一种头孢克肟甲酯杂质及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种头孢克肟甲酯杂质及其制备方法，属于化学药物合成技术领域。该方法包括以下步骤：S1、GCLE在第一有机溶剂中于0～10℃下与三苯基膦、碘化物和甲醛进行Witting反应得到中间体I；S2、中间体I在第二有机溶中，于

【技术实现步骤摘要】
一种头孢克肟甲酯杂质及其制备方法


[0001]本专利技术属于化学药物合成
，尤其涉及化学药物的杂质合成，具体涉及一种头孢克肟甲酯杂质及其制备方法。

技术介绍

[0002]头孢克肟(Cefixime)，化学名为(6R,7R)
‑7‑
[[(Z)
‑2‑
(2
‑
氨基
‑4‑
噻唑基)
‑2‑
[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]‑3‑
乙烯基
‑8‑
氧代
‑5‑
硫杂
‑1‑
氮杂双环[4.2.0]辛
‑2‑
烯
‑2‑
羧酸三水合物，其化学结构如下所示：
[0003][0004]头孢克肟又称为氨噻肟烯头孢菌素、世伏素、世福素，是由日本藤泽公司首次开发的第三代口服头孢菌素类抗生素，抗菌谱广，对于一些革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有一定的抗菌作用。其作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。用于敏感菌所至的呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、耳鼻喉科感染、胆本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种头孢克肟甲酯杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、GCLE在第一有机溶剂中于0～10℃下与三苯基膦、碘化物和甲醛进行Witting反应得到式(I)的中间体I，S2、中间体I在第二有机溶中，于
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10～10℃下，先与五卤化磷和第一有机碱反应，再与C1～C3醇和第二有机碱反应，得到式(II)的中间体II，S3、中间体II在第三有机溶剂中与Mica酯和第三有机碱反应，反应结束后的混合液用水萃取，有机层经干燥、浓缩、重结晶得到式(III)的头孢克肟甲酯杂质，2.根据权利要求1所述的头孢克肟甲酯杂质的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述GCLE、三苯基膦、碘化物、甲醛的质量比为1.0:(0.5～0.6):(0.2～0.3):(0.3～0.4)。3.根据权利要求1所述的头孢克肟甲酯杂质的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述中间体I、五卤化磷、第一有机碱的摩尔比为1:(3～4):(3～4)。4.根据权利要求1所述的头孢克肟甲酯杂质的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述C1～C3醇的用量为每克所述中间体I加入(4～8)mL所述C1～C3醇；所述第二有机碱的用量为每克所述中间体I加入(6～8)mL所述第二有机碱。5.根据权利要求1所述的头孢克肟甲酯杂质的制备方法，其特征在于，所述C1～...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄金果，项雪威，丁邯郸，金联明，门万辉，
申请(专利权)人：湖北凌晟药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：