缓和皮肤敏感性或者抑制皮脂分泌用组合物制造技术

本公开涉及用于制备缓和皮肤敏感性或者抑制皮脂生成用组合物的、由化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物的用途。具体为，通过所述组合物能够缓和被紫外线刺激的皮肤的敏感性，更加具体为，通过所述缓和皮肤敏感性用组合物，在通过UVA以及UVB的紫外线的同时刺激而被刺激的皮肤的细胞中减少炎症因子，从而能够缓和皮肤敏感性。另外，具体为，通过所述组合物能够抑制细胞内脂质合成，从而抑制皮脂生成，更加具体为，通过所述抑制皮脂生成用组合物，减少细胞内与脂质合成有关的因子的表达量，从而能够抑制皮肤的皮脂生成。皮脂生成。皮脂生成。

【技术实现步骤摘要】
缓和皮肤敏感性或者抑制皮脂分泌用组合物


[0001]本公开涉及缓和皮肤敏感性或者抑制皮脂分泌用组合物。

技术介绍

[0002]皮肤敏感性是指在皮肤科学上对外部的刺激物质、过敏物质或者环境变化或者人体内部原因敏感反应，从而容易引起刺激反应或者皮肤炎的情况。一般是将涂敷化妆品时，承受皮肤上难以忍受的感觉的情况称为皮肤敏感性，其中，难以忍受的感觉是指对刺激主观上感受的瘙痒症、火辣感、灼烧感、紧绷感等。客观上可以是引起角质或者发红或者出疹子或者产生水泡等的情况。
[0003]最近，由于因新冠肺炎导致的在传染性疾病情况下的口罩佩戴、季节上的急剧温度变化、使用化妆品而皮肤敏感性增加，尤其是周知因紫外线而增加皮肤过敏。当过分暴露在紫外线时，进一步增加皮肤敏感性。紫外线根据波长而分为UVA、UVB、UVC，其中，UVA作为320至400nm的长波长，当皮肤长时间暴露在UVA时，UVA到达至皮肤真皮，能够引起皮肤刺激。UVB作为290至320nm的中波长，可以到达至皮肤表皮基底层或者真皮上层，从而能够在短时间内引起皮肤刺激。为了缓和因所述UVA以及UVB的紫外线刺激而增加的皮肤敏感性，需要减少与皮肤敏感性有关的皮肤细胞内炎症因子的表达的物质。
[0004]一方面，皮脂(sebum)作为从皮肤中的皮脂腺分泌的分泌物，在头皮以及包括脸部的皮肤上负责维持皮肤保湿或者阻止微生物的侵入的作用。在青春期，由于在男性和女性全部中发现的雄性激素量的上升而皮肤中的皮脂腺增殖。通过所述皮脂腺的增殖生成皮脂，当皮脂堵住毛囊时，提供对细菌的生长有利的条件。细菌常驻在毛囊中，正常人是即便在皮肤中存在这种细菌，也完全不会引起问题，但是从毛囊被堵住而皮脂堆积在毛囊内开始，细菌吃掉皮脂而快速生长的同时，成为引发过敏的主要原因。尤其是，生长的细菌破坏毛囊壁，此时，掉落的细胞和皮脂、细菌引起化脓和肿疮，从而形成粉刺，而且皮肤出油、浮妆以及毛孔变大等在美容方面也引起很多问题。皮肤的这种化学变化导致健康的弱酸性皮肤其油分的pH平衡被破坏而变成碱性，最终降低皮肤本身的功能，导致皮肤的恶性循环。
[0005]为了预防以及缓和这种皮肤过敏，积极研究着抑制皮脂分泌的方法。作为在皮脂腺上生成并代谢的雄性激素的雄激素增加参与到脂质合成的转录因子的基因表达，从而促进脂质合成通道，这种脂质代谢相关因子具有被统称为SRE的转录调节部位，雄激素通过调节与SRE(甾醇调节因子；sterol reg ulatory element)结合的SREBP(固醇调节元件结合蛋白；sterol regulatory element
‑
binding proteins)，从而调节所述因子。作为参与到所述脂质代谢的因子，具有脂肪酸合成酶(fatty acid synthase(FAS))、乙酰辅酶A羧化酶(a cetyl
‑
CoA carboxylase(ACACA))、苹果酸酶(malic enzyme)、ATP
‑
柠檬酸裂合酶(ATP
‑
citrate lyase)、固醇调节元件结合蛋白(sterol
‑
regulatory el ement binding protein(SREBP))等。虽然正积极发掘减少这种脂质代谢因子的表达来抑制皮脂生成的物质，但是需要对皮肤刺激等的副作用少且可以有效传递的物质的研究。

