一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，涉及一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂及其制备方法与应用。由主药、水相和油相构成，主药为玫瑰精油醇传递体，主药的重量和水相与油相总质量的比为1:0.1～10.0；水相的组成成分包括水、保湿剂和第一防腐剂，油相的组成成分包括液体油相、固体油相、乳化剂、辅助乳化剂、柔顺剂和第二防腐剂。玫瑰精油醇传递体中，玫瑰精油、蛋黄卵磷脂、表面活性剂、醇和水的添加比例为40:160～240:40～60:0.5～2.0:3.0～5.0，mg:mg:mg:mL:mL。本发明专利技术提供的玫瑰精油醇传递体乳膏剂能够能够促进Reo透皮吸收并提高其抗光老化能力，具有缓释作用且使用安全。具有缓释作用且使用安全。具有缓释作用且使用安全。

【技术实现步骤摘要】
一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，涉及一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]皮肤光老化是皮肤长期暴露于紫外线下，变得干燥、粗糙、松弛，出现皱纹及色斑，发生皮革样病变，严重时甚至会发生皮肤癌。光老化发生的主要原因是紫外线驱动的氧化应激作用，导致机体内的自由基产生过多，造成皮肤的氧化损伤。玫瑰精油(Rose essential oil,Reo)中含有大量萜类、酚酸类及类黄酮类等化合物，可以清除自由基，具有很好的抗氧化作用。但是Reo水溶性较差，直接使用影响皮肤水合作用；多种有效成分易挥发性，稳定性较差，致使其作用时间短、利用率低。

