一种制备N-取代吲哚衍生物的方法技术

本发明专利技术属于有机合成领域，公开了一种制备N

【技术实现步骤摘要】
一种制备N
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取代吲哚衍生物的方法


[0001]本专利技术属于有机合成领域，更具体地，涉及一种制备N
‑
取代吲哚衍生物的方法。

技术介绍

[0002]N
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取代吲哚衍生物是一类重要的精细有机中间体和生物活性子，广泛应用于医药、农药、材料科学等领域。N
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取代的吲哚也广泛存在于许多生物活性分子和药物中。例如Tanveer MahamadAlli Shaikh报道过一种新型的N
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取代吲哚衍生物可用于合成抗菌、抗精神病药等(J.Chem.,2020,2020,1
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9)。Phillip J.Robinson和Adam McCluskey开发的一种N
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取代吲哚衍生物Dynole 34
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2可以更好地探测各种细胞中的胞吞作用和动力蛋白介导的运输作用(J.Med.Chem.,2009,52,3762)。
[0003]合成N
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取代吲哚衍生物的方法活化碳氢键，主要有费歇尔吲哚合成法和金属本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备N
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取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，该方法是先将环己烯酮与2,2
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二甲氧基乙醛通过Morita
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Baylis
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Hillman反应得到Morita
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Baylis
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Hillman醋酸酯，然后再将Morita
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Baylis
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Hillman醋酸酯与伯胺通过[4+1]环化芳构化得到N
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取代吲哚衍生物；其中，Morita
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Baylis
‑
Hillman醋酸酯与伯胺的反应式如下：式中，RNH2代表芳香胺或者脂肪胺。2.如权利要求1所述方法，其特征在于，所述制备方法具体包括以下步骤：(S1)将2,2
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二甲氧基乙醛、环己烯酮和有机碱在温度不高于40℃的温度条件下、于溶剂中反应48
–
72小时，分离得到Morita
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Baylis
‑
Hillman醇；(S2)将Morita
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Baylis
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Hillman醇、三乙胺和醋酸酐以及引发剂在溶剂中反应25
–
60分钟，反应结束后分离得到Morita
‑
Baylis
‑
Hillman醋酸酯；(S3...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾彦龙，韩菊青，李明浩，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：