一种酰化吲哚啉类衍生物、组合物及其应用制造技术

技术编号:35869344 阅读:48 留言:0更新日期:2022-12-07 11:03
本发明专利技术公开了一种酰化吲哚啉类衍生物、组合物及其应用,该衍生物为具有如结构通式(Ⅰ)所述的化合物或其药学上可接受盐;该组合物包括酰化吲哚啉类衍生物或其药学上可接受的盐,和一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。本发明专利技术还提供酰化吲哚啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗疼痛类疾病药物方面的应用。该衍生物对σ1受体和5

【技术实现步骤摘要】
一种酰化吲哚啉类衍生物、组合物及其应用


[0001]本专利技术属于有机化学合成领域,具体涉及一种酰化吲哚啉类衍生物、组合物及其应用。

技术介绍

[0002]疼痛是人类天生具有的基本感觉,在保护人体免受伤害、保持人体内环境等方面具有重要意义。但长期或过度的疼痛会严重影响人的正常生理生活,慢性疼痛和神经痛在医学上被定义为严重危害人类健康的疾病。神经痛是疼痛类疾病中对患者生活危害重大的一类疾病,全球约有8%的人正受到这一疾病的影响。神经痛发作突然、程度剧烈、且难以治愈,尽管在基础研究和临床研究领域中,研究人员做了很多相关工作,但在临床上对神经痛的研究和镇痛机理依然存在巨大的挑战。由于神经痛的诱因和发病机制纷繁复杂,目前还没有广谱性和特异性的针对神经痛的靶向药物。目前在临床上用于治疗神经痛的药物大多是一些在临床应用中发现有神经痛镇痛活性的治疗抑郁、癫痫等疾病的药物。这些药物用于神经痛的治疗时大多都超标签使用,镇痛效果往往低于预期,且治疗应答率因个体差异而有明显不同。
[0003]神经痛在临床治疗中尚没有特效方法和有效药物,临床上一般使用神经精神本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种酰化吲哚啉类衍生物,其特征在于,为具有如结构通式(Ⅰ)所述的化合物或其药学上可接受盐:其中,Z为

(CH2)
i

或取代的

(CH2)
i

,i为1

6的整数,所述取代的

(CH2)
i

中的取代基为羟基或甲基;Q为N或CH;n和m分别为0、1或2;R1选自氢、卤素、C1‑5烷氧基、C1‑5烷基、取代的C1‑5烷基、芳基中的一种,R2选自氢、C1‑5烷氧基、C1‑5烷基、取代的C1‑5烷基、C3‑7环烷基、取代的C3‑7环烷基、芳基、取代芳基中的一种,取代基选自烷基、氰基、羟基、卤素中的一种。2.根据权利要求1所述的一种酰化吲哚啉类衍生物,其特征在于,R1选自氢、氟、苯基、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、羟甲基中一种。3.根据权利要求1所述的一种酰化吲哚啉类衍生物,其特征在于,所述R2选自氢、氟、苯基、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、羟甲基中的一种。4.根据权利要求1所述的一种酰化吲哚啉类衍生物,其特征在于,所述的盐为含有药物上可接受的阴离子盐,选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、酸式磷酸盐、乙酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、甲磺酸盐、葡糖酸盐、糖二酸盐、苯甲酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐中的一种。5.根据权利要求1所述的一种酰化吲哚啉类衍生物,其特征在于,所述衍生物为:1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(6

氟苯并[d]异恶唑
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(吡啶
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(嘧啶
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(邻甲苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(间甲苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(4

甲氧基苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(2

甲氧基苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(3

甲氧基苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(2,3

二甲基)苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(4

氟苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑
基)
‑3‑
(4

(2

氟苯基)哌嗪
‑1‑
基)丙烷
‑1‑
酮、1

(1

乙酰吲哚啉
‑5‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员:曹旭东殷龙范志远施玉鑫郭栋
申请(专利权)人:徐州医科大学
类型:发明
国别省市:

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