柠檬苦素衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种柠檬苦素衍生物及其制备方法和用途。本发明专利技术的柠檬苦素衍生物，具有良好的抗炎活性。良好的抗炎活性。良好的抗炎活性。

【技术实现步骤摘要】
柠檬苦素衍生物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及一种柠檬苦素衍生物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]炎症是机体的一种保护性反应，但持续的炎症反应会损害组织，甚至导致功能丧失，肿瘤和死亡。抗炎药可以分为甾体抗炎药和非甾体抗炎药。甾体抗炎药是最早用于治疗炎症的药物，但甾体抗炎药易引起并发症，限制了这类药物的临床使用。目前非甾体抗炎药是全球使用最广泛的药物，尽管这类药物具有有效的消炎、镇痛和解热活性，但是也具有较大的副作用，例如肠道并发症、肾功能衰竭和心力衰竭。
[0003]柠檬苦素是一种天然的三萜类化合物，广泛存在于可食用的水果和蔬菜中，其具有抗炎活性，并具有疗效确切、副作用小的特点。但是，由于柠檬苦素药效不够强，生物利用度低，限制了其临床应用。
[0004]CN111574533A公开了一种柠檬苦素A环开环胺化衍生物或其药学上可接受的盐，提高了止痛和抗炎活性。CN106928311A公开了一种柠檬苦素衍生物，其在柠檬苦素的 23位上修饰，以提高柠檬苦素的抗炎和镇痛活性。CN10358854A公开了一种在柠檬苦本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示的柠檬苦素衍生物或其药学上可接受的盐，式(I)中，R1～R5、R7和R9相同或不同，分别独立地选自氢、卤素、C1
‑
C6烷基、C2
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C6杂烷基、C3
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C6环烷基、C1
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C6烷氧基或C1
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C6烷硫基；R6和R8相同或不同，分别独立地选自氢、卤素、C1
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C6烷基、C1
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C6烷氧基或C1
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C6烷硫基。2.根据权利要求1所述的柠檬苦素衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1～R9相同或不同，分别独立地选自氢或C1
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C6烷基。3.根据权利要求1所述的柠檬苦素衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1～R9相同或不同，分别独立地选自氢或C1
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C3烷基。4.根据权利要求1所述的柠檬苦素衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)所示的化合物为：5.根据权利要求1所述的柠檬苦素衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)所示的化合物为：
6.根据权利要求1～5任一项所述的柠檬苦素衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自该化合物与磷酸、硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、谷氨酸形成的盐，或者该化合物与上述酸成酯或酰胺后再与无机碱形成的钠、钾、钙、铝或铵盐。7.根据权利要求1～6任一项所述的柠檬苦素衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物反应，得...

【专利技术属性】
技术研发人员：卞明，马茜茜，
申请(专利权)人：内蒙古民族大学，
类型：发明
国别省市：