壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体及制备方法、缓释药物及制备方法、药物组合物技术

本发明专利技术公开了壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体及其制备方法，纤维载体，包括芯层以及形成与芯层外侧的壳层，芯层为壳聚糖与普鲁兰多糖的共混物，壳层为在所述芯层表面至少由壳聚糖与三聚磷酸钠交联形成。本发明专利技术提供了一种具有良好负载性能和药物缓释性能的缓释药物及其组合物方案，并且具有简单、高效、可控的加工性能，应用效能好。应用效能好。应用效能好。

【技术实现步骤摘要】
壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体及制备方法、缓释药物及制备方法、药物组合物


[0001]本专利技术是关于缓释药物载体技术，特别是关于一种壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体及制备方法、缓释药物及制备方法、药物组合物。

技术介绍

[0002]药物缓释系统是在1952年由Smith Kline提出的一种新型给药系统，它以物理吸附或者化学吸附的方法将不同类型的药物与高分子载体结合，然后通过溶解、扩散与溶蚀等形式将药物释放出来，通过对聚合物载体进行设计，使药物在人体内长期缓慢释放，以实现药效发挥的最大化，从而有效地治疗疾病。但是传统的药物输送方式会出现药物浓度波动很大的现象，最开始药物浓度会很高，甚至有可能超过人体能接受的上限，从而使人体产生副作用。开始释放大量药物后，后续的释放速度会逐渐减小，使得体内的药物含量会低于有效剂量，导致药物失去治疗效果。因此，传统的药物输送方式达不到持续释放药物的目的。而少量多次的给药方式虽然能够在一定程度上控制患者体内的药物浓度，但操作过于繁琐。对比之下，再引入药物缓释系统后，药物可以在一定时间内保持恒定的速度从载体中释放出来，从而使人体体液中药物浓度保持在有效范围之内，波动小，从而防止药物浓度的极差大，又能保证患者疾病得到治疗，有效削弱药物的毒副作用；并且药物缓释系统可以根据药物特性设计不同载体，从而实现对药物剂量的有效装载，降低药物对人体的伤害，减少用药的次数，进而缓解不断用药给患者带来的痛苦；还可以根据药物发挥作用的条件来实现药物的缓慢、精准释放，达到药物治疗的目的，延长药物治疗的时长，保障药物治疗的稳定性，从而减少人力、物力及财力的消耗。
[0003]对乙酰氨基酚(AAP)是常见的一类抗炎药物，可用于治感冒发热，关节痛、神经痛、偏头痛等中轻度疼痛，但是使用过量会造成严重的肝损伤，在日常生活中极易被过量使用。因此如何改善其有效浓度的持续时间，是目前的主要研究方向。
[0004]公开于该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不应当被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体及其制备方法、缓释药物及制备方法、药物组合物，具有良好的长效性和成型加工性能，有利用长效地实现乙酰氨基酚(AAP)类缓释药物的血药峰值维持在合适的范围内。
[0006]为实现上述目的，本专利技术的实施例提供了壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体，包括芯层以及形成与芯层外侧的壳层，芯层为壳聚糖与普鲁兰多糖的共混物，壳层为在芯层表面至少由壳聚糖与三聚磷酸钠(TPP)交联形成。
[0007]在本专利技术的一个或多个实施方式中，芯层的共混物中壳聚糖(CS)与普鲁兰多糖(Pul)的质量比为(1
‑
3)：1。芯层的最佳的力学性能出现在CS/Pul为2:1时。
[0008]在本专利技术的一个或多个实施方式中，壳聚糖与TPP的质量比为(3
‑
9)：(75
‑
125)。
[0009]在本专利技术的一个或多个实施方式中，微纤维的直径为29μm
‑
40μm。
[0010]在本专利技术的一个或多个实施方式中，壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的制备方法，包括如下步骤：准备芯层纺丝液和壳层纺丝液，芯层纺丝液为壳聚糖和普鲁兰多糖的混合溶液，壳层纺丝液为三聚磷酸钠溶液；采用同轴注射器实施微流纺丝，同轴注射器具有内流道以及形成与内流道外侧的外流道；微流纺丝时，芯层纺丝液输送至内流道，壳层纺丝液输送至外流道。
[0011]在本专利技术的一个或多个实施方式中，壳聚糖和普鲁兰多糖的混合溶液为至少由2
‑
3wt.％的壳聚糖溶液与3
‑
15wt.％的普鲁兰多糖溶液混合得到。优选的壳聚糖和普鲁兰多糖的混合溶液为至少由2
‑
3wt.％的壳聚糖乙酸溶液与3
‑
15wt.％的普鲁兰多糖水溶液混合得到。
[0012]在本专利技术的一个或多个实施方式中，壳聚糖和普鲁兰多糖的混合溶液为至少由质量比(1
‑
