含联苯类衍生物及其医药用途制造技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，公开了一类具有PD

【技术实现步骤摘要】
含联苯类衍生物及其医药用途


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一类含有联苯结构的衍生物，以及这些化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。

技术介绍

[0002]近几年来肿瘤免疫疗法已成为肿瘤治疗领域的焦点，与直接针对肿瘤细胞的传统治疗手段不同，肿瘤免疫疗法是利用人体自身免疫系统对肿瘤细胞进行杀伤。免疫检查点通路的活化会抑制T细胞的激活，防止人体免疫系统的过度激活，维持正常机体的免疫耐受，避免自身免疫疾病的发生。肿瘤细胞会表达过量的负性免疫检查点蛋白，与淋巴细胞结合后，过度激活免疫检查点通路从而导致肿瘤免疫逃逸的发生。在这些免疫检查点当中，PD
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L1的过度激活对于肿瘤的发展起着至关重要的作用。当使用阻断剂阻断PD
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L1相互作用，可以使免疫细胞重新识别并杀死肿瘤细胞，从而达到治疗肿瘤的目的。目前PD
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1/PD
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L1单克隆抗体在临床上已经取得了优异的成果，在黑色素瘤、结肠癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗中展示本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中：X、Y和Z各自分别代表：N或CH；A代表取代的苯基或芳杂环基，所述芳杂环基是含有1～3个O、N或S原子的五元或六元芳香环，所述的取代基是H、F、Cl、Br、CN、NH2、OH、CF3、OCF3、C1～C4的烷基或C1‑
C4的烷氧基；m＝0、1或2；n＝0、1或2；R1和R2各自分别代表NR6R7、OR7或取代的含有1～2个O或N原子的四元、五元或六元杂环烷基；R6代表氢或C1～C3的烷基；R7代表取代的C1～C6的烷基，所述的取代基为OH、NH2、COOH、CONH2、COOCH3、COOCH2CH3、C1～C4的烷氧基，可以是单取代或多取代；所述取代的含有1～2个O或N原子的四元、五元或六元杂环烷基为：取代的四氢吡咯
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基、取代的哌啶
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基、取代的吗啉
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基、取代的哌嗪
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基或取代的氮杂环丁烷
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基，其中所述的取代基为OH、NH2、COOH、CONH2、COOCH3、COOCH2CH3、CF3、OCF3、C1～C4的烷氧基、C1～C4的烷基，可以是单取代或多取代；R3和R4各自分别代表H、F、Cl、Br、CN、CF3、C1～C3的烷基或环丙基；R5代表H、F、Cl、Br、CN、CF3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、C1～C4的烷基或环丙基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当m＝1、A代表1,4
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二取代的1,2,3
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三氮唑环时，具有如下结构通式II：其中：X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5和n的定义同权利要求1。3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其中n代表0或1，X代表N或CH，Y和Z代表CH。4.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其中R1和R2各自分别代表：OH、其中R8代表CH3、CH2CH3、CH2CH2OH、甲酰基、乙酰基、环丙基等；R9和R
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【专利技术属性】
技术研发人员：徐云根，张宏波，朱启华，夏宇，吴昊哲，张易炜，于春秋，刘茈涵，李雯佳，孙雨情，张晶晶，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：