用于治疗肠积气和肠胀气的组合物和制剂制造技术

一种基于作为消泡剂的二甲基硅油的用于治疗肠积气和肠胀气的组合物，对肠胀气的症状及其根源上的症候起作用，以防形成积气。这使得可进一步减少胃肠道中的积气。得可进一步减少胃肠道中的积气。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗肠积气和肠胀气的组合物和制剂


[0001]本专利技术涉及一种用于治疗肠积气和肠胀气的组合物及其相应制剂。
[0002]这些组合物用于减少消化系统中导致肠胀气的积气。

技术介绍

[0003]胃肠道内存在积气是一种生理状况，在大多数个体中不会引起任何紊乱。然而，在心理、化学、解剖或生理条件发生改变的情况下，肠道内的积气会引发不适症状，从而影响生活质量。
[0004]腹胀是一种常见症状，影响多达76％的功能性胃肠病患者(例如，功能性消化不良和/或肠易激综合征)和6％
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13％的健康人群。腹胀一词含义模糊且包括异质性症状，因为它是个体汇报的腹部鼓胀和收缩感，腹胀/腹痛感，腹压，或腹部积气过剩等主观感受。通常抱怨胃肠积气过多的患者也会汇报有腹胀感、绷紧感和/或腹痛感、烧灼感、痉挛、嗳气过度或胀气。总而言之，这些特别令人烦恼的症状会对生活质量造成负面影响。
[0005]引起腹胀的原因很多，包括：肠腔容积由于存在积气、粪便或液体而增加；腹部排气受到影响；腹肌张力增加；或肠道刺激放大。
[0006]尽管腹胀具有重要的临床、社会及经济意义，但其病理生理机制却很复杂且尚未充分了解，以至于未曾报道过普遍有效的治疗方法。事实上，胃肠积气的形成取决于多种因素，至今仍然很难用现代诊断技术来测量积气是否过剩。
[0007]胃肠积气的内稳态取决于其形成和消除平衡。在生理条件下，积气产生的原因包括：吸入空气(O2和N2)；化学反应，例如胃中的碳酸氢盐和酸发生相互作用，产生大量的二氧化碳(CO2)；血液中的气体(CO2、N2和O2)扩散过程；细菌的新陈代谢(CO2、H2、CH4和各种微量含硫气体)。消除胃肠积气反而可通过打嗝、吸收、细菌发酵和排气来实现。
[0008]许多个体抱怨胃肠积气过剩。高于正常水平的胃肠积气可能是由吞气症引起的。吞气症是一种患者摄入空气不均衡，导致进入胃腔的积气过剩引发的功能性疾病。
[0009]细菌新陈代谢引起的肠内分泌也会在肠道内产生积气。事实上，肠道中的细菌微生物群对平衡肠积气的产生和消耗起着重要作用，可视为定性和定量产生胃肠积气的另一个决定因素。肠腔内的细菌(主要是结肠内的细菌)用于发酵来自正常饮食的不可消化底物(淀粉、低聚糖、纤维)，随后释放氢气、二氧化碳和甲烷。
[0010]无论是从定性还是定量的角度来看，积气的产生是由进入肠腔的代谢物(主要是在小肠中未完全吸收的碳水化合物)数量决定的。事实上，大多数摄入的碳水化合物都是在被吸收之前必须消化成单糖的聚合物。这些物质不完全消化以及肠道吸收不良都会导致它们在结肠中积聚，作为细菌发酵底物，从而形成过剩积气。
[0011]已有用于治疗肠道中的积气的组合物，一般基于消泡剂。
[0012]现有组合物的一个缺点是，现有组合物仅对肠胀气的症状起作用，而对其根源上的症候则不起作用。
[0013]例如，产生过剩肠积气往往是由不完全消化和由此造成的通过饮食摄取的一些食
物吸收不良造成的。对于消化不良的人来说，机体的酶可能无法充分转化这些食物(特别是碳水化合物)。这些物质通过消化道时未被吸收，而是与结肠中的肠道细菌群接触并由细菌转化，从而产生过剩积气。
[0014]另一个缺点是其制剂通常呈可摄取或可溶解片剂形式。片剂需要用水来吞咽或者必须在口中停留很长时间才能溶解。
[0015]Arendt T.等人在1998年的出版物中描述了使用一种结合根瘤酶(rhizolipase)和二甲基硅油的制剂来治疗腹胀。该制剂呈口香糖形式。二甲基硅油是一种消泡剂，含有聚二甲基硅氧烷(二甲基聚硅氧烷)和二氧化硅或硅胶，也称为“活化二甲聚硅氧烷”。
[0016]Auld J.M.在1979年的出版物描述了用一种含有二甲基硅油和胰酶的组合剂来治疗胃肠积气引发的腹部疾病。胰酶是一种酶混合物，主要包括淀粉酶、脂肪酶和蛋白酶。该组合物呈片剂形式。
[0017]GB 1 154 256描述了有助于消化和防止形成积气的片状烷基聚硅氧烷组合物。该文献介绍了一种片剂制备方法，所述片剂包括气雾剂、二甲基聚硅氧烷(即聚二甲基硅氧烷)和胰酶。
[0018]DE 20 2008 015 430 U描述了一种用于治疗臌胀、胀气和积气过剩形成的组合物，其包括聚硅氧烷，特别是聚二甲基硅氧烷或二甲基硅油，以及酶(特别是蛋白酶)。
[0019]US 2007/0020249 A1描述了一种用于预防和治疗肠胃疾病症状的组合物，其包括至少一种益生菌有机体、二甲基硅油和至少一种酶(例如α
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半乳糖苷酶、蛋白酶(木瓜酶)、葡聚糖酶、木聚糖酶、果胶酶和植酸酶)。
[0020]因此，有必要完善用于治疗肠积气和肠胀气的组合物以及相应制剂，从而可以克服本领域现有技术的至少一个缺点。
[0021]特别地，本专利技术的一个目的是进一步减少肠道内的积气，也从根源上对症候起作用，以防形成积气。
[0022]本专利技术的另一个目的是提供一种用于治疗肠积气和肠胀气的制剂，其中患者可以方便且快捷地服用该制剂。
[0023]申请人设计、测试并实施了本专利技术，以克服本领域现有技术的缺点，并获得这些以及其他目的和优点。