技术实现思路

[0004]为了解决现有技术的不足，本专利技术的目的是提供一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂及其制备方法与应用，本专利技术提供的玫瑰精油醇传递体乳膏剂能够促进Reo透过角质层，并提高其抗光老化能力，具有缓释作用且使用安全。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术的技术方案为：
[0006]一方面，一种玫瑰精油醇传递体，处方由蛋黄卵磷脂、表面活性剂、玫瑰精油、醇和水构成，玫瑰精油、蛋黄卵磷脂、表面活性剂、醇和水的添加比例为40:160～240:40～60:0.5～2.0:3.0～5.0，mg:mg:mg:mL:mL。
[0007]另一方面，一种上述玫瑰精油醇传递体的制备方法，将蛋黄卵磷脂、表面活性剂、玫瑰精油加入至醇中，搅拌溶解获得有机相，将有机相加入至水中，搅拌获得。
[0008]本专利技术采用醇注入法制备的玫瑰精油醇传递体具有更好的稳定性。
[0009]第三方面，一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂，处方由主药、水相和油相构成，所述主药为上述玫瑰精油醇传递体，主药的重量和水相与油相总质量的比为1:0.1～10.0；水相的组成成分包括水、保湿剂和第一防腐剂，油相的组成成分包括液体油相、固体油相、乳化剂、辅助乳化剂、柔顺剂和第二防腐剂。
[0010]第四方面，一种上述玫瑰精油醇传递体乳膏剂的制备方法，将保湿剂和第一防腐剂加入至水中溶解制成水相；
[0011]将液体油相、固体油相、乳化剂、辅助乳化剂、柔顺剂和第二防腐剂加热熔融，混合均匀获得油相；
[0012]将油相加入至水中，高速匀质剪切获得乳膏基质；
[0013]向乳膏基质中加入主药搅拌均匀即得。
[0014]第五方面，一种上述玫瑰精油醇传递体和/或玫瑰精油醇传递体乳膏剂在制备抗皮肤光老化的产品中的应用。
[0015]本专利技术的有益效果为：
[0016]1.本专利技术采用蛋黄卵磷脂、表面活性剂、玫瑰精油、醇和水制备的玫瑰精油醇传递体可促进药物穿过角质层；醇和表面活性剂的加入，使其具有高度的变形性，能增加药物的经皮渗透作用。
[0017]2.经过体外释放研究表明，本专利技术制备的玫瑰精油醇传递体能够缓释玫瑰精油，避免有效成分挥发，增加其稳定性、延长作用时间，提高利用率。
[0018]3.经过抗氧化研究表明，本专利技术制备的玫瑰精油醇传递体不仅能够避免形成醇传递体带来的抗氧化能力的降低，反而提升了玫瑰精油的抗氧化能力。
[0019]4.本专利技术进一步将玫瑰精油醇传递体制成乳膏剂，利用乳膏剂的生物粘附性增加玫瑰精油在皮肤局部的滞留时间，促进其经皮渗透，更好的实现Reo的缓释作用，从而达到更好的抗氧化作用，治疗和预防皮肤发生光老化。
[0020]5.本专利技术制备的玫瑰精油醇传递体制成乳膏剂无皮肤刺激性和皮肤致敏性，无急性毒性，可用于皮肤，使用安全。
附图说明
[0021]构成本专利技术的一部分的说明书附图用来提供对本专利技术的进一步理解，本专利技术的示意性实施例及其说明用于解释本专利技术，并不构成对本专利技术的不当限定。
[0022]图1为本专利技术实施例中昆明小鼠体重增加曲线图；
[0023]图2为本专利技术实施例中小鼠皮肤外观状态变化图；
[0024]图3为本专利技术实施例中皮内反应注射点的排列图；
[0025]图4为本专利技术实施例中皮肤刺激实验后外观观察图；
[0026]图5为本专利技术实施例中皮肤过敏反应外观观察图。
具体实施方式
[0027]应该指出，以下详细说明都是示例性的，旨在对本专利技术提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。
[0028]需要注意的是，这里所使用的术语仅是为了描述具体实施方式，而非意图限制根据本专利技术的示例性实施方式。如在这里所使用的，除非上下文另外明确指出，否则单数形式也意图包括复数形式，此外，还应当理解的是，当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包括”时，其指明存在特征、步骤、操作、器件、组件和/或它们的组合。
[0029]本专利技术所述的醇传递体由磷脂、醇、水以及表面活性剂形成的脂质体。
[0030]正如
技术介绍
所介绍的，玫瑰精油水溶性差，影响皮肤水合作用，有效成分易挥发导致的稳定性差、作用时间短、利用率低等问题，为了解决如上的技术问题，本专利技术提出了一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂及其制备方法与应用。
[0031]本专利技术的一种典型实施方式，提供了一种玫瑰精油醇传递体，处方由蛋黄卵磷脂、表面活性剂、玫瑰精油、醇和水构成，玫瑰精油、蛋黄卵磷脂、表面活性剂、醇和水的添加比
例为40:160～240:40～60:0.5～2.0:3.0～5.0，mg:mg:mg:mL:mL。
[0032]本专利技术利用蛋黄卵磷脂、表面活性剂、玫瑰精油、醇和水制成玫瑰精油醇传递体，不仅能够增加玫瑰精油的经皮渗透作用，而且具有缓释玫瑰精油的作用，从而解决直接使用影响皮肤水合作用以及作用时间短、利用率低等问题。
[0033]在一些实施例中，玫瑰精油与蛋黄卵磷脂的质量比(药脂比)为1:3～9。例如1:3、1:4、1:6、1:9等。研究表明，药脂比影响玫瑰精油的包封率和载药率，当玫瑰精油与蛋黄卵磷脂的质量比1:3～5时，获得的玫瑰精油醇传递体具有较高的包封率和更高的载药率。包封率越高，药物损失越少，载药率越高，玫瑰精油醇传递体的用量越少。因而当玫瑰精油与蛋黄卵磷脂的质量比1:3.8～4.2时，具有包封率和载药率更为适宜。
[0034]在一些实施例中，表面活性剂包括但不限于吐温20、吐温80、脱氧胆酸钠、油酸。表面活性剂能够增加玫瑰精油的溶解性，从而增加玫瑰精油的包封率。研究表明，表面活性剂的种类不仅影响玫瑰精油的包封率，而且影响玫瑰精油的载药率。当表面活性剂为吐温20时，制备的玫瑰精油醇传递体具有更高的包封率和载药率。
[0035]在一些实施例中，表面活性剂与蛋黄卵磷脂的质量比为1:4～6。例如1:4、1:4.5、1:5、1:5.5、1:6等。研究表明表面活性剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种玫瑰精油醇传递体，其特征是，处方由蛋黄卵磷脂、表面活性剂、玫瑰精油、醇和水构成，玫瑰精油、蛋黄卵磷脂、表面活性剂、醇和水的添加比例为40:160～240:40～60:0.5～2.0:3.0～5.0，mg:mg:mg:mL:mL。2.如权利要求1所述的玫瑰精油醇传递体，其特征是，玫瑰精油与蛋黄卵磷脂的质量比为1:3～9；优选为1:3～5；进一步优选为1:3.8～4.2；或，表面活性剂为吐温20、吐温80、脱氧胆酸钠或油酸；优选为吐温20；或，表面活性剂与蛋黄卵磷脂的质量比为1:4～6；优选为1:4.6～5.4；或，醇和水的体积比为1:2～8；优选为1:2～3，进一步优选为1:2～2.5；或，醇为乙醇或乙醇与丙二醇的混合物；优选地，醇为丙二醇与乙醇混合物，进一步优选地，丙二醇与乙醇的体积比1:0.5～2，进一步优选地，乙醇与丙二醇的体积比为1:1.8～2.2。3.一种权利要求1或2所述的玫瑰精油醇传递体的制备方法，其特征是，将蛋黄卵磷脂、表面活性剂、玫瑰精油加入至醇中，搅拌溶解获得有机相，将有机相加入至水中，搅拌获得。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征是，搅拌溶解获得有机相的过程中，进行加热搅拌；优选地，加热温度至30～40℃；优选地，加热搅拌时间为20～40min；进一步优选地，加热搅拌的时间为25～35min；或，有机相加入至水中并搅拌的过程中的温度为30～40℃；或，有机相加入至水后搅拌的时间为20～50min；优选地，有机相加入至水后搅拌的时间为35～45min；或，有机相加入至水后搅拌的速率为300～800rpm；优选地，有机相加入至水后搅拌的速率为750～800min。5.一种玫瑰精油醇传递体乳膏剂，其特征是，处方由主药、水相和油相构成，所述主药为权利要求1或2所述的玫瑰精油醇传递体，主药的重量和水相与油相总质量的比为1:0.1～10.0；水相的组成成分包括水、保湿剂和第一防腐剂，油相的组成成分包括液体油相、固体油相、乳...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄桂华，宋若男，冯瑞华，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：