技术实现思路

[0006]技术问题
[0007]一方面，想要提供一种缓和皮肤敏感性用组合物。
[0008]一方面，想要缓和紫外线刺激导致的皮肤敏感性。
[0009]一方面，想要缓和对UVA以及UVB同时刺激的皮肤敏感性。
[0010]一方面，想要提供一种抑制皮脂生成用组合物。
[0011]一方面，想要减少细胞内脂质合成，从而抑制皮脂生成。
[0012]技术方案
[0013]为了达成如上所述目的，一方面，本专利技术提供一种用于制备缓和皮肤敏感性以及抑制皮脂生成用组合物的、由化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物的用途。
[0014]【化学式1】
[0015][0016]专利技术效果
[0017]一方面，通过所述组合物可以缓和皮肤敏感性，另一方面，可以缓和紫外线刺激导致的皮肤敏感性，又一方面，可以缓和UVA以及UVB同时刺激导致的皮肤敏感性。
[0018]另一方面，通过所述组合物可以抑制皮脂生成，另一方面，可以抑制细胞内脂质合成，从而抑制皮脂生成。
附图说明
[0019]图1是示出UVA以及UVB导致的炎症因子的增加效果的图表。
[0020]图2是确认向被UVA刺激的皮肤细胞按照各个浓度处理化学式1的化合物时，炎症因子的减少效果的图表。
[0021]图3是确认向被UVB刺激的皮肤细胞按照各个浓度处理化学式1的化合物时，炎症因子的减少效果的图表。
[0022]图4是确认按照各个浓度处理化学式1的化合物时，脂质/胆固醇代谢转录因子的减少效果的图表。
[0023]图5是确认按照各个浓度处理视黄酸信号通路调节物质时，脂质/胆固醇代谢转录因子的减少效果的图表。
[0024]图6是确认化学式1的化合物的皮脂抑制效果的图片以及图表。
具体实施方式
[0025]在本说明书中，其盐可以是药学上可接受的盐。在本说明书中，“药学上可接受”是指按照通常的药物剂量(medicinal dosage)使用时，避免相当的毒性效果，从而能够得到政府可用于动物，更加具体为可用于人类的认可或者遵守其的管理机构的认可或者得到认
可，或者是药典上举例或者其他一般药典上记载的内容。
[0026]在本说明书中，“药学上可接受的盐”是指药学上可接受且具有母体化合物(parent compound)的优选药理活性的根据本专利技术的一方面的盐。
[0027]在本说明书中，“其盐”或者“药学上可接受的盐”可以包括(1)由诸如盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸等无机酸形成；或者由诸如乙酸、丙酸、己酸、环戊基丙酸、乙醇酸、丙酮酸、乳酸、丙二酸、琥珀酸、苹果酸、马来酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、3
‑
(4
‑
羟基苯甲酰)苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、乙磺酸、1,2
‑
乙烷二磺酸、2
‑
羟乙基磺酸、苯磺酸、4
‑
氯苯磺酸、2
‑
萘磺酸、4
‑
甲苯磺酸、樟脑磺酸、4
‑
甲基二环[2,2,2]‑
辛
‑2‑
烯
‑1‑
羧酸、葡庚糖酸、3
‑
苯丙酸、三甲基乙酸、叔丁基乙酸、月桂基硫酸、葡萄糖酸、谷氨酸、羟基萘甲酸、水杨酸、硬脂酸、已二烯二酸的有机酸形成的酸附加盐(acid addition salt)；或者(2)母体化合物中存在的酸性质子被取代时形成的盐。
[002本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于制备缓和皮肤敏感性用组合物的、由以下化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物的用途：【化学式1】2.一种用于制备抑制皮脂生成用组合物的、由以下化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物的用途：【化学式1】3.根据权利要求1或2所述的用途，其中：所述组合物以组合物总重量为基准，以0.001重量％以上至不足2重量％含有由所述化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物。4.根据权利要求1或2所述的用途，其中：由所述化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物是以0.1至20000mg/kg/day的量向人体给药。5.根据权利要求4所述的用途，其中：由所述化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物是以0.1至15mg/kg/day的量口服或者注射给药。6.根据权利要求4所述的用途，其中：由所述化学式1表示的化合物、其盐、其立体异构体、其水合物或者其溶剂化物是以10mg/kg/day至20000mg/kg/day的量涂敷到皮肤上。7.根据权利要求1所述的用途，其中：所述组合物缓和被紫外线刺激的皮肤的敏感性。8.根据权利要求7所述的用途，其中：所述紫外线是UVA以及UVB中的一个以上。9.根据权利要求8所述的用途，其中：所述UVA是以5J/cm2以上的光量照射到皮肤上，从而刺激皮肤。10.根据权利要求8所述的用途，其中：所述UVB是以9mJ/cm2以上的光量照射到皮肤上，从而...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙义东，吉仁燮，曹始永，朴元锡，洪勇德，
申请(专利权)人：株式会社爱茉莉太平洋，
类型：发明
国别省市：