一种苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了式A所示的苯并咪唑类化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，还提供了该苯并咪唑类化合物的制备方法；所述苯并咪唑类化合物能够有效抑制急性髓系白血病细胞的增殖，可用于制备治疗急性髓系白血病药物。血病药物。血病药物。血病药物。

【技术实现步骤摘要】
一种苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]苯并咪唑是一种含有两个氮原子的苯并杂环结构，最初是因为其为维生素12的重要组成部分而被关注。苯并咪唑的特殊芳香体系使其易与生物体内的受体和酶等形成氢键，与金属离子配位以及发生π
‑
π相互作用等。因此苯并咪唑结构作为一种优势骨架在药学领域得到了广泛的研究。多年来的研究表明，含苯并咪唑结构的化合物具有广泛的生物活性，如作为金属泵抑制剂、组胺受体拮抗剂、抗寄生虫、抗惊厥、镇痛、抗炎、抗高血压、抗病、抗凝血、抗肿瘤等，尤其作为抗肿瘤药物具有良好的应用前景，当前已有多种含苯并咪唑结构的化合物作为抗肿瘤药物进入临床，如苯达莫司汀(Bendamustine)、多韦替尼(Dovitinib)等。苯并咪唑类衍生物的抗肿瘤机制主要包括抑制拓扑异构酶和PARP酶的活性、抑制微管蛋白合成、抑制有丝分裂阻滞细胞周期抑制细胞骨架、抑制肿瘤有氧糖酵解过程、降低血管内皮生长因子水平等。r/>[0003]急本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.苯并咪唑类化合物，其具有式A所示结构：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐；其中，各R1、R2、R3、R4、R5、R6分别独立的选自氢、氘、氨基、羟基、巯基、卤素或者C1‑
C5的直链或支链烷基，R7为氢、氘、C1‑5的直链或支链烷基、C1‑5的卤代烷基、C1‑5的羟基烷基、C1‑5的氨基烷基、C3‑5的环烷基。2.根据权利要求1所述的苯并咪唑类化合物，其具有式B所示结构其中，R7为氢、氘、C1‑5的直链或支链烷基、C1‑5的卤代烷基、C1‑5的羟基烷基、C1‑5的氨基烷基、C3‑5的环烷基。3.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑类化合物，其特征在于，所述R7为C1‑5的直链或支链烷基。4.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑类化合物，其特征在于，具有以下任一结构：5.根据权利要求1
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4任一项所述的苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1)将2
‑
硝基
‑
1,4
‑
苯二胺悬浮于水中，依次加入浓盐酸和氨基腈，升温反应，冷却后抽滤，得到暗黄色粉末状固体中间体一1
‑
(4
‑
氨基
‑3‑
硝基苯基)胍盐酸盐；2)以中间体一1
‑
(4
‑
氨基
‑3‑
硝基苯基)胍盐酸盐、1
‑
(3
‑
吡啶基)
‑3‑
(二甲氨基)
‑2‑
丙烯
‑1‑
酮、NaOH为原料，正丁醇为溶剂，加热回流反应反应，冷却后抽滤，得到黄色粉末状固体中间体二3
‑
硝基
‑
N1
‑
(4
‑
(吡啶
‑3‑
基)嘧啶
‑2‑
基)苯
‑
1,4
‑
二胺；3)将中...

【专利技术属性】
技术研发人员：迟小华，卢进奇，
申请(专利权)人：北京京佑奇康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：