4)：1的壳聚糖溶液和普鲁兰多糖溶液混合得到。
[0013]在本专利技术的一个或多个实施方式中，三聚磷酸钠溶液的浓度为2
‑
10wt.％。
[0014]在本专利技术的一个或多个实施方式中，微流纺丝时，芯层纺丝液和壳层纺丝液的流速比为(8
‑
10):(25
‑
30)。
[0015]在本专利技术的一个或多个实施方式中，CS/Pul质量比为1:1、TPP浓度为2wt％时，壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的溶胀性能最佳，溶胀率达到227％。
[0016]在本专利技术的一个或多个实施方式中，缓释药物，包括如前述的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体以及形成于载体上的药物组分，药物组分选自对乙酰胺基酚、布洛芬、茶多酚、双氯芬酸、阿霉素、硫酸小檗碱、四环素。优选的，药物组分负载于芯层。
[0017]在本专利技术的一个或多个实施方式中，缓释药物中，药物组分的含量为4
‑
10wt％。
[0018]在本专利技术的一个或多个实施方式中，缓释药物的制备方法，包括如下步骤：准备芯层纺丝液和壳层纺丝液，芯层纺丝液为壳聚糖、普鲁兰多糖和药物组分的混合溶液，壳层纺丝液为三聚磷酸钠溶液；采用同轴注射器实施微流纺丝，同轴注射器具有内流道以及形成与内流道外侧的外流道；微流纺丝时，芯层纺丝液输送至内流道，壳层纺丝液输送至外流道。
[0019]在本专利技术的一个或多个实施方式中，药物组合物，包括如前述的缓释药物。此时，药物组合物除了适量前述的缓释药物外，还可以视剂型选择性的添加糊精等片剂用辅料、生理盐水等液剂用辅料。
[0020]与现有技术相比，根据本专利技术实施方式的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体及其制备方法、缓释药物及制备方法、药物组合物，载体成型性好，生产加工性好，对药物负载能力强，并且具有良好的长效缓释性能。
附图说明
[0021]图1是根据本专利技术一实施方式的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的制备流程示意图；
[0022]图2是根据本专利技术一实施方式的不同CS/Pul质量比(TPP浓度为2wt％)的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的SEM图：(a)1:1；(b)2:1；(c)3:1；
[0023]图3是根据本专利技术一实施方式的不同CS/Pul质量比(TPP浓度为2wt％)的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的显微镜图：(a)1:1；(b)2:1；(c)3:1；
[0024]图4是根据本专利技术一实施方式的不同TPP浓度(CS/Pul质量比为1:1)的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的SEM图：(a)2wt％(b)6wt％(c)10wt％；
[0025]图5是根据本专利技术一实施方式的不同TPP浓度(CS/Pul质量比为1:1)的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的显微镜图：(a)2wt％(b)6wt％(c)10wt％；...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体，包括芯层以及形成与芯层外侧的壳层，所述芯层为壳聚糖与普鲁兰多糖的共混物，所述壳层为在所述芯层表面至少由壳聚糖与三聚磷酸钠交联形成。2.如权利要求1所述的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体，其特征在于，所述芯层的共混物中壳聚糖与普鲁兰多糖的质量比为(1
‑
3)：1。3.如权利要求1所述的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体，其特征在于，所述壳聚糖与TPP的质量比为(3
‑
9)：(75
‑
125)。4.壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的制备方法，包括如下步骤：准备芯层纺丝液和壳层纺丝液，所述芯层纺丝液为壳聚糖和普鲁兰多糖的混合溶液，所述壳层纺丝液为三聚磷酸钠溶液；采用同轴注射器实施微流纺丝，所述同轴注射器具有内流道以及形成与内流道外侧的外流道；微流纺丝时，所述芯层纺丝液输送至内流道，所述壳层纺丝液输送至外流道。5.如权利要求4所述的壳聚糖/普鲁兰多糖微纤维载体的制备方法，其特征在于，所述壳聚糖和普鲁兰多糖的混合溶液为至少由2
‑
3wt.％的壳聚糖溶液与3

【专利技术属性】
技术研发人员：林红，祝霜霜，陈宇岳，张德锁，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：