【技术实现步骤摘要】
磷脂酰肌醇3
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激酶抑制剂
[0001]本申请是申请日为2020年4月8日、中国申请号为202080027732.3、专利技术名称为“磷脂酰肌醇3
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激酶抑制剂”的专利技术申请的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求于2019年4月10日提交的美国临时专利申请第 62/832,133号和于2019年4月20日提交的美国临时专利申请第 62/836,659号的优先权,所述临时专利申请中的每一者的公开内容通过引用整体并入本文。
[0004]本专利技术大体上涉及磷脂酰肌醇3
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激酶(PI3K)的新颖抑制剂。更具体来说,本专利技术还涉及所公开的PI3Kγ抑制剂类似物的制备及其在药物组合物中用于治疗与PI3Kγ活性有关的多种疾病、疾患和病症的用途。
[0005]专利技术背景
[0006]第I类磷酸肌醇3
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激酶(PI3K)调控磷脂酰肌醇4,5
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双磷酸酯(PIP2) 磷酸化。PI3K将PIP2转化为支架结合元件磷脂酰肌醇(3,4,5)
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三磷酸酯(PIP3)。PIP3在细胞存活、信号转导、膜运输控制和其他功能中起着关键调控作用。(Di Paolo,G.等人,Nature 2006,443,651;Parker,P. J.等人,Biochem.Soc.Trans.2004,32,893;Hawkins,P.T.等人,Biochem. Soc.Trans.2006,34,6 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐、立体异构体、前药或溶剂化物,其中:A是CH2、CH(C1‑6烷基)、O或S;Y是CH或N;Z是CH或N;W是N、CH或CX;其中X选自由以下组成的组:其中X选自由以下组成的组:NHG、CHG2、COOH、OG、SO2G、SO2NHG、NGSO2G、C1‑6烷基
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NGSO2G、NHC(O)G、NHC(O)NG2、C(O)NHG、C(O)NG2、C3‑
10
环烷基和3
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10元杂环基,其中每个3
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10元杂环基独立地含有1或2个杂原子,其中所述1或2个杂原子选自由O、N和S组成的组,并且其中每个C3‑
10
环烷基或3
‑
10元杂环基独立地任选地被一个或多个G取代,其中:Q1是C1‑6烷基,其中所述C1‑6烷基任选地被一个或多个OH或卤基取代,并且每个G独立地选自由以下组成的组:H、D、OH、C1‑6烷氧基、氧代基、NH2、SO2(C1‑6烷基)、C(O)
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C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基、3
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10元杂环基和C1‑6烷基,其中所述C3‑
10
环烷基或C1‑6烷基独立地任选地被一个或多个D、OH、C1‑6烷氧基、CN、N(C1‑6烷基)2、SO2(C1‑6烷基)或卤基取代,或者两个G基团连同其所连接的原子一起形成C3‑
10
环烷基或3
‑
10元杂环基,条件是当Y和Z各自是CH,并且W是CX时,则X选自由以下组成的组:条件是当Y和Z各自是CH,并且W是CX时,则X选自由以下组成的组:R1是C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基或C1‑6烷基
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C3‑
10
环烷基,其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基或C1‑6烷基
‑
C3‑
技术研发人员:郝小林,
申请(专利权)人:南京征祥医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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