一种孟鲁司特钠中间体的合成方法技术

技术编号:36694024 阅读:37 留言:0更新日期:2023-02-27 20:04
本发明专利技术涉及一种孟鲁司特钠中间体的合成方法,属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题,提供一种孟鲁司特钠中间体的合成方法,该方法包括在有机溶剂中,使式7化合物与式6化合物发生缩合反应,生成式5的化合物,在有机溶剂中式5化合物与式4化合物在催化剂与相转移催化剂的作用下反应生成式3化合物,式3化合物在还原剂的催化下发生选择性还原反应生成式2化合物,式2化合物与甲基卤化镁反应生成最终产物;本发明专利技术具有反应路线短,生产成本低,产物生成率高与产物纯度较高等优点。产物生成率高与产物纯度较高等优点。产物生成率高与产物纯度较高等优点。

【技术实现步骤摘要】
一种孟鲁司特钠中间体的合成方法


[0001]本专利技术涉及一种孟鲁司特钠中间体的合成方法,属于药物中间体制备领域。

技术介绍

[0002]孟鲁司特钠(Monte lukast Sodium),化学名称为1

[[[(1R)
‑1‑
[3

[(1E)
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(7
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‑2‑
喹啉)乙烯基]苯基]‑3‑
[2

(1

羟基
‑1‑
甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙烷乙酸钠,是一种白三烯受体拮抗剂,可抑制白三烯的生物合成,在药学上可用作止喘剂、抗过敏剂等。
[0003]式1化合物2

[3

(S)

[3

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(7


‑2‑
喹啉基)乙烯基)苯基]‑3‑
羟丙基]苯基
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丙醇是制备孟鲁司特钠的重要中间体本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种孟鲁司特钠中间体的合成方法,其特征在于,所述制备方法包括:S1:在有机溶剂中,使式7化合物与式6化合物发生缩合反应,生成式5的化合物;S2:在有机溶剂中式5化合物与式4化合物在催化剂与相转移催化剂作用下反应生成式3化合物S3:式3化合物在还原剂的催化下发生选择性还原反应生成式2化合物;S4:式2化合物与甲基卤化镁反应生成最终产物。2.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠中间体的合成方法,其特征在于:所述S1步骤中有机溶剂选用乙酸酐、三氟乙酸酐或醋酐其中一种。3.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠中间体的合成方法,其特征在于:所述S2步骤中有机溶剂先用四氢呋喃、甲苯或二氧六环其中一种。4.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠中间体的合成方法,其特征在于:所述S2步骤中催化剂可选用醋酸钯、三氟乙酸钯或钯碳其中一种。5.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠中间体...

【专利技术属性】
技术研发人员:宋继国陆梦云徐春涛张维冰童林
申请(专利权)人:宿迁盛基医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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