一种温敏性解热镇痛药及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种温敏性解热镇痛药及其制备方法与应用，涉及药物包裹技术领域。本发明专利技术包括以下组分：复合温敏材料，药物活性分子，包裹材料；本发明专利技术在无人为主动干预情况下，自动对外界温度的变化进行相态变化应答，在38.4

【技术实现步骤摘要】
一种温敏性解热镇痛药及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及药物包裹
，更具体的说是涉及一种温敏性解热镇痛药及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]近年来，对外部信号如PH值、温度、电流和化学物质等具有应答性的物质在医药领域有着广泛的应用。一旦外部条件产生小的扰动，材料的性能就会产生相应的变化，如相态的变化等。利用温敏材料包裹药物，通过简单便捷的工艺技术将这种特征形成“On
‑
Off”控制系统具有实现药物智能控制释放的可能性。释药可控的药物递送系统能够在特定刺激条件下，在时间和空间上精确实现释放包载的药物分子，具有药物利用率高、毒副作用低等诸多优点，为疾病的精准及时治疗提供了新思路。
[0003]目前常用的解热镇痛药物有阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、扑热息痛等，多为口服，其中吲哚美辛因胃肠道副作用也制成栓剂。口服药物经胃肠不能完全吸收，吸收后经肝脏首过效应还要损失一部分，最终入血的可能只有50％～80％；同时，对胃肠道有副作用。以温敏材料为药物载体，利用高分子材料的结构特性，将解热镇痛药与温敏材料相混合包藏于高分子材料的结构内，形成包合物并用于透皮贴剂，以透皮吸收的方式使解热镇痛药实现智能温控释药，药效稳定，且不具有胃肠道副作用，因此温敏性智能药物研究与开发具有巨大的潜力。
[0004]因此，提供一种精准温控的温敏性解热镇痛药物是本领域技术人员亟需解决的问题。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术提供了一种温敏性解热镇痛药及其制备方法与应用。<br/>[0006]为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0007]一种温敏性解热镇痛药，包括以下组分：复合温敏材料，药物活性分子，包裹材料；
[0008]所述复合温敏材料为以下组合中的任意一种，所述组合比例以重量份数计为：
[0009]二十烷：二十二烷＝1：0.6
‑
1.1；
[0010]二十烷：二十一烷＝1：1.6
‑
2.1；
[0011]二十烷：二十一烷：十四醇＝1：1.2
‑
1.8：1.2
‑
1.6；
[0012]二十烷：二十二烷：十四醇＝1：1
‑
1.5：1
‑
1.3；
[0013]二十烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.8
‑
1.5；
[0014]二十一烷：十四醇＝1：1.1
‑
1.7；
[0015]二十一烷：二十二烷：十四醇＝1：0.6
‑
1.2：0.7
‑
1.1；
[0016]二十一烷：二十烷：二十二烷＝1：0.8
‑
1.3：0.7
‑
1.3；
[0017]二十一烷：混合脂肪酸甘油酯36型＝1：0.6
‑
1.2；
[0018]二十一烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.7
‑
1.1；
[0019]二十一烷：二十二烷：混合脂肪酸甘油酯36型＝1：0.7
‑
1.2：0.9
‑
1.4；
[0020]二十一烷：二十二烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.9
‑
1.5：1.9
‑
2.3；
[0021]二十二烷：十四醇＝1：0.8
‑
1.2；
[0022]二十二烷：混合脂肪酸甘油酯36型＝1：0.8
‑
1.3；
[0023]二十二烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.7
‑
1.2；
[0024]二十二烷：混合脂肪酸甘油酯36型：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.8
‑
1.2：0.8
‑
1.2；
[0025]混合脂肪酸甘油酯36型：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.9
‑
1.5；
[0026]十四醇：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.8
