Ｎ－苯基吡唑衍生物的组合物及其用途制造技术

本发明专利技术提供下式的Ｎ－苯基吡唑衍生物；其中Ｒ＋［１］代表可随机地被卤素原子取代的烷基，Ｒ＋［２］代表可随机地被卤素原子取代的烷基，链烯基或炔基，Ｒ＋［３］代表在２位可被卤素原子取代的苯基；在该苯基的４位可随机地被卤素取代的烷基或烷氧基所取代；及随机地在６位可被卤素原子所取代；ｍ和ｎ可独立地为０，１或２；它们对节肢动物，植物线虫，蠕虫和原生动物害虫有抗性。（*该技术在2010年保护过期，可自由使用*）

Composition of N phenyl pyrazole derivatives and their use

The present invention provides N phenyl pyrazole derivatives of formula one; R + 1 represents can be randomly substituted by halogen atom alkyl, R + 2 represents can be randomly substituted by halogen atom alkyl, alkenyl or alkynyl group, R + 3 is represented in 2 bits can be halogen the atoms in the phenyl substituted phenyl; 4 randomly substituted by halogen alkyl or alkoxy substituted; and randomly can be replaced by a halogen atom in 6; m and N independently for 0, 1 or 2; they are on the arthropod animal, plant nematodes, worms and protozoa pests resistance.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及N-苯基吡唑衍生物，含此类物质的组合物，以及N-苯基吡唑衍生物对于抗节肢动物、植物线虫、蠕虫和原生动物害虫的用途。本专利技术提供如后一般式(Ⅰ)的N-苯基吡唑衍生物，其中R1代表可含四个碳原子及四个以下的直链或支链烷基基团，它可不被或可被一个或多个卤素原子所取代;R2代表可含6个碳原子及6个以下的直链或支链烷基、链烯基、或炔基基团，它可不被或可被一个或更多个卤素原子所取代;R3代表一苯基基团，该基团的2位上被一卤素原子取代;在4位上可被含1到4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基所取代;其中碳原子可不被或可被1个或多个卤素原子所取代;以及可随机地在6位被一卤素原子所取代;m和n可独立地为0，1，2;它对节肢动物、植物线虫、蠕虫及原生动物害虫有宝贵的活性，尤其是被节肢动物摄入一般式(Ⅰ)的化合物时。本专利技术的要点包括一般式(Ⅰ)的化合物，它们的制备方法，以及含它们的组合物及其用途。已知卤素原子为氟、氯、溴、磺，在苯基R3上的卤素原子可以是相同的，也可以不同，当R1和R2被多于一个的卤素原子取代时，这些原子可以是相同的，或者是不同的。一般式(Ⅰ)的较佳化合物是那些其中R1代表三卤代甲基的化合物，更佳地为三氟代甲基基团。一般式(Ⅰ)的化合物，其中R3代表的苯基的4位较佳地被三氟甲基或三氟甲氧基所取代，一般式(Ⅰ)的较佳化合物是苯基(R3)上有取代，取代基为2，6-二氯-4-二氟甲氧基，2-氯-4-三氟甲基，2-溴-6-氯-4-三氟甲基，2，6-二溴-4-三氟甲基或2-溴-4-三氟甲基的化合物。一般式(Ⅰ)的化合物，其苯基基团(R3)由2，6-二氯-4-三氟甲基或2，6-二氯-4-三氟甲基取代的是更佳的。尤感兴趣的一般式(Ⅰ)的化合物为1.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-正丙基硫代-4-三氟甲基硫代吡唑2.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-4-三氟甲磺酰基-5-三氟甲硫代吡唑3.5-氯甲基硫代-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-4-三氟甲磺酰基吡唑4.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲基硫代-4-三氟甲磺酰基吡唑5.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲基硫代-4-三氟甲基硫代吡唑6.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-乙基硫代-4-三氟甲基硫代吡唑7.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲磺酰基-4-三氟甲磺酰基吡唑8.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲基硫代-4-三氟甲亚磺酰基吡唑9.4-二氯氟甲亚磺酰基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲基硫代吡唑10.4-二氯氟甲磺酰基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲基硫代吡唑11.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲基亚磺酰基-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑12.3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲苯基)-5-甲磺酰基-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑给上述化合物以1到12的序数是为了以后的区别和参考用。本专利技术的一个方面是提供了一种在一个地区中控制节肢动物、植物线虫、蠕虫或原生动物害虫的方法，它包括在此地区用一般式(Ⅰ)的化合物(其中各种符号如前所定义)的有效量，通过如施用或服用而治疗的方法。特别是，一般式(1)的化合物可用于兽医学、牲畜的科学管理及维持公众健康方面，以抗节肢动物、蠕虫或原生动物，它们在脊椎动物，尤其是恒温脊椎动物，如人及家畜，例如牛、羊、山羊、马、猪、家禽、狗、猫及鱼的体内或体外寄生。如蜱螨目包括蜱如硬蜱属，牛蜱属如微小牛蜱，钝眼蜱属，璃眼蜱，扁头蜱属如具尾扇头蜱，血蜱属，革蜱属，钝缘蜱如Ornithodorusmoubata及螨如啮虱属，鸡皮刺螨，疥螨属如疥螨，痒螨，皮痒螨属，蠕螨属，犹沙螨属;双翅目如伊蚊属，按蚊属，蝇属，皮蝇属，胃蝇属，蚋属，半翅目如锥蝽属;阴虱如啮虱属，长颚虱属;蚤目如栉头蚤属Dictyoptera如大蠊属，蠊属;膜翅目如Monomoriumpharaonis。例如抗由寄生线虫引起的肠胃道感染，如毛圆线科，巴西钩虫，旋毛形线虫，捻转血毛予线虫，蛇形毛圆线虫，细颈线虫，普通奥氏线虫，艾氏毛圆线虫，Cooperiaspp.及短膜壳绦虫族的成员;对由如以下动物所引起的原生动物病，如艾美球虫如禽艾美球虫，Eimeriaacervulina，Eimeriabrunetti，Eimeriamaxima，及扁嘴艾美球虫，Trypanosomacruzi，利什曼原虫属，疟原虫属，巴贝虫属，毛滴虫，组织滴虫属，贾第鞭毛虫属，弓形虫属，溶组织内阿米巴及泰累尔梨浆虫属;对贮藏产品的保护，如防护谷类植物，包括谷类和面粉，可食块茎、动物饮料、木材及家庭用品如地毯、纺织品使不受节肢动物，尤其是甲虫，包括象鼻虫、蛾及螨的侵染，如粉斑螟属(粉蛾)，Anthrenusspp.(皮蠹)，Triboliumspp.(面粉扁甲)，Sitophilusspp.(谷物象鼻虫)，及Acarusspp.(螨)，控制侵染家庭及工业房屋中的蟑螂、蚂蚁和白蚁，及类似的节肢动物害虫，及控制在水道、井、水库或其它流动或静止水中的蚊子幼虫;用于基础设施、结构及土壤中以防止白蚁侵染建筑物，如散白蚁属，异白蚁，家白蚁;在农业中，抗鳞翅目的成虫、幼虫及卵(蝴蝶及蛾)如实夜蛾例如Heliothisvirescens(烟夜蛾)，棉铃虫及谷实夜蛾，灰翅夜蛾属如莎草夜蛾，S.littoralis(海灰翅夜蛾)，S.eridania(南方灰翅夜蛾)，Mamestraconfigurata(蓓带夜蛾);金刚钻属如E.insulana(棉铃夜蛾)，红铃虫属，如Pectinophoragossypiella(红铃麦蛾)，秆野螟如O.nubilalis(玉米螟)，Trichoplusiani(白菜金翅夜蛾)，Pierisspp.(白菜粉蝶)，Laphygmaspp.(灰翅夜蛾)，Agrotis及Amathesspp.(切根虫亚科)，Wiseanaspp.(porinamoth)，禾草螟属，(稻螟)，蛀禾螟属及杆草螟属(甘蔗螟及稻螟)，Sparganothispilleriana(浆果小卷蛾)，Cydiapomonella(苹果小卷蛾)，Archipsspp.(苹褐长翅卷蛾)，菜蛾(diamondbackmoth);抗Coleoptera(甲虫)的成虫和幼虫，如Hypothenemushampei(咖啡浆果瘦翅野螟)，Hylesinusspp.(山毛榉小蠹)，Anthonomusgrandis(菲岛棉岭象)，Acalymmaspp.(黄瓜甲虫)，合爪负泥虫属，木虱亚科属，Leptinotarsadecemlineata(马铃薯叶甲)，Diabroticaspp.(玉米根草螟)，Gonocephalumspp.(欧洲砂潜)，Agriotesspp.(变色阔体叩头虫)，Dermolepida及Heteronychusspp.(臀钩土蜂)，辣根猿叶甲虫(mustardbeetle)，Lissorhoptrusoryzophilus(稻根象)，Meligethes spp.(油菜花露尾甲)，辣根龟象属，Rhyncho本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种一般式（Ｉ）的Ｎ－苯基吡唑衍生物：＊＊＊（Ｉ）其特征在于其中Ｒ↑［１］代表含可为４个及以下的碳原子的直链或支链烷基，其中碳原子可被一个或多个卤素原子取代或不被取代；Ｒ↑［２］代表可含６个及６个以下的碳原子的直链或支链烷基、链烯基，或炔基基团，其中碳原子可不被或可被一个或多个卤素原子所取代；Ｒ↑［３］代表一苯基基团，该基团在２位被一卤素原子取代；在４位被含１到４个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基取代；其中碳原子可不被或可被１个或多个卤素原子取代；Ｒ可随机地在６位被一卤素原子取代；ｍ和ｎ可独立地为０，１，２。

