一种莫西沙星盐酸盐的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种莫西沙星盐酸盐的合成方法。包括以下步骤：1

【技术实现步骤摘要】
一种莫西沙星盐酸盐的合成方法


[0001]本专利技术涉及一种莫西沙星盐酸盐的合成方法，属于化学合成


技术介绍

[0002]莫西沙星为人工合成的第四代喹诺酮类抗菌药，是DNA拓扑异构酶抑制剂，可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌等引起的社区获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。是一类较新的合成抗菌药。具有抗菌性强、抗菌谱广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。关于莫西沙星的合成，已经有不少简便方法报道。大部分是1
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环丙基
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6,7
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二氟
‑8‑
甲氧基
‑4‑
氧代
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1,4
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二氢
‑3‑
喹啉羧酸先和有机硼或烷基锡形成螯合物后再和(S,S)
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2,8
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二氮杂双环[4,3,0]壬烷反应的方法，这些方法操作都比较繁琐，而且烷基锡属于有毒。CN101941969和IN2012CH00223报道了以1
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环丙基...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种莫西沙星盐酸盐的合成方法，其特征是，包括以下步骤：1
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环丙基
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6,7
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二氟
‑8‑
甲氧基
‑4‑
氧代
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1,4
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二氢
‑3‑
喹啉羧酸与(S,S)
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2,8
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二氮杂双环[4,3,0]壬烷在乙腈和DMSO的混合溶剂中反应生成莫西沙星，加入盐酸成盐，冷却结晶后得到莫西沙星盐酸盐。2.根据权利要求1所述的一种莫西沙星盐酸盐的合成方法，其特征是，具体步骤为：于反应瓶中分别加入1
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环丙基
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6,7
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二氟
‑8‑
甲氧基
‑4‑
氧代
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1,4
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二氢
‑3‑
喹啉羧酸、乙腈、DMSO和 (S,S)
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2,8
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二氮杂双环[4,3,0]壬烷，开动搅拌，加热升温至65
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75度，并在此温度下保温搅拌17小时；HPLC监控反应完全；向反应液中滴加浓盐酸，加完后自然冷却至10度左右，搅拌1小时，然后继续降温至0度左右，搅拌1小时，减压抽滤，用混合溶剂淋洗固体，再次用纯乙腈淋洗，真空干燥得到莫西沙星盐酸盐。3.根据权利要求1或2所述的一种莫西沙星盐酸盐的合成方法，其特征是，所述混合溶剂中，乙腈和DMSO的体积比为1:1
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5:1。...

【专利技术属性】
技术研发人员：茅仲平，马东旭，任雪景，
申请(专利权)人：苏州汉德创宏生化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：