一种丙炔酸酯类抗菌剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于药物化学研究领域，具体公开了一种丙炔酸酯类抗菌剂及其制备方法与应用。丙炔酸酯类化合物，其结构通式如下面通式I和II所示，本发明专利技术所提供的化合物对农业和食品污染相关的细菌或真菌具有不同程度的抑制作用，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌来说具有较优的抗菌活性，这也为研制用于防治与农业和食品污染相关的细菌或真菌药物，尤其是用于预防或治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物提供先导化合物，具有很好的开发前景。具有很好的开发前景。具有很好的开发前景。

【技术实现步骤摘要】
一种丙炔酸酯类抗菌剂及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于药物化学研究领域，具体涉及一种丙炔酸酯类抗菌剂，包含该化合物的药物组合物，以及制备方法和这些化合物在制备用于防治与农业和食品污染相关的细菌或真菌药物中的用途，尤其是在制备用于预防或治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物中的用途。

技术介绍

[0002]农业和食品行业常常会受到细菌或真菌的污染，从而影响农产品品质和食品质量安全，对人体健康造成威胁，严重的可引起死亡。金黄色葡萄球菌是一种隶属于葡萄球菌属的革兰氏阳性细菌，对高温具有一定的耐受能力，可在高盐环境下存活。金黄色葡萄球菌广泛存在于空气、土壤及健康的人与动物体内，常通过原料污染食品，是引起全球食源性细菌中毒的主要原因之一，尤其造成的食品中毒位列全球食物中毒事件的第二位，由金黄色葡萄球菌污染引起的食源性疾病占我国食源性疾病的20
‑
25％。金黄色葡萄球菌能够获得抗生素耐药性决定因子，因此金黄色葡萄球菌分离物往往表现出对多种抗菌药物的耐药性。其中，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌通过携带编码青霉素结合蛋白2a(PBP2a)的m本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种丙炔酸酯类化合物，其特征在于其结构通式如下面通式I、II所示，其中：通式I和II中的A为碳，氧，硫，硒或碲元素；通式II中的n为1，2，3或4；通式I和II中的R1选自：1)N,N
‑
二烷基氨基硫代甲酰基，N
‑
烷基氨基硫代甲酰基，N,N
‑
二烷基氨基甲酰基或N
‑
烷基氨基甲酰基，上述的烷基指的是C1
‑
C12的直链或支链烷基；2)其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5各自独立地选自：(1)氢，氟，氯，溴，碘，甲基，苄基，硝基，氰基，醛基，乙酰基，乙氧甲酰基，二氟甲基，三氟甲基；(2)C1
‑
C12的烷基，C1
‑
C12的烷氧基，C1
‑
C12的烷硫基，C1
‑
C12的烷氮基，C1
‑
C12的氧杂烷基，C1
‑
C12的硫杂烷基，C1
‑
C12的氮杂烷基，C1
‑
C12的的烷氧酰基，C1
‑
C12的烷硫酰基，C1
‑
C12的烷氮酰基，C1
‑
C12的酰氧基，C1
‑
C12的酰硫基或C1
‑
C12的酰胺基，上述的烷基指的是C1
‑
C12的直链或支链烷基；(3)Z2与Z3为取代或未取代的五元环或六元环；取代基选自与Z1相同的上述取代基；(4)Z2与Z3为形成含氧、硫、氮杂原子取代或未取代的五元环或六元环；取代基选自与Z1相同的上述取代基；3)其中Z2，Z3，Z4，Z5与上述2)中的定义相同；4)其中Z1，Z3，Z4，Z5与上述2)中的定义相同；5)其中，Y为氮，硫或氧；
A1，A2，A3，A4，A5，A6，各自独立选自：(1)氢，氟，氯，溴，碘，甲基，苄基，硝基，氰基，醛基，乙酰基，乙氧甲酰基，二氟甲基，三氟甲基；(2)C1
‑
C12的烷基，C1
‑
C12的烷氧基，C1
‑
C12的烷硫基，C1
‑
C12的烷氮基，C1
‑
C12的氧杂烷基，C1
‑
C12的硫杂烷基，C1
‑
C12的氮杂烷基，C1
‑
C12的的烷氧酰基，C1
‑
C12的烷硫酰基，C1
‑
C12的烷氮酰基，C1
‑
C12的酰氧基，C1
‑
C12的酰硫基或C1
‑
C12的酰胺基，上述的烷基指的是C1
‑
C12的直链或支链烷基；(3)A2与A3或A4与A5为取代或未取代的六元环；取代基选自与A1相同的上述取代基；6)其中，Y，A7，A8与上述5)中的定义相同；7)R2与上述1)
‑
6)中的定义相同；8)R3与上述...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤日元，谢金鑫，张晓勇，
申请(专利权)人：华南农业大学，
类型：发明
国别省市：