一种羧甲司坦原料药的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种羧甲司坦原料药的制备方法，通过将羧甲司坦粗品加入水，控温下滴加浓盐酸，控制滴加、搅拌速度及反应时间，后滴加氢氧化钠溶液，同样控制上述参数，平台期析晶，然后继续控制上述参数滴加氢氧化钠溶液进一步析晶，所得的羧甲司坦原料药在粒度、密度及流动性等方面均符合后续制剂工艺的需要，制备得到的羧甲司坦原料药中颗粒粒度范围为50μm≤D90≤95μm，可通过简单过筛直接用于后续制剂的制粒而不用粉碎，达到节省工序，减少粉尘的效果，且使用该羧甲司坦原料药制备所得的羧甲司坦片剂，保证了合适的溶出时间，从而更有利于人体内的吸收。利于人体内的吸收。

【技术实现步骤摘要】
一种羧甲司坦原料药的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化工
，具体的，本专利技术涉及一种羧甲司坦原料药的制备方法。
技术背景
[0002]羧甲司坦(Carbocysteine)，是一种化痰止咳药，用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的咳嗽、咳痰，另外，可用于小儿非化脓性中耳炎，以防耳聋，羧甲司坦化学名为S
‑
(羧甲基)半胱氨酸(S
‑
Carboxymethyl
‑
L
‑
cysteine)，分子式为C5H9NO4S。分子量为179.19，羧甲司坦结构式为：
[0003][0004]药物在溶剂中溶解的速度与程度可用溶出度表示，片剂是口服制剂中一种常用剂型，其溶出度与原料、辅料，处方组成、粒度分布、颗粒硬度、工艺条件等密切相关。在原料药的生产中，粒度是其一项不可或缺的指标，现有技术多采用预处理(如粉碎等)的方式获得目标粒度形态的原料药，以满足制剂要求。
[0005]中国专利CN201911414274.4于2020.05.12公开了一种S
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种羧甲司坦原料药的制备方法，包括以下步骤：a)将羧甲司坦粗品加入水中，控温35
‑
50℃，滴加浓盐酸，滴加速度为0.3
‑
0.7L/min，搅拌20
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40min，搅拌速度为50
‑
100转/分，至pH＝0.5
‑
1.0，固体溶解，制备浓度范围为0.15
‑
0.25g/mL的羧甲司坦溶液；b)控温25
‑
35℃，滴加氢氧化钠溶液，滴加速度为0.1
‑
0.5L/min，至pH＝2.0
‑
2.5，停止滴加氢氧化钠溶液；c)控温至15
‑
25℃，搅拌速度为60
‑
90转/分，搅拌25
‑
35min；d)继续滴加氢氧化钠溶液，10
‑
15℃调节pH＝2.8
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3.0，搅拌速度为40
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80转/分，搅拌20
‑
30min，过滤水洗干燥，得羧甲司坦精品。2.根据权利要求1所述的羧甲司坦原料药的制备方法，其特征在于，所述步骤c)中，搅拌时间为30min。3.根据权利要求1所述的羧甲司坦原料药的制备方法，其特征在于，所述步骤a)中，制备浓度范围为0.20g/mL的羧甲司坦溶液。4.根据权利要求1所述的羧甲司坦原料药的制备方法，其特征在于，所述步骤a)中，滴加浓盐酸，滴加速度为0.4
‑
0.6L/min，搅拌30min，搅拌速度为60
‑
80转/分。5.根据权利要求1或4所述的羧甲司坦原料药的制备方法，其特征在于，所述步骤a)中，控温40
‑
45℃...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭珍友，张振锋，焦雪飞，李勇，
申请(专利权)人：广东逸舒制药股份有限公司广东华南药业集团有限公司广东先强药业有限公司，
类型：发明
国别省市：