本发明专利技术属于贝西沙星滴眼液技术领域，提供了一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液及其制备方法。每100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液包含盐酸贝西沙星0.6g、pH敏感型凝胶0.4g～2.0g、氯化钠0.5g～0.8g、增稠剂1.0g～2.0g，pH调节剂，注射用水。本发明专利技术的滴眼液在非生理条件下为溶液状态，易于给药，且方便灌装，适合进行工业化大批量生产。本发明专利技术的滴眼液在眼部生理条件下形成凝胶，能够更好地控制药物的释放。本发明专利技术的滴眼液能够克服滴眼液随泪液流失的问题，用药后能较长时间与眼睛紧密接触，有较好的生物粘附性，提高了生物利用度。本发明专利技术的滴眼液具有缓释效果，减少了给药频率，提高了患者的顺应性。了患者的顺应性。
【技术实现步骤摘要】
一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液及其制备方法
[0001]本专利技术涉及贝西沙星滴眼液
，尤其涉及一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液及其制备方法。
技术介绍
[0002]贝西沙星(Besifloxacin)是第四代氟喹诺酮类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性高、毒性低的特点，涉及的抗菌谱包括革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、军团菌、支原体和衣原体。
[0003]盐酸贝西沙星滴眼液(Besivance)是由美国博士伦公司(Bausch&Lomb Inc.)开发并于2009年5月28日被美国FDA批准的一种用于局部治疗细菌性结膜炎的氟喹诺酮类药物。
[0004]目前博士伦研发上市的盐酸贝西沙星滴眼液为混悬型滴眼液，用药周期为1日3次，1次1滴，连续用药7天，该混悬型滴眼液使用前需要将滴眼液摇匀，用药繁琐，从而导致用药舒适度差且药物的生物利用度较低。
技术实现思路
[0005]有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液及其制备方法。本专利技术提供的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液在眼部生理条件下形成凝胶，用药舒适度好且药物的生物利用度高。
[0006]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0007]本专利技术提供了一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液，每100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液包含以下成分：
[0008]以贝西沙星计，盐酸贝西沙星0.6g，pH敏感型凝胶0.4g～2.0g，氯化钠0.5g～0.8g，增稠剂1.0g～2.0g，pH调节剂，注射用水；
[0009]所述pH敏感型凝胶包括卡波姆和/或聚卡波非。
[0010]优选地，所述增稠剂包括羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素和聚维酮K30中的一种或多种。
[0011]优选地，所述pH调节剂包括氢氧化钠。
[0012]优选地，所述盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的pH值为5～5.5。
[0013]本专利技术还提供了上述技术方案所述的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的制备方法，包括以下步骤：
[0014]将pH敏感型凝胶溶解，得到第一体系；
[0015]将盐酸贝西沙星、氯化钠、增稠剂和pH调节剂溶解和分散，得到第二体系；
[0016]将所述第一体系和第二体系混合后，补加注射用水至全量，得到所述盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液。
[0017]优选地，所述pH敏感型凝胶溶解的溶剂为注射用水。
[0018]优选地，所述pH敏感型凝胶溶解在搅拌的条件下进行，所述搅拌的转速为400～
600rpm，时间为50～60min。
[0019]优选地，所述盐酸贝西沙星、氯化钠、增稠剂和pH调节剂溶解和分散的溶剂为注射用水。
[0020]优选地，所述盐酸贝西沙星、氯化钠、增稠剂和pH调节剂溶解和分散包括：将氯化钠、增稠剂和pH调节剂溶解后，再加入盐酸贝西沙星分散。
[0021]优选地，所述氯化钠、增稠剂和pH调节剂溶解在搅拌的条件下进行，所述搅拌的转速为400～700rpm，时间为5～10min；
[0022]所述加入盐酸贝西沙星分散在搅拌的条件下进行，所述搅拌的转速为400～700rpm，时间为30～60min。
[0023]本专利技术提供了一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液，每100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液包含以下成分：以贝西沙星计，盐酸贝西沙星0.6g，pH敏感型凝胶0.4g～2.0g，氯化钠0.5g～0.8g，增稠剂1.0g～2.0g，pH调节剂，注射用水；所述pH敏感型凝胶包括卡波姆和/或聚卡波非。
[0024]有益效果：
[0025]1、本专利技术的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液在非生理条件下为溶液状态，易于给药，且用药舒适度高；且方便灌装，适合进行工业化大批量生产。
[0026]2、本专利技术的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液在眼部生理条件下形成凝胶，能够更好地控制药物的释放，提高药物的生物利用度。