‑
1.5。
[0027]进一步的，所述复合温敏材料的释药温度为38.4
±
0.4℃。
[0028]进一步的，所述药物活性分子为布洛芬、阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、双氯芬酸中的至少一种；所述包裹材料为β
‑
环糊精、羟丙基
‑
β
‑
环糊精、二乙基
‑
β
‑
环糊精、葡萄糖基
‑
β
‑
环糊精、葡聚糖、改性壳聚糖中的任意一种。
[0029]一种温敏性解热镇痛药的制备方法，具体包括以下步骤：
[0030](1)按所述比例取复合温敏材料，加热至融化成液态；
[0031](2)将步骤(1)制备的复合温敏材料与药物活性分子按重量比5
‑
20：1混合，得药物活性分子
‑
温敏材料混合物，加入乙醇溶解；所述药物活性分子
‑
温敏材料混合物与乙醇的比例为：重量(g)：体积(ml)＝2：1；
[0032]取包裹材料加入纯水配制成饱和水溶液；
[0033]将药物活性分子
‑
温敏材料混合物溶液与包裹材料饱和水溶液按体积比1：5
‑
20混合，加热，搅拌，得混合液；
[0034](3)将混合液在
‑
20℃冷冻5h，静置解冻，用1％NaOH溶液洗涤5次，过滤干燥，即得温敏性解热镇痛药包合物颗粒。
[0035]进一步的，步骤(1)所述加热温度为50℃。
[0036]进一步的，步骤(2)所述加热温度为40
‑
50℃，搅拌时间为2
‑
3h。
[0037]一种温敏性解热镇痛药在制备透皮贴剂中的应用。
[0038]经由上述的技术方案可知，与现有技术相比，本专利技术公开有益效果为：
[0039]本专利技术以多种复合温敏材料为药物载体，利用高分子材料的结构特性，将解热镇痛药与温敏材料相混合包藏于高分子材料的结构内，形成包合物并用于透皮贴剂中作为智能温控释药体系的核心载药部位，包合物在无人为主动干预情况下，自动对外界温度的变化进行相态变化应答，在38.4
±
0.4℃时精准并基本释药，实现智能温控，自动递送药物而发挥疗效。
[0040]本专利技术具备精准温控特点，当发热病患在使用本专利技术制备的透皮贴剂并退烧后，由于病患体温降至38℃以下，则温敏性解热镇痛药会逐渐凝固，缓慢降低药物释放量。避免病患在退烧后继续吸收透皮贴剂中的退热镇痛药物成分。
具体实施方式
[0041]下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通
技术人员在没有做出创造性劳动前提本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种温敏性解热镇痛药，其特征在于，包括以下组分：复合温敏材料，药物活性分子，包裹材料；所述复合温敏材料为以下组合中的任意一种，所述组合比例以重量份数计为：二十烷：二十二烷＝1：0.6
‑
1.1；二十烷：二十一烷＝1：1.6
‑
2.1；二十烷：二十一烷：十四醇＝1：1.2
‑
1.8：1.2
‑
1.6；二十烷：二十二烷：十四醇＝1：1
‑
1.5：1
‑
1.3；二十烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.8
‑
1.5；二十一烷：十四醇＝1：1.1
‑
1.7；二十一烷：二十二烷：十四醇＝1：0.6
‑
1.2：0.7
‑
1.1；二十一烷：二十烷：二十二烷＝1：0.8
‑
1.3：0.7
‑
1.3；二十一烷：混合脂肪酸甘油酯36型＝1：0.6
‑
1.2；二十一烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.7
‑
1.1；二十一烷：二十二烷：混合脂肪酸甘油酯36型＝1：0.7
‑
1.2：0.9
‑
1.4；二十一烷：二十二烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.9
‑
1.5：1.9
‑
2.3；二十二烷：十四醇＝1：0.8
‑
1.2；二十二烷：混合脂肪酸甘油酯36型＝1：0.8
‑
1.3；二十二烷：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.7
‑
1.2；二十二烷：混合脂肪酸甘油酯36型：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.8
‑
1.2：0.8
‑
1.2；混合脂肪酸甘油酯36型：混合脂肪酸甘油酯38型＝1：0.9
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜平川，申利群，赵士贵，蓝清湘，朱清华，祝琳，
申请(专利权)人：广西德之然生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：