技术实现思路

[0024]本专利技术在独立权利要求中进行了阐述和描述。从属权利要求描述了本专利技术的其他特征或主要专利技术思想的变体。
[0025]根据上述目的，本说明书提供的用于治疗肠积气和肠胀气的组合物包括作为消泡剂的二甲基硅油。二甲基硅油的作用机制是通过专门的物理作用来实现，这是由于其具有降低液体和空气界面表面张力的能力。
[0026]根据一些实施例，该组合物除了包括二甲基硅油外，还包括一种或多种消化酶，优选为消化酶的混合物。
[0027]消化酶有助于改善食物的消化(将其分解成易于被肠道吸收的较小成分)，从而抵消与可能的吸收不良相关的影响，包括发酵后产生过剩积气。
[0028]有利的是，这些酶选自α
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半乳糖苷酶、淀粉酶、蛋白酶、葡糖淀粉酶、脂肪酶、纤维
素酶、乳糖酶和果胶酶组成的组。甚至更为有利的是，这些酶的混合物包括该组的所有酶。
[0029]优选地，该组合物还包括用于使该组合物以更安全和/或更愉悦的方式服用的至少一种赋形剂。甚至更优选地，该组合物包括多种赋形剂。这些赋形剂可以是具有稳定活性、风味活性和/或酸化活性的物质。
[0030]优选地，该组合物还包括至少一种风味物质和至少一种甜味物质。
[0031]优选地，该组合物还可以包括其他赋形剂(例如稀释剂)和/或使粉剂更易于流动的防结块剂。
[0032]根据一个方面，该组合物制备成口服可分散粉剂。
[0033]优选地，该制剂以单剂量小袋形式提供，例如，每袋2克。
[0034]有利的是，单剂量小袋可以呈包含多个小袋(例如，10到24个小袋)的袋形式提供。
[0035]根据另一个方面，本专利技术涉及一种单剂量小袋式容器装置，其包含本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于治疗肠积气和肠胀气的组合物，包括作为消泡剂的二甲基硅油以及由α
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半乳糖苷酶、淀粉酶、蛋白酶、葡糖淀粉酶、脂肪酶、纤维素酶、乳糖酶和果胶酶组成的酶混合物，其中，相对于所述组合物的总重，所述二甲基硅油按重量计为1％
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20％；相对于所述组合物的总重，所述酶混合物按重量计为1％
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15％。2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述二甲基硅油按重量计为2％
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10％，特别为3％
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7％。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中，所述酶混合物按重量计为2％
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10％，特别为3％
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5％。4.根据前述权利要求中的一项或多项所述的组合物，其中，所述组合物不含益生菌有机体。5.根据前述权利要求中的一项或多项所述的组合物，包括选自稳定物质、风味物质和酸化物质的至少一种赋形剂。6.根据前述权利要求中的一项或多项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：达妮埃莱，
申请(专利权)人：比奥法尔马有限责任公司，
类型：发明
国别省市：