一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法和用途，所述盐酸氨溴索口服液包括盐酸氨溴索1

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于药物领域，具体涉及一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]盐酸氨溴索，又称盐酸溴环己胺醇，化学名称为：反式
‑4‑
[(2
‑
氨基
‑
3,5
‑
二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐，分子式为C
13
H
18
Br2N2O
·
HCL，结构式如下：
[0003][0004]盐酸氨溴索为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭。可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病、支气管分泌异常等的治疗。
[0005]盐酸氨溴索的口服液具有疗效好，不良反应少的优点，但由于盐酸氨溴索不仅具有苦涩味，还会导致口服时舌头的麻痹感，从而大大影响了患者的依从性。为了遮蔽盐酸氨溴索的苦涩味，提高口服液的口感，部分口服液中添加了甜味剂、香精等，虽然可以一定程度上遮蔽口服液的苦味，但往往造成苦味和甜味同时存在，且苦味的后劲更强，因此苦味遮蔽效果不佳，而甜味剂的使用也会带来导致龋齿、无法应用于糖尿病人等弊端，且以上苦味遮蔽方法对于盐酸氨溴索所导致的舌头的麻痹感遮蔽效果欠佳。
[0006]CN100836951B公开了通过β
‑
环糊精对盐酸氨溴索进行完全包合以遮蔽苦味，但是仅加入β
‑
环糊精的最佳效果下仍存在一定程度的苦涩感，而加入一定量的酒石酸可以促进β
‑
环糊精对盐酸氨溴索的完全包合，从而可以使苦味几乎完全消失。而β
‑
环糊精的完全包合虽然对遮蔽氨溴索的苦味具有较好的效果，但会明显减慢药物的释放速度，延后药物的起效时间，甚至减弱药物的效果，并不能很好的满足临床的需要。
[0007]另外，盐酸氨溴索的水溶液稳定性欠佳，光、热、氧等都会导致盐酸氨溴索的降解。因此，有必要开发一种口感好、起效迅速且稳定的盐酸氨溴索口服液。

