用于制备结晶形式的RABEXIMOD的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备9

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备结晶形式的RABEXIMOD的方法


[0001]本专利技术涉及一种制备9
‑
氯
‑
2,3
‑
二甲基
‑6‑
(N,N
‑
二甲基氨基乙基氨基
‑2‑
氧代乙基)
‑
6H
‑
吲哚并
‑
[2,3
‑
b]喹喔啉(rabeximod)的方法，其中所述工艺适合用于大规模合成。该方法的参数稳定，并且该方法适合用于GMP。

技术介绍

[0002]化合物rabeximod已被描述在欧洲专利申请公开EP1756111A1中，该申请后来以EP1756111B1被授权。rabeximod作为化合物E的制备作为小规模方法被具体描述在EP1756111A1中，但是就如何开发可用于GMP和放大的方法没有任何描述。在小规模实验室方法中以58％的产率制备了Rabeximod，但没有公开用于放大的参数。
[0003]本专利技术的目的是提供一种适合用于大规模合成、产率高、方法参数稳定且适合用于本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种制备9
‑
氯
‑
2,3
‑
二甲基
‑6‑
(N,N
‑
二甲基氨基乙基
‑
氨基
‑2‑
氧代乙基)
‑
6H
‑
吲哚并
‑
[2,3
‑
b]喹喔啉(Rabeximod)或其盐的方法，其中所述方法包括以下步骤：
‑
在足够强以使吲哚N
‑
H去质子化的碱水溶液和任选的催化剂的存在下，使9
‑
氯
‑
2,3
‑
二甲基
‑
6H
‑
吲哚并[2,3
‑
b]喹喔啉的溶液或悬浮液与2
‑
氯
‑
N
‑
(2
‑
二甲基氨基乙基)乙酰胺或其盐反应，得到Rabeximod或其盐。2.根据权利要求1所述的方法，其中存在所述催化剂。3.根据权利要求1
‑
2中任一项所述的方法，其中将9
‑
氯
‑
2,3
‑
二甲基
‑
6H
‑
吲哚并[2,3
‑
b]喹喔啉或其盐溶解在有机溶剂中，并且其中将2
‑
氯
‑
N
‑
(2
‑
二甲基氨基乙基)乙酰胺或其盐溶解在有机溶剂中。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的方法，其中所述碱水溶液是NaOH。5.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的方法，其中将1摩尔当量的9
‑
氯
‑
2,3
‑
二甲基
‑
6H
‑
吲哚并[2,3
‑
b]喹喔啉用至少2体积的碱水溶液去质子化，并且其中将9
‑
氯
‑
2,3
‑
二甲基
‑
6H
‑
吲哚并[2,3
‑
b]喹喔啉和碱水溶液在合适的温度下混合直至形成澄清溶液。6.根据权利要求2
‑
5中任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：U，
申请(专利权)人：赛克松公司，
类型：发明
国别省市：