET显像剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种靶向PD

【技术实现步骤摘要】
Evaluation of Tumor PD
‑
L1 Expression In Vivo)，然而受制于其相对较低的比活度和较高的血液累积，其未来的应用受到了限制。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的是：针对现有的靶向PD
‑
L1的PET显像剂存在的问题与缺陷，提出并合成一种
124
I标记的靶向PD
‑
L1的分子探针
124
I
‑
HPP
‑
Durva
‑
F(ab')2，用于无创评价病灶PD
‑
L1表达情况并指导临床用药，该分子探针
124
I
‑
HPP
‑
Durva
‑
F(ab')2已通过体内和体外实验验证了其对PD
‑
L1的靶向性。在生物分布和PET/CT成像结果表明，该探针可以高度特异地评价PD
‑
L1的表达情况，与之前的正电子药物相比，该分子探针在肝脏和骨骼中的摄取明显降低，而且其比活度和血液本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种靶向PD
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L1的PET显像剂的标记前体，其特征在于，为Durva
‑
F(ab')2抗体片段通过酰化剂3
‑
(4
‑
羟苯基)丙酸
‑
N琥珀酰胺酯进行修饰后得到，其结构式如式I所示，其中，Durva
‑
F(ab')2抗体片段的轻链氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，重链氨基酸序列如SEQ ID NO：2所示，酰化基团SHPP修饰在Durva
‑
F(ab')2抗体片段的轻链和/或重链的一个或多个赖氨酸位点的游离氨基上，2.一种靶向PD
‑
L1的PET显像剂，其特征在于，由权利要求1所述的标记前体经过
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I进行放射性化学标记后得到，其中
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I标记在酰化基团和/或酪氨酸上的苯环羟基的邻位上，其中，苯环羟基的其中一个邻位标记有
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I或两个邻位同时标记有
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I。3.权利要求1所述的靶向PD
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L1的PET显像剂的标记前体在制备标记诊断性核素和/或治疗性核素的诊断试剂/药物、和/或治疗药物中的应用。4.权利要求2所...

【专利技术属性】
技术研发人员：程登峰，程远，石岱，石洪成，
申请(专利权)人：复旦大学附属中山医院，
类型：发明
国别省市：