一种美白祛斑组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种美白祛斑组合物及其制备方法。本发明专利技术首先采用高压均质工艺制备苯乙基间苯二酚环糊精包合物水溶液，然后加入依地酸二钠、亚硫酸氢钠和pH稳定剂，提高苯乙基间苯二酚环糊精包合物在液体和半固体产品中的稳定性，制得的组合物中苯乙基间苯二酚的浓度提高至2％。本发明专利技术组合物可以直接或稀释以后作为化妆品使用，也可以作为化妆品原料用于膏、霜、乳液和精华等化妆品的配制。乳液和精华等化妆品的配制。

【技术实现步骤摘要】
一种美白祛斑组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种美白祛斑组合物及其制备方法，属于化妆品


技术介绍

[0002]苯乙基间苯二酚(Phenylethyl Resorcinol，以下简称“PR”)是一种新型高效的美白活性物质，化学名为4
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(1
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苯乙基)
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1,3
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苯二酚，其结构式如下所示。
[0003][0004]PR结构类似于酪氨酸，同时具有类似氢醌的双酚结构，常温下微溶于水，易溶于丙二醇及极性油脂，在光照下不稳定。PR是目前报导的美白活性最高的酪氨酸酶抑制剂之一，通过抑制酪氨酸单酚酶和二酚酶的活性，能够有效减少黑色素的产生，改善肤色不均，降低紫外线照射肌肤引起的皮肤着色；同时，由于PR还具有较强的抗氧化能力，有利于黑色素的消退，因此具有良好的美白祛斑作用。PR于2012年被国家食品药品监督管理局(CFDA)正式批准作为化妆品原料使用，在化妆品中的建议用量为0.1～0.5％。但其极差的水溶性和光稳定性限制了其在化妆品领域的应用。
[0005]环糊精是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称，通常含有6～12个D
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吡喃葡萄糖单元。常见的天然环糊精有α、β和γ
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环糊精。β
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环糊精的立体结构呈圆筒形，外壁具有很强的亲水性，内壁具有很强的疏水性，可以利用其疏水腔包合客体分子形成包合物，但其分子内为环形的全氢键带，具有相当的刚性，水溶性较差。羟丙基
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β
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环糊精相比β
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环糊精和其他环糊精而言，羟丙基的引入打破了β
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环糊精的分子内环状氢键，在保持环糊精空腔的同时具有更好的水溶性及生物相容性，是目前研究最为深入、应用最广泛的环糊精衍生物之一。
[0006]羟丙基
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β
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环糊精为白色或类白色的无定形或结晶性粉末，无臭，味微甜，引湿性强；极易溶于水，易溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于丙酮、三氯甲烷。羟丙基
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β
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环糊精具有“内疏水、外亲水”的特殊立体环状结构，可通过非共价键形式将难溶性物质包合进其疏水空腔，与难溶性物质分子形成1:1、2:1的包合物，或形成低聚体，所形成的包合物后既能提高难溶性物质的水溶性，也能改善难溶性物质的稳定性；同时因为这种包合反应是一个动态过程，客体分子不断被环糊精包合，同时也不断解开包合，因此对难溶性物质的释放影响较小，反而可以提高其生物利用度。安全性方面，实验兔皮肤和眼部的刺激实验显示，羟丙基
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β
‑
环糊精对兔皮肤和眼球没有刺激；而敏感性实验显示，羟丙基
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β
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环糊精对实验猪的皮肤没有致敏性。羟丙基
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β
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环糊精在化妆品中可用作稳定剂、乳化剂、去味剂等，可降低化妆品中有机分子对皮肤粘膜组织的刺激，增强有效成分的稳定性，防止营养成分的挥发及氧化。
[0007]CN 103536454A公开了一种苯乙基间苯二酚羟丙基
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β
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环糊精包合物的制备方法，该方法采用叔丁醇、乙醇、甲醇、1,2
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丙二醇等有机溶剂溶解苯乙基间苯二酚和羟丙基
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β
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环糊精，通过真空干燥除去有机溶剂后制备获得稳定性和水溶性良好的粉末包合物。该方
法的缺陷是需要使用大量有机溶剂，造成环境污染。再者，该技术虽提高了固体粉末包合物的稳定性，但其在水溶液中对光和热的稳定性仍然较差。因此，如何提高苯乙基间苯二酚羟丙基
‑
β
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环糊精包合物在化妆品常用的膏、霜、水、乳等制剂中的稳定性仍是目前需要解决的技术难题。

