一种中药复方纳米粒的制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种中药复方纳米粒的制备方法及其应用，所述中药复方纳米粒由质量比为1:5~15的原料药提取物和牛血清白蛋白制得，其中原料药提取物是以三七20~30重量份、丹参20~30重量份、山楂10~20重量份为原料提取制得；中药复方纳米粒主要通过牛血清白蛋白溶液碱化和原料药提取物纳米化完成，本发明专利技术中药复方纳米粒中3种提取物可显著降低高血脂小鼠血浆中的总胆固醇和甘油三酯含量，具有协同增效作用，同时，采用牛血清白蛋白对中药复方提取物进行纳米化可增强其降血脂作用，延长药物作用时间，利于口服吸收；本发明专利技术的中药复方纳米粒具有降血脂作用，为治疗心脑血管疾病提供新方法。法。法。

【技术实现步骤摘要】
一种中药复方纳米粒的制备方法及应用


[0001]本专利技术属于中药材
，具体涉及一种中药复方纳米粒的制备方法与应用。

技术介绍

[0002]高脂血症是一个重要的公共健康问题，以甘油三酯和总胆固醇水平升高，或低密度脂蛋白升高和高密度脂蛋白下降为主要临床表现。目前，脂质代谢异常被认为是引起脂肪肝、糖尿病、冠心病、动脉粥样硬化等疑难杂症的首要危险因素。
[0003]三七是多年生五加科人参属植物三七Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen的干燥根和根茎。《本草纲目》记载其有“止血、散血、定痛”之功，目前广泛用于跌打损伤、疮疡肿毒、心脑血管疾病的治疗。据报道，三七中主要功效成分总皂苷可以改善高血脂模型大鼠心脏、肝脏和肾脏的形态学损伤程度，可降低高血脂大鼠的血脂水平，具有保肝功效。丹参是常用活血化瘀类药，丹参的主要有效成分包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参素及丹酚酸等。现代药理研究表明，丹参提取物具有保护血管内皮细胞、抗心律失常、抗动脉粥样硬化、改善微循环等作用。山楂为药食同源，最早记载于《本草经集注》，具有化浊降脂、消食健胃、行气散瘀之效。药理研究表明，山楂所含的三萜类和黄酮类成分具有软化血管、扩张冠状动脉、改善心肌功能、降血压等作用。山楂多糖对胰脂肪酶和α
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葡萄糖苷酶有较好的抑制作用，山楂多糖还有增加胃液消化酶、扩张血管、降低血压以及降低胆固醇的作用。三七、丹参、山楂协同用于降低血浆甘油三酯、总胆固醇含量未见报道。此外，三七中皂苷成分和山楂中多糖成分在胃肠中吸收较差或者被水解破坏，传统方法制得的提取物在使用的时候药物利用率低，吸收不充分，影响其药效作用。丹参中主效成分丹参酮在部分患者服药后会引起肠道不适，会出现胃部不适、腹痛、腹泻等胃肠道反应。

