【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于经粘膜给药的固体剂型
[0001]本申请的优先采纳于2020年5月14日提交的美国临时专利申请No.63/024,908的权益，现全档纳入本申请为参考。
[0002]该专利文件涉及提供改进的治疗剂递送的递送系统。具体而言，本专利技术涉及口腔黏膜和舌下制剂。背景
[0003]治疗剂的有效递送通常取决于各种因素，包括药物摄取的效率、剂型中的载药量、潜在的副作用和患者依从性。例如，治疗剂的常规口服给药会导致不适的胃肠道副作用。对于某些儿科和成人患者群体，吞服固体剂量药物制剂的能力可能会受到疾病状况的阻碍。结果，患者的依从性成为有效治疗的严重障碍。此外，对于那些需要高负荷才能达到理想治疗效果的药剂，通常缺乏合适的剂型来提供具有最小副作用的目标剂量。
[0004]因此，需要以方便和有效的方式向患者递送治疗剂。特别是，理想的剂型在保持药剂的功效同时将促进患者的依从性。概括
[0005]该专利文件的一个方面提供了一种用于活性药物成分(API)的经口腔粘膜递送的固体剂型。该剂型包括治疗有效量的用于经粘膜给药的API；水溶...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于活性药物成分(API)经口腔粘膜递送的固体剂型，包括用于经粘膜给药递送方法有效剂量的API；水溶性聚合物，表面活性剂，塑性剂，和可选的一种脂肪酸；其中表面活性剂在剂型中的范围为约1％至约10％。2.权利要求1的剂型，其中API包含选自NMN、咖啡因、姜黄素、原花青素(PAC)、虾青素、白藜芦醇、大蒜素、褪黑激素、半胱氨酸、维生素C、生物素和任何组合的成员其中。3.权利要求1的剂型，其中API包含至少10重量％的烟酰胺单核苷酸(NMN)和任选的一种或多种选自咖啡因、姜黄素、原花青素(PAC)、虾青素、白藜芦醇、大蒜素的成分、褪黑激素、半胱氨酸、维生素C和生物素。4.如权利要求1
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3中任一项所述的剂型，其中包含所述脂肪酸。5.根据权利要求1
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4中任一项所述的剂型，其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯(20)、脱水山梨糖醇单油酸酯(聚山梨醇酯80)及其任意组合。6.根据权利要求1
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5中任一项所述的剂型，其中存在所述脂肪酸，并且所述脂肪酸与所述表面活性剂之间的重量比在约1:1至约1:9的范围内。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的剂型，其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯80，并且存在所述脂肪酸并且是油酸。8.根据权利要求1
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7中任一项所述的剂型，其中所述表面活性剂为聚山梨醇酯80并且所述脂肪酸为油酸，并且选择所述聚山梨醇酯80和所述油酸各自的量使得它们的组合的HLB范围从大约10到大约15。9.如权利要求1
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8中任一项所述的剂型，其中所述表面活性剂为聚山梨醇酯80且所述脂肪酸为油酸，并且所述油酸与所述表面活性剂之间的比例为约1:1至约1:3，并且它们的重量在剂型中按重量计在约3％至约15％的范围内。10.根据权利要求1
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9中任一项所述的剂型，其中所述表面活性剂在所述剂型中按重量计在约2.5％至约6.5％的范围内。11.根据权利要求1
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3中任一项所述的剂型，其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯80并且不存在所述脂肪酸，并且所述表面活性剂在所述剂型中按重量计在约2.5％至约6.5％的范围内。12.根据权利要求1
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11中任一项所述的剂型，其是膜，并且其中所述水溶性聚合物是成膜剂，其量小于所述剂型的50重量％。13.根据权利要求1
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12中任一项所述的剂型，其中所述水溶性聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、支链淀粉(PU)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚环氧乙烷(PEO)、聚乙烯醇醇(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC
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Na)、海藻酸钠、魔芋胶、carigena、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、它们的共聚物、以及它们的任意组合，其中聚合物在剂型中小于15重量％。14.根据权利要求1
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13中任一项所述的剂型，其中所述API的范围为约20重量％至约80重量％。
15.如权利要求1
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14中任一项所述的剂型，其中所述水溶性聚合物，选择表面活性剂和它们各自的量以使剂型能够以至少50重量％的量装载NMN。16.根据权利要求1
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15中任一项所述的剂型，其中所述软化剂在所述剂型中按重量计在约5％至约15％的范围内，其中所述软化剂选自甘油、丙二醇、丁二醇，和聚乙二醇。17.一种制备权利要求1的剂型的方法，包括：将API、表面活性剂和任选的脂肪酸混合，其中表面活性剂在剂型中的范围为约1％至约10％，并且其中表面活性剂和如果存在的脂肪酸如此组合，使得它们的HLB值范围为约6到15左右。18.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所...
【专利技术属性】
技术研发人员：王诤，
申请(专利权)人：葡默药物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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