[0027]3、本专利技术的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液能够克服滴眼液随泪液流失的问题，用药后能较长时间与眼睛紧密接触，有较好的生物粘附性，提高了生物利用度。
[0028]4、本专利技术的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液具有缓释效果，减少了给药频率，提高了患者的顺应性。
[0029]本专利技术还提供了上述技术方案所述的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的制备方法，本专利技术提供的制备方法操作简单，易于工业化。
具体实施方式
[0030]本专利技术提供了一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液，每100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液包含以下成分：
[0031]以贝西沙星计，盐酸贝西沙星0.6g，pH敏感型凝胶0.4g～2.0g，氯化钠0.5g～0.8g，增稠剂1.0g～2.0g，pH调节剂，注射用水；
[0032]所述pH敏感型凝胶包括卡波姆和/或聚卡波非。
[0033]在本专利技术中，如无特殊说明，本专利技术所用原料均优选为市售产品。
[0034]以贝西沙星计，本专利技术提供的100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液中包括盐酸贝西沙星0.6g。
[0035]本专利技术提供的100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液中包括pH敏感型凝胶0.4g～2.0g，优选为0.5g～1.0g。在本专利技术中，所述pH敏感型凝胶包括卡波姆和/或聚卡波非，优选为卡波姆。在本专利技术中，pH敏感型凝胶能够在泪液中发生相变，形成凝胶，将药物固定在眼部，提高了药物的生物利用度，并且达到缓释的目的。
[0036]本专利技术提供的100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液中包括氯化钠0.5g～0.8g，优
选为0.6g～0.7g。
[0037]本专利技术提供的100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液中包括增稠剂1.0g～2.0g，优选为1.5g；在本专利技术中，所述增稠剂优选包括羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素和聚维酮K30中的一种或多种，进一步优选为羟丙甲纤维素。
[0038]本专利技术提供的100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液中包括pH调节剂。在本专利技术中，所述pH调节剂优选包括氢氧化钠。本专利技术对所述氢氧化钠的含量不做具体限定，只要能够使盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的pH值为5～5.5即可。
[0039]本专利技术提供的100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液中包括注射用水。
[0040]在本专利技术中，所述盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的pH值优选为5～5.5。
[0041]本专利技术还提供了上述技术方案所述的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的制备方法，包括以下步骤：
[0042]将pH敏感型凝胶溶解，得到第一体系；
[0043]将盐酸贝西沙星、氯化钠、增稠剂和pH调节剂溶解和分散，得到第二体系；
[0044]将所述第一体系和第二体系混合后，补加注射用水至全量，得到所述盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液。
[0045]本专利技术将pH敏感型凝胶溶解，得到第一体系。在本专利技术中，所述pH敏感型凝胶溶解的溶剂优选为注射用水。本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液，其特征在于，每100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液包含以下成分：以贝西沙星计，盐酸贝西沙星0.6g，pH敏感型凝胶0.4g～2.0g，氯化钠0.5g～0.8g，增稠剂1.0g～2.0g，pH调节剂，注射用水；所述pH敏感型凝胶包括卡波姆和/或聚卡波非。2.根据权利要求1所述的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液，其特征在于，所述增稠剂包括羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素和聚维酮K30中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液，其特征在于，所述pH调节剂包括氢氧化钠。4.根据权利要求1～3任一项所述的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液，其特征在于，所述盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的pH值为5～5.5。5.权利要求1～4任一项所述的盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将pH敏感型凝胶溶解，得到第一体系；将盐酸贝西沙星、氯化钠、增稠剂和pH调节剂溶解和分散，得到第二体系；将所述第一体系和第二体系...
【专利技术属性】
技术研发人员：李明丽，邢晋华，刘洋，邓长江，石冠群，
申请(专利权)人：山东诺明康药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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