不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物的方法技术

本发明专利技术提供一种不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物的方法，利用手性配体

【技术实现步骤摘要】
不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物的方法


[0001]本专利技术属于不对称催化领域，具体涉及一种不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物的方法。

技术介绍

[0002]手性吡唑啉酮类化合物是许多天然产物以及药物的母核结构，许多吡唑啉酮类化合物具有广泛的抗菌及生物活性，如抗炎、抗氧化(Neuroscientist,2021,27(6):620
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649)调节细胞死亡(Arch Med Sci,2019,17(2):514
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522)减轻血脑屏障损伤(PLoS One,2014,9(7):e100152)等，在临床上可用作退热剂、止痛剂、抗结核剂、降血糖剂、抗菌剂等(Food Chem,2010,58(23):5515
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5522)。Knorr等人最早于1883年就已经合成出了第一个具有镇痛解热的吡唑啉酮化合物：安替比林(Current Medicinal Chemistry
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Anti
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Infective Agent,2003(4本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物的方法，以化合物1和化合物2为原料，配体与金属化合物形成的配合物为催化剂，碱性条件下不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物(化合物3)；反应式如下：其中，R1选自3,4
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二甲基苯基、4
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甲基苯基、4
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氯苯基、苯基；优选苯基；R2选自苯基、环丙基，甲基、乙基、异丙基；优选甲基、苯基；R3选自2
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甲基苯基、3
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甲基苯基、4
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甲基苯基、2
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氯苯基、4
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氯苯基、2
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氟苯基、3
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氟苯基、4
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氟苯基、4
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氟苯基、4
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甲氧基苯基、4
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乙基苯基、4
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氰基苯基、4
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溴基苯基、环丙基、正戊基，苯乙基；所述配体选自L1
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L14化合物：
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述金属化合物包括醋酸铜、醋酸亚铜、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸亚铜苯联合物、碘化亚铜、氯化铜、溴化铜、六氟磷酸四乙腈铜、五水硫酸铜。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述金属化合物为三氟甲磺酸亚铜苯联合物。4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述配...

【专利技术属性】
技术研发人员：周辉，柴彧，周静，梁国娟，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：