一种DPP4抑制活性化合物的多晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供了式I所示化合物的新晶型及其制备方法。具体地，本发明专利技术提供了式I所示化合物的新晶型A

【技术实现步骤摘要】
一种DPP4抑制活性化合物的多晶型及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学领域。具体地说，本专利技术涉及(2S,3R)
‑2‑
氨基
‑9‑
甲氧基
‑3‑
(2,4,5
‑
三氟苯基)
‑
2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
苯并[f]色满
‑8‑
腈(HL012)的多晶型及其制备方法。

技术介绍

[0002]多晶型现象是指固体物质以两种或两种以上的不同空间排列方式，形成的具有不同物理化学性质的固体状态的现象。在药物研究领域，多晶型包括了有机溶剂化物、水合物等多组分晶体形式。药物多晶现象在药物开发过程中广泛存在，是有机小分子化合物固有的特性。理论上小分子药物可以有无限多的晶体堆积方式
‑
多晶型，研究表明，药物多晶型的发现数量与其投入的研究的时间和资源成正比例。如世界上迄今为止销售额最高的药物
‑
Lipitor，申请专利保护的晶型就多达35种。多晶型现象不光受到分本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物的多晶型2.如权利要求1所述的多晶型，其特征在于，所述多晶型是式I所示化合物的C晶型，所述C晶型的X
‑
射线粉末衍射图谱在以下2θ角存在特征峰：5.6
±
0.2、13.5
±
0.2、15.5
±
0.2和18.4
±
0.2
°
。3.如权利要求2所述的C晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)将下述的A晶型或B晶型加热脱水，即得C晶型；所述A晶型是式I所示化合物的半水合物A晶型，所述A晶型的X
‑
射线粉末衍射图谱在以下2θ角存在特征峰：7.4
±
0.2、10.6
±
0.2、14.4
±
0.2和14.8
±
0.2
°
；所述A晶型是式I所示化合物的一水合物B晶型，所述B晶型的X
‑
射线粉末衍射图谱在以下2θ角存在特征峰：9.9
±
0.2、10.1
±
0.2、13.5
±
0.2和17.8
±
0.2
°
。4.如权利要求1所述的多晶型，其特征在于，所述多晶型是式I所示化合物的D晶型，所述D晶型的X
‑
射线粉末衍射图谱在以下2θ角存在特征峰：12.5
±
0.2、23.0
±
0.2、25.9
±
0.2和31.7
±
0.2
°
。5.如权利要求4所述的D晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：(...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏明波，李丹，
申请(专利权)人：山东百极地长制药有限公司，
类型：发明
国别省市：