技术实现思路

[0008]本专利技术的目的是提供一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法和用途。
[0009]一方面，本专利技术提供一种盐酸氨溴索口服溶液，包括盐酸氨溴索1
‑
10份、β
‑
环糊精0.5
‑
5份、矫味剂0.5
‑
5份、防腐剂0.2
‑
3份、任选的抗氧化剂0.1
‑
0.5份、任选的增稠剂0.5
‑
3份、纯化水适量。
[0010]优选的，所述盐酸氨溴索口服溶液，包括盐酸氨溴索2
‑
6份、β
‑
环糊精1
‑
3份、矫味剂1
‑
4份、防腐剂0.5
‑
1份、任选的抗氧化剂0.2
‑
0.4份、任选的增稠剂0.5
‑
2份、纯化水适量；更优选的，所述盐酸氨溴索口服溶液，包括盐酸氨溴索3份、β
‑
环糊精2份、矫味剂2份、防腐
剂0.6份、任选的抗氧化剂0.3份、任选的增稠剂1份、纯化水适量；
[0011]优选的，所述矫味剂选自：磷脂酸、甘草酸或其盐中的一种或多种；更优选的，所述矫味剂选自磷脂酸、甘草酸或其盐的组合。
[0012]优选的，所述磷脂酸、甘草酸或其盐的重量比为：1
‑
5:3
‑
8；更优选的，所述磷脂酸、甘草酸或其盐的重量比为：2
‑
4:4
‑
6；最优选的，所述磷脂酸、甘草酸或其盐的重量比为：3:5；
[0013]优选的，所述盐酸氨溴索口服液由盐酸氨溴索3份、β
‑
环糊精2份、矫味剂2份、防腐剂0.6份、抗氧化剂0.3份、纯化水适量制成，所述矫味剂为重量比为：3:5的磷脂酸和甘草酸或其盐的组合；
[0014]优选的，所述防腐剂选自：苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、山梨酸或山梨酸钾；
[0015]优选的，所述抗氧化剂选自：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸或抗坏血酸钠；
[0016]优选的，所述增稠剂选自：羟乙基纤维素、羟丙基纤维素或羟丙基甲基纤维素；更优选的，所述增稠剂选自羟乙基纤维素。
[0017]再一个方面，本专利技术提供了一种盐酸氨溴索口服溶液的制备方法，其包括以下步骤：
[0018](1)按量称取各原料；
[0019](2)将盐酸氨溴索与β
‑
环糊精加入纯化水充分搅拌后加入剩余原料后使用纯化水定容，搅拌均匀即得。
[0020]另一个方面，本专利技术提供了盐酸氨溴索、β
‑
环糊精和矫味剂的组合在制备盐酸氨溴索口服溶液中的用途。
[0021]优选的，盐酸氨溴索1
‑
10份、β
‑
环糊精0.5
‑
5份，矫味剂0.5
‑
5份，所述矫味剂为重量比为：1
‑
5:3
‑
8的磷脂酸与甘草酸或其盐的组合；更优选的，所述磷脂酸、甘草酸或其盐的重量比为：2
‑
4:4
‑
6；最优选的，所述磷脂酸、甘草酸或其盐的重量比为：3:5。
[0022]本专利技术的有益效果：
[0023]本专利技术通过综合利用β
‑
环糊精与矫味剂的组合有效实现了在遮蔽盐酸氨溴索苦味的同时不影响药物的祛痰效果，有效维持盐酸氨溴索稳定性的效果，其中甘草酸不仅具有遮蔽盐酸氨溴索苦味的效果，还具有增强盐酸氨溴索祛痰作用的效果，从而有利于在维持祛痰效果的同时降低盐酸氨溴索的使用剂量，从而更加有利于减弱盐酸氨溴索的苦味及其引起的舌头麻痹感。
具体实施方式
[0024]在下文中更详细地描述了本专利技术以有助于对本专利技术的理解。
[0025]实施例1：一种盐酸氨溴索口服液
[0026]盐酸氨溴索24g、β
‑
环糊精16g、磷脂酸6g、甘草酸10g、苯甲酸4.8g、亚硫酸氢钠2.4g、纯化水适量，按照以下方法制备：
[0027](1)按量称取各原料；
[0028](2)取盐酸氨溴索与β
‑
环糊精加入到3000mL的纯化水中，充分搅拌后加入磷脂酸、甘草酸、苯甲酸、亚硫酸氢钠后使用纯化水定容至10000mL后搅拌均匀即得。
[0029]实施例2：一种盐酸氨溴索口服液
[0030]盐酸氨溴索24g、β
‑
环糊精16g、磷脂酸6g、甘草酸10g、苯甲酸4.8g、亚硫酸氢钠2.4g、羟乙基纤维素8g，纯化水适量，按照实施例1方法制备。
[0031]实施例3：一种盐酸氨溴索口服液
[0032]盐酸氨溴索30g、β
‑
环糊精9g、甘草酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸氨溴索口服溶液，其特征在于，包括盐酸氨溴索1
‑
10份、β
‑
环糊精0.5
‑
5份、矫味剂0.5
‑
5份、防腐剂0.2
‑
3份、任选的抗氧化剂0.1
‑
0.5份、任选的增稠剂0.5
‑
3份、纯化水适量。2.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索口服溶液，其特征在于，包括盐酸氨溴索2
‑
6份、β
‑
环糊精1
‑
3份、矫味剂1
‑
4份、防腐剂0.5
‑
1份、任选的抗氧化剂0.2
‑
0.4份、任选的增稠剂0.5
‑
2份、纯化水适量。3.根据权利要求1
‑
2任一项所述的盐酸氨溴索口服溶液，其特征在于，所述矫味剂选自：磷脂酸、甘草酸或其盐中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的盐酸氨溴索口服溶液，其特征在于，所述矫味剂选自磷脂酸、甘草酸或其盐中的组合。5.根据权利要求4所述的盐酸氨溴索口服溶液，其特征在于，所述磷脂酸、甘草酸或其盐的重量比为：1

【专利技术属性】
技术研发人员：张树乘，宫玉晶，孙超，欧世宏，
申请(专利权)人：黑龙江中桂制药有限公司，
类型：发明
国别省市：