一种头孢增效缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢增效缓释制剂及其制备方法，按重量份数计，制备原料包括：头孢噻呋钠2

【技术实现步骤摘要】
一种头孢增效缓释制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及兽药
，具体涉及一种头孢增效缓释制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。在抗生素市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻呋钠、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等，相应的中间体包括7
‑
ACA、7
‑
ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE
‑
活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO
‑
EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
[0003]其中，头孢噻呋钠是头孢菌素类中兽医临床专用的抗生素，为广谱抗菌药，主要用于菌毒重症感染和禽的大肠杆菌、沙门氏菌。头孢噻呋钠分子结构可以与菌膜表面膜蛋白结合，引起细菌形态的改变，在药物与蛋白的相互作用下，药物粒子快速进入细菌体内，在短时间内达到高的药物浓度，细胞膜蛋白合成受到抑制，膜壁的不完整加剧了外界水分子通过渗透压差进入菌体，细菌表现溶胀作用，快速被抑杀。
[0004]目前，市面上的头孢噻呋钠产品主要是混悬剂注射液和注射用粉针，注射液价格昂贵，不适合在广大养殖户中推广使用；而注射粉针是头孢噻呋原料直接装入西林瓶中，真空无菌处理得到的注射用粉针，用时用生理盐水稀释溶解后肌注使用即可，成本较低。但是，注射粉针药物直接溶于水，肌注后直接吸收，不会出现缓释作用，效果一般。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种头孢增效缓释制剂及其制备方法，其相对于现有的头孢噻呋钠产品同时兼具成本较低、缓释增效的效果。
[0006]本专利技术通过以下技术方案来实现上述目的：
[0007]一种头孢增效缓释制剂，按重量份数计，制备原料包括：头孢噻呋钠2
‑
20份、聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物8
‑
12份、甘油0.05
‑
2份、无水海藻糖0.05
‑
1份、二氧化硅气凝胶粉0.1
‑
0.3份和蜂胶粉1
‑
3份。
[0008]进一步改进在于，所述聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物的分子量为1000
‑
20000g/mol，且聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物中乳酸和羟基乙酸的单体重量比为3
‑
5:1。
[0009]进一步改进在于，所述二氧化硅气凝胶粉和蜂胶粉的重量比为1:10。
[0010]本专利技术还提供了一种所述头孢增效缓释制剂的制备方法，步骤包括：
[0011]步骤一、取二氧化硅气凝胶粉和蜂胶粉混合并用5
‑
10倍量的注射用水分散，再对分散液进行超声波融合处理；
[0012]步骤二、取头孢噻呋钠、聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物、甘油和无水海藻糖，加入到分散液中，真空下搅拌溶解，含量测定合格后调节pH值至5.5
‑
6.5，再用纤维素滤膜过滤，去除杂
质，得滤液；
[0013]步骤三、将所述滤液进行喷雾干燥处理，即得所述头孢增效缓释制剂，且为注射粉针剂。
[0014]进一步改进在于，所述超声波融合处理的条件为频率20000
‑
50000Hz、功率50
‑
200W下超声处理15
‑
40min。
[0015]进一步改进在于，所述喷雾干燥处理指的是通过喷雾干燥仪以进口温度50
‑
65℃、进料速度300
‑
1000ml/h、雾化压力0.2
‑
0.4MPa、功率20
‑
40Hz的参数条件下进行喷雾干燥。
[0016]本专利技术的有益效果在于：该头孢增效缓释制剂以聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物为载体、以甘油为乳化剂、以无水海藻糖为粉剂改良剂、以二氧化硅气凝胶粉和蜂胶粉为缓释剂，制成注射粉针剂，其原料来源广且价格低廉，同时有助于头孢噻呋钠的复溶分散；尤其是以特定比例二氧化硅气凝胶粉和蜂胶粉制成的缓释剂，两者融合形成稳定的掺杂缓释骨架结构，极大的提高了对头孢噻呋钠的缓释增效效果。
附图说明
[0017]图1为体外释放度测试的结果示意图。
具体实施方式
[0018]下面结合实施例对本申请作进一步详细描述，有必要在此指出的是，以下具体实施方式只用于对本申请进行进一步的说明，不能理解为对本申请保护范围的限制，该领域的技术人员可以根据上述申请内容对本申请作出一些非本质的改进和调整。
[0019]原料：
[0020]头孢噻呋钠：购自于南京百慕达生物科技有限公司；
[0021]聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物：购自于北京百奥莱博科技有限公司；
[0022]甘油：购自于南通润丰石油化工有限公司；
[0023]无水海藻糖：购自于武汉欣欣佳丽生物科技有限公司；
[0024]二氧化硅气凝胶粉：购自于(克拉玛尔)上海紫铭试剂厂；
[0025]蜂胶粉：购自于扶风斯诺特生物科技有限公司；
[0026]明胶粉：购自于陕西润丰生物技术有限公司；
[0027]二氧化硅粉末：购自于四川绿骋生物科技有限公司。
[0028]实施例1
[0029]一种头孢增效缓释制剂，按重量份数计，制备原料包括：头孢噻呋钠2份、聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物8份、甘油0.05份、无水海藻糖0.05份、二氧化硅气凝胶粉0.1份和蜂胶粉1份。所述聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物的分子量为5000g/mol，且聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物中乳酸和羟基乙酸的单体重量比为3:1。
[0030]一种所述头孢增效缓释制剂的制备方法，步骤包括：
[0031]步骤一、取二氧化硅气凝胶粉和蜂胶粉混合并用5倍量的注射用水分散，再对分散液进行超声波融合处理，超声波融合处理的条件为频率20000Hz、功率50W下超声处理40min；
[0032]步骤二、取头孢噻呋钠、聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物、甘油和无水海藻糖，加入到分散
液中，真空下搅拌溶解，含量测定合格后调节pH值至5.5，再用纤维素滤膜过滤，去除杂质，得滤液；
[0033]步骤三、将所述滤液进行喷雾干燥处理，具体为通过喷雾干燥仪以进口温度50℃、进料速度300ml/h、雾化压力0.2MPa、功率20Hz的参数条件下进行喷雾干燥，即得所述头孢增效缓释制剂，且为注射粉针剂。
[0034]实施例2
[0035]一种头孢增效缓释制剂，按重量份数计，制备原料包括：头孢噻呋钠1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种头孢增效缓释制剂，其特征在于，按重量份数计，制备原料包括：头孢噻呋钠2
‑
20份、聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物8
‑
12份、甘油0.05
‑
2份、无水海藻糖0.05
‑
1份、二氧化硅气凝胶粉0.1
‑
0.3份和蜂胶粉1
‑
3份。2.根据权利要求1所述的一种头孢增效缓释制剂，其特征在于，所述聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物的分子量为1000
‑
20000g/mol，且聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物中乳酸和羟基乙酸的单体重量比为3
‑
5:1。3.根据权利要求1所述的一种头孢增效缓释制剂，其特征在于，所述二氧化硅气凝胶粉和蜂胶粉的重量比为1:10。4.一种如权利要求1
‑
3任一项所述头孢增效缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤包括：步骤一、取二氧化硅气凝胶粉和蜂胶粉混合并用5
...

【专利技术属性】
技术研发人员：史洋洋，乐其新，孟庆娟，付艳伟，赵士朝，王梦云，陈婷霞，
申请(专利权)人：安徽中龙神力生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：