一种制备6-氯-5-硝基-1氢-吲唑的方法技术

本发明专利技术提供了一种制备6

【技术实现步骤摘要】
一种制备6
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氯
‑5‑
硝基
‑
1氢
‑
吲唑的方法


[0001]本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种制备6
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氯
‑5‑
硝基
‑
1氢
‑
吲唑的方法。

技术介绍

[0002]冠状病毒(coronavirus)在系统分类上属冠状病毒科冠状病毒属，成熟的冠状病毒电镜下呈日冕状或者皇冠状，故被命名为冠状病毒，容易导致中枢神经系统疾病、普通感冒、下呼吸道感染和腹泻。严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型(SARS
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CoV
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2)是一种高致病性、大规模流行的人畜共患病毒。由SARS
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CoV
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2所引起的新型冠状病毒肺炎(COVID
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19)在全球大流行中，持续出现变异株，如德尔塔变异株(Delta)和奥密克戎变异株(Omicron)，导致新冠疫苗保护能力减少甚至失效。
[0003]SARS/>‑
Co本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备6
‑
氯
‑5‑
硝基
‑
1氢
‑
吲唑的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：(1)化合物A与硝酸发生硝化反应，得到化合物B；X为卤素；(2)化合物B与水合肼反应，得到化合物c，即6
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氯
‑5‑
硝基
‑
1氢
‑
吲唑。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：X为氯或氟，优选为氟。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述硝化反应是在催化剂的作用下进行的，所述催化剂为浓硫酸；化合物A、硝酸和催化剂的当量比为1：(3～4)：(2～3)；所述硝酸为浓硝酸；所述硝化反应的溶剂为浓硫酸，化合物A与溶剂的质量为1：(5～30)；所述硝化反应的温度为
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30～30℃，时间为1～60min。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：化合物A、硝酸和催化剂的当量比为1：3.5：2.8；化合物A与溶剂的质量比为1：(12～20)；所述硝化反应的温度为
‑
20～25℃，时间为3...

【专利技术属性】
技术研发人员：旷玉龙，李文龙，张彬，郭鹏，
申请(专利权)人：爱斯特成都生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：