一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用。所述异喹啉生物碱是通过光化学反应合成得到的。首先制备N

【技术实现步骤摘要】
一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用


[0001]本专利技术属于医药
，特别涉及一种新型异喹啉生物碱的制备方法和在抗类风湿性关节炎中的用途。

技术介绍

[0002]类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)是一种以滑膜关节炎症、软骨损伤和关节周围骨侵蚀为特征的自身免疫性疾病，影响全球约1％的人口，致死率多为RA引发的全身多个器官的并发症，包括心血管、肺和骨骼疾病
[1,2]。在最早的中医经典著作《黄帝内经》中，RA被归为“痹症”，由风、寒和湿三大邪气杂至而致病，因此风、寒和湿是导致类风湿发病的重要因素。随着现代医学技术的发展，RA的发病机制被逐步阐明：在基因、环境触发因素和偶然性因素等复杂的相互作用下，机体对自身含有瓜氨酸残基的蛋白质耐受性降低从而触发自身免疫反应和抗体的产生，并产生免疫复合物，免疫复合物的形成促进关节滑膜细胞的扩张并产生各种细胞因子和蛋白酶，最终形成以滑膜炎症、软骨损伤和骨侵蚀为主要症状的类风湿性关节炎
[3,4]。
[0003]类风湿性关节炎是一种严重的长期疾病，目前的治疗策本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种异喹啉生物碱，其特征在于，其结构如式(I)或式(Ⅱ)所示：所述式(I)的5,6位为单键或双键，5
′
位为羰基或亚甲基(
‑
CH2)，R为氢(
‑
H)或乙酰基所述式(II)的5,6位为单键或双键，5
′
位为羰基或亚甲基(
‑
CH2)，R为氢(
‑
H)或乙酰基2.一种异喹啉生物碱的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：(1)N
‑
乙酰基
‑2‑
二氢吡咯的制备：吡咯烷2ml～5ml和氢氧化钠2.0～5.0g溶于25～100ml水中，得到吡咯烷浓度24.35～60.89mmol和氢氧化钠50～125mmol的溶液，然后加入硝酸银21～40mg；将提前配置好的25％的过硫酸钠水溶液在0℃逐滴加入到混合水溶液中，混合溶液在室温下搅拌；搅拌反应2.5h～5h后，反应液中加入NaCl饱和，然后用二氯甲烷萃取3～5次，合并萃取液并用Na2SO4干燥，减压回收溶剂得到二氢吡咯和二氢吡咯烷三聚体的混合物；所得到的混合物不需要纯化，直接进行下一步反应；二氢吡咯和酰氯在Hunig's碱存在下进行乙酰化得到N
‑
乙酰基
‑2‑
二氢吡咯：取混合物500～1000mg溶于30～100ml苯中，然后将二氢吡咯苯溶液在搅拌下逐滴加入到乙酰氯和N
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：林生，商洪才，王玲燕，李晋玉，夏桂阳，夏欢，武玉卓，卫晓红，
申请(专利权)人：北京中医药大学东直门医院，
类型：发明
国别省市：