一种维生素E颗粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种维生素E颗粒及其制备方法和应用。该维生素E颗粒由维生素E和固体吸附材料制成；固体吸附材料可选自多孔硅酸钙、胶态二氧化硅或云母。本发明专利技术的维生素E颗粒同时具有较高的载药量以及较好的可压性，可制备得到外型美观、硬度适宜、无泄漏且具备良好稳定性的维生素E颗粒或维生素E片剂。性的维生素E颗粒或维生素E片剂。性的维生素E颗粒或维生素E片剂。

【技术实现步骤摘要】
一种维生素E颗粒及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种维生素E颗粒及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]维生素E(Vitamin E，维生素E)又称为生育酚，其主要成分为α
‑
生育酚(分子结构如下式所示)，是机体内重要的脂溶性维生素，能抑制体内自由基反应，具有抗氧化和调节免疫等多种生物学功能。维生素E难溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂，对热稳定，在酸性条件下较稳定，但极易氧化。维生素E在临床上多用于抗氧化、改善血液循环、保护组织、降低胆固醇以及预防高血压等作用。当维生素E被氧化时，上述所述的生物活性显著下降。因此，如何将液态维生素E制备固化并维持其稳定性是临床应用中所面临的难题。
[0003][0004]目前市场上维生素E产品有维生素E片、维生素E注射剂以及维生素E软胶囊，其中，最常见的维生素E产品是软胶囊制剂。目前，软胶囊在医药、食品以及化妆品领域应用领域十分广泛，因软胶囊生物利用度高、密封安全、含量精确等优点，其已成为部分疏水性药物、低熔点药物、易氧化药物以及各种油性溶液固化的首选剂型。但是，在应用过程中，软胶囊也存在着不可避免的缺陷。软胶囊的囊壳通常由明胶组成，长时间的贮存、水分含量、温度、紫外光以及可见光的照射均会导致明胶的老化变硬，从而导致软胶囊崩解迟缓。由于囊壳中含有较多的甘油，因此在贮存过程中或者温度较高时，均易出现粘连现象。软胶囊的生产制备工艺繁杂，制备过程中对仪器、温度、湿度等要求均很高，且制备过程中可能存在易漏油、胶液黏度高等缺点，加大了软胶囊生产的难度。而且软胶囊中通常会加入乳化剂、防腐剂、脂肪类物质等，存在导致软胶囊制剂稳定性差等风险。
[0005]鉴于软胶囊的这些缺陷，现有技术中出现了通过微囊化技术或者包埋技术将维生素E进行非软胶囊化的尝试。但是这些包埋技术或者微囊化技术均存在包封率低、易渗油、稳定性差以及制备工艺繁杂等缺点。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于克服维生素E软胶囊载体的现有不足，提供一种制备方法简单、稳定性能高的维生素E颗粒。
[0007]为了实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0008]一种维生素E颗粒，由维生素E和固体吸附材料制成；所述固体吸附材料选自多孔硅酸钙、胶态二氧化硅或云母。
[0009]进一步地，所述固体吸附材料为多孔硅酸钙。
[0010]进一步地，维生素E和多孔硅酸钙的用量为3.0～5.0L：1g。优选为4.0～5.0L：1g。
[0011]上述维生素E颗粒的制备方法，是将固体吸附材料和维生素E加至高速搅拌制粒机中，以200～500rpm的转速持续搅拌固体吸附材料和维生素E，使其充分混匀，即可得到维生素E颗粒。
[0012]进一步地，转速优选为300～400rpm。
[0013]将所得到的维生素E颗粒与硬脂酸镁或滑石粉等润滑剂混合后可直接压片；或者，将所得到的维生素E颗粒与直压赋形剂(例如MCC PH
‑
302，乳糖FlowLac 100等)混合均匀后，加入硬脂酸镁或滑石粉，混合均匀后进行压片。
[0014]本专利技术的维生素E颗粒同时具有较高的载药量以及较好的可压性，可制备得到外型美观、硬度适宜、无泄漏且具备良好稳定性的维生素E颗粒或维生素E片剂。