技术实现思路

[0004]针对现有技术存在的问题，本专利技术提供了一种中药复方纳米粒的制备方法，其由质量比为1:5~15的原料药提取物和牛血清白蛋白制得，本专利技术通过牛血清白蛋白包裹中药复方提取物形成纳米粒后可改善皂苷或多糖的口服吸收性，可以有效阻止胃肠液对有效成分的破坏，增加生物利用度，缓解提取物在胃肠反应，降低副作用，有助于增强提取物的降血脂活性。
[0005]上述方法的具体步骤为取牛血清白蛋白溶解于水中，采用NaOH调节溶液pH为8；将原料药提取物置于无水乙醇中，混匀后以0.4
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0.6mL/min的速度滴加到牛血清白蛋白溶液中，原料药提取物和牛血清白蛋白的质量比为1:5~15，滴加结束后，加入戊二醛，反应20
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26h后，离心得到沉淀，沉淀加入去离子水复溶，冷冻干燥，即得中药复方纳米粒。
[0006]所述原料药提取物是以三七20~30重量份、丹参20~30重量份、山楂10~20重量份为原料采用常规方法提取制得。
[0007]所述原料药提取物的制备方法如下：取上述重量份的原料药，向原料药中加入质量浓度45
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55％的乙醇水溶液，乙醇水溶液的加入量为原料药重量的8
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12倍，在55
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65℃下
加热提取4h，冷却后过滤，滤渣用乙醇溶液再重复提取1
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2次，合并滤液，浓缩后采用冷冻干燥得到原料药提取物。
[0008]所述无水乙醇和原料药提取物的体积重量比mL:mg为1:1~3。
[0009]所述戊二醛与滴加后混合液的体积比为1:200
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250。
[0010]本专利技术提供的中药复方纳米粒可用于制备降血脂药物以及治疗心脑血管疾病药物。
[0011]本专利技术相对于现有技术具有如下的优点及效果：1、本专利技术采用中药复方纳米粒三七、丹参、山楂配伍可显著降低高血脂小鼠血浆中的总胆固醇和甘油三酯含量，其降血脂作用均强于三七、丹参、山楂三者单方作用，具有协同增效作用；2、本专利技术采用牛血清白蛋白对中药复方提取物进行纳米化，可增强其降血脂作用，有利于延长药物作用时间，利于口服吸收。
附图说明
[0012]图 1为复方三七丹参山楂纳米粒的透射电镜图；图 2为复方三七丹参山楂纳米粒对高脂血症小鼠肝脏组织的影响。
具体实施方式
[0013]下面结合附图和实施例对本专利技术作进一步详细的描述，但本专利技术的实施方式不限于此，实施例中方法如无特殊说明，均为常规方法；实施例1：本实施例复方三七丹参山楂纳米粒的制备方法如下：1、原料药提取物以三七30份、丹参20份、山楂10份为原料，将原料混合后加入其重量10倍的50％乙醇水溶液，在60℃下加热提取4 h，冷却后过滤，滤渣用乙醇水溶液再重复提取2次，合并滤液，浓缩后，冷冻干燥，即得原料药提取物；同时分别用三七、丹参、山楂为原料，使用上述方法制得三七提取物、丹参提取物、山楂提取物；2、称取1g牛血清白蛋白溶解于50mL水中，采用0.1mol/L NaOH调节溶液pH为8，搅拌均匀，另取100mg原料药提取物溶解在200mL无水乙醇之中，以0.5mL/min的速度向反应瓶中滴加含原料药的乙醇溶液，滴加结束后，加入1mL的戊二醛，反应24h后，在10000 r/min下离心20min，分离得到沉淀，在沉淀加入去离子水复溶，最后冷冻干燥得到复方三七丹参山楂纳米粒；针对本实施例纳米粒进行粒径检测，平均粒径在90 nm；从图1可以直观看出，复方三七丹参山楂纳米粒的粒径均一。
[0014]同时按上述方法将三七提取物、丹参提取物、山楂提取物分别制得三七纳米粒、丹参纳米粒、山楂纳米粒。
[0015]实施例2：本实施例复方三七丹参山楂纳米粒的制备方法如下：1、原料药提取物以三七30份、丹参30份、山楂20份为原料，将原料混合后加入其重量10倍的50％乙醇水溶液，在60℃下加热提取4 h，冷却后过滤，滤渣用乙醇水溶液再重复提取2次，合并滤液，浓缩后，冷冻干燥，即得原料药提取物；2、称取1g牛血清白蛋白溶解于50mL水中，采用0.1mol/L NaOH调节溶液pH为8，搅
拌均匀，另取200mg原料药提取物溶解在200mL乙醇之中，以0.5mL/min的速度向反应瓶中滴加含原料药的乙醇溶液，滴加结束后，加入1mL的戊二醛，反应24h后，在10000 r/min下离心20min，分离得到沉淀，沉淀加入去离子水复溶，最后冷冻干燥得到复方三七丹参山楂纳米粒，针对本实施例纳米粒进行粒径检测，平均粒径在100nm。
[0016]实施例3：本实施例复方三七丹参山楂纳米粒的制备方法如下：1、原料药提取物以三七20份、丹参30份、山楂20份为原料，将原料混合后加入其重量10倍的50％乙醇水溶液，在60℃下加热提取4 h，冷却后过滤，滤渣用乙醇水溶液再重复提取2次，合并滤液，浓缩后，冷冻干燥，即得原料药提取物；2、称取1g 牛血清白蛋白溶解于50mL水中，采用0.1mol/L NaOH调节溶液pH为8，搅拌均匀，另取67mg原料药提取物溶解在200mL乙醇之中，以0.5mL/min的速度向反应瓶中滴加含原料药的乙醇溶液，滴加结束本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种中药复方纳米粒的制备方法，其特征在于：由质量比1:5~15的原料药提取物和牛血清白蛋白制得。2.根据权利要求1所述的中药复方纳米粒的制备方法，其特征在于：取牛血清白蛋白溶解于水中，加入NaOH调节溶液pH为8；将原料药提取物置于无水乙醇中，混匀后以0.4
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0.6mL/min的速度滴加到牛血清白蛋白溶液中，原料药提取物和牛血清白蛋白的质量比为1:5~15，滴加结束后，加入戊二醛，反应20
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26h后，离心得到沉淀，沉淀加入去离子水复溶，...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲媛，李益盛，潘俊，胡瑜，朱泽娇，
申请(专利权)人：昆明理工大学，
类型：发明
国别省市：