【技术特征摘要】
GB 1989-6-16 89138881.一种一般式(Ⅰ)的N-苯基吡唑衍生物其特征在于其中R1代表含可为4个及以下的碳原子的直链或支链烷基，其中碳原子可被一个或多个卤素原子取代或不被取代；R2代表可含6个及6个以下的碳原子的直链或支链烷基、链烯基，或炔基基团，其中碳原子可不被或可被一个或多个卤素原子所取代；R3代表一苯基基团，该基团在2位被一卤素原子取代；在4位被含1到4个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基取代；其中碳原子可不被或可被1个或多个卤素原子取代；R可随机地在6位被一卤素原子取代；m和n可独立地为0，1，2。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于其中R1可为三卤代甲基基团。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于其中R1可为三氟代甲基基团。4.根据权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于由R1代表的苯基的4位被三氟甲基或三氟甲氧基取代。5.根据权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于R3代表一苯基基团，被2，6-二氯-4-二氟甲氧基，2-氯-4-三氟甲基，2-溴-6-氯-4-三氟甲基，2，6-二溴-4-三氟甲基，或2-溴-4-三氟甲基取代。6.根据1到4个权项中的任何一个所述的化合物，其特征在于其中R3代表的苯基基团为2，6-二氯-4-三氟甲基或2，6-二氯-4-三氟甲氧基取代。7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于它为前面所定义的1到12个化合物中的任何一个。8.一种制备权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特大卫艾伦，霍金斯大卫威廉，邦廷伊思乔治，麦奎尔罗伊，
申请(专利权)人：罗纳普朗克农业公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]