技术实现思路

[0008]针对上述问题，本专利技术提供一种含苯乙基间苯二酚羟丙基
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β
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环糊精包合物的美白祛斑组合物及其制备方法。本专利技术首先采用高压均质工艺制备苯乙基间苯二酚环糊精包合物水溶液，再加入螯合剂依地酸二钠、抗氧剂亚硫酸氢钠和pH稳定剂等，提高了苯乙基间苯二酚环糊精包合物在液体和半固体产品中的稳定性，更重要的是，本专利技术制备方法避免有机溶剂的使用，为绿色环保制备工艺，有利于工业化生产。采用该组合物制备的具有美白祛斑功效的护肤品质量稳定，扩大了苯乙基间苯二酚环糊精包合物在化妆品领域的应用。
[0009]本专利技术技术方案如下：
[0010]一种美白祛斑组合物，其特征是，按以下方法制备：
[0011]a)将苯乙基间苯二酚和环糊精加入水中，混合以后进行高压均质；
[0012]b)加入依地酸二钠和亚硫酸氢钠；
[0013]c)加入pH稳定剂；
[0014]其中，苯乙基间苯二酚的浓度为0.1％～2％，环糊精的浓度为0.6％～15％，优选苯乙基间苯二酚的浓度为0.5％～2％，环糊精的浓度为3％～15％，各成分的比例均为质量比。
[0015]进一步的，将苯乙基间苯二酚和环糊精加水混合以后进行压力为400～1500bar的高压均质，高压均质的压力也可以是500～800bar、1200～1400bar。可以在较低压力条件下延长均质时间进行多次循环均质，也可以采用高压条件，缩短均质时间和减少循环均质次数。或者，可以先采用较低压力的高压均质，再通过较高压力的高压均质。例如先进行压力为500～800bar的高压均质，再进行压力为700～800bar的高压均质，最后进行压力为1200～1400bar的高压均质。
[0016]通过上述高压均质方法制备获得均一、澄清透明的苯乙基间苯二酚环糊精包合物溶液。
[0017]进一步的，所述环糊精为羟丙基
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β
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环糊精。
[0018]所述依地酸二钠的浓度为0.01％～0.2，优选0.05～0.1％。
[0019]所述亚硫酸氢钠的浓度为0.05％～0.5％，优选0.2～0.5％。
[0020]所述pH稳定剂选自枸橼酸、乙酸和/或磷酸盐的pH稳定剂，优选pH稳定剂为枸橼酸
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枸橼酸钠缓冲体系。
[0021]进一步的，上述组合物加入pH稳定剂之后，还可以加入化妆品常用保湿剂、增稠剂和防腐剂。
[0022]所述化妆品常用的保湿剂和增稠剂包括但不仅限于丙二醇、甘油、丁二醇、羟丙甲纤维素、海藻糖、明胶、黄原胶、结冷胶、海藻酸及其盐、透明质酸及其盐、聚谷氨酸及其盐等。其中海藻酸及其盐、透明质酸及其盐和聚谷氨酸及其盐选自海藻酸、透明质酸和聚谷氨酸的可溶性金属盐，例如钠盐、钾盐、钙盐和锌盐。包括但不仅限于海藻酸钠、透明质酸、透
明质酸钠、透明质酸锌、透明质酸钾、透明质酸钙、聚谷氨酸、聚谷氨酸钠等。
[0023]所述化妆品常用的防腐剂包括但本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种美白祛斑组合物，其特征是，按以下方法制备：a)将苯乙基间苯二酚和环糊精加入水中，混合以后进行高压均质；b)加入依地酸二钠和亚硫酸氢钠；c)加入pH稳定剂；其中，苯乙基间苯二酚的浓度为0.1％～2％，环糊精的浓度为0.6％～15％。2.如权利要求1所述的一种美白祛斑组合物，其特征是，所述环糊精为羟丙基
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β
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环糊精。3.如权利要求1所述的一种美白祛斑组合物，其特征是，将苯乙基间苯二酚和环糊精加水混合以后进行压力为400～1500bar的高压均质。4.如权利要求1所述的一种美白祛斑组合物，其特征是，苯乙基间苯二酚的浓度为0.5％～2％，环糊精的浓度为3％～15％。5.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈建英，潘继飞，祝美华，薛松，马亚茹，王丽丽，
申请(专利权)人：山东省药学科学院，
类型：发明
国别省市：