附图说明
[0015]图1为实施例1中多孔硅酸钙(A)和维生素E颗粒(B)的扫描电镜图。
[0016]图2为实施例1不同载药颗粒休止角的测定结果。
具体实施方式
[0017]下面结合附图和具体实施例对本专利技术作进一步详细说明，但不应理解为对本专利技术的限制。在不背离本专利技术精神和实质的情况下，对本专利技术方法、步骤或条件所作的修改或替换，均属于本专利技术的范围。实施例中未注明具体条件的实验方法及未说明配方的试剂均为按照本领域常规条件。
[0018]实施例1
[0019]不同吸附材料的液体吸收能力的考察。向多孔硅酸钙、胶态二氧化硅、微晶纤维素、云母、滑石粉等材料中缓慢滴加油状液态维生素E，记录相同量的不同材料对液体的吸油能力。
[0020]表1不同吸附材料的液体吸油性能考察
[0021][0022][0023]如表1所示，多孔硅酸钙的吸油量最大，吸油值达4.4mL/g，且颗粒较干燥，具有良好的流动性。结果表明，多孔硅酸钙具有较高的吸油值。
[0024]如图1所示，多孔硅酸钙富含丰富的孔隙，加入油性载体后，油滴被均匀吸附在多孔硅酸钙的表面，表明该型号的多孔硅酸钙具有良好的吸附油性药物的能力。
[0025]同时，测定了以多孔硅酸钙、胶态二氧化硅和微晶纤维素作为载体吸附油性药物后的颗粒的流动性。结果如图2所示，多孔硅酸钙颗粒的休止角为42
°
，具有较好的流动性。
[0026]实施例2
[0027]取100g固体吸附材料和100g维生素E，充分混合，得到1:1的维生素E颗粒。其中，固体吸附材料分别选用胶态二氧化硅和多孔硅酸钙。
[0028]分别取50g维生素E颗粒，放入聚乙烯袋中，密封，置于40℃/75％RH的药品稳定性试验箱中，相对剧烈的储存条件下，测量维生素E的含量变化，评价其稳定性。
[0029]表2维生素E颗粒的含量测定
[0030]反应条件(40℃，75％RH)多孔硅酸钙胶态二氧化硅第0天99.45％99.21％第5天99.20％98.62％第10天99.04％98.1％第15天98.37％94.26％第30天97.47％90.21％
[0031]结果表明，以胶态二氧化硅作为固体吸附材料制备的维生素E颗粒在40℃、75％RH的相对湿度的条件下其含量显著下降；而以多孔硅酸钙作为固体吸附剂，尽管没有抗氧剂，维生素E颗粒在放置15天内，含量下降小于1％，在30天内稳定性较高。
[0032]实施例3
[0033]取实施例2制得的维生素E颗粒，加入适量的滑石粉，直接压片。以片剂外观(色泽、是否有油斑、是否裂片、是否油质泄漏)、片剂硬度作为指标，考察压片效果。
[0034]表3维生素E颗粒的可压性考察
[0035] 胶态二氧化硅多孔硅酸钙硬度20N80N外观有油斑白色(微黄)破损率60％几乎无破损是否有渗漏较多渗漏渗漏
[0036]如表3所示。在压片过程中，可能是由于多孔硅酸钙的晶体结构在较低压力下会发生破碎，使结构紧密结合在一起，显示出优越的结合能力，可以在最小的压力下达到所需的硬度。同时，在低压力下，也能表现出强大的粘合性质。
[0037]上述实施例为本专利技术较佳的实施方式，但本专利技术的实施方式并不受上述实施例的限制，不脱离本专利技术范畴所做出的改进和修改都应该在本专利技术的保护范围之内。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种维生素E颗粒，其特征在于：由维生素E和固体吸附材料制成；所述固体吸附材料选自多孔硅酸钙、胶态二氧化硅或云母。2.根据权利要求1所述的维生素E颗粒，其特征在于：所述固体吸附材料为多孔硅酸钙。3.根据权利要求3所述的维生素E颗粒，其特征在于：维生素E和多孔硅酸钙的用量为3.0~5.0 L：1g。4.权利要求1所述的维生素E颗粒的制备方法，其特征在于：将固体吸附材料和维生素E加至高速搅拌...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄海琴，朱红艳，徐丽星，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：