供注射用罗哌卡因长效溶液制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于控释给药技术领域，公开一种供注射用罗哌卡因长效溶液制剂及其制备方法，通过将活性成分、缓释载体和醇类溶剂制备成供注射用罗哌卡因长效溶液制剂。本发明专利技术所提供的供注射用罗哌卡因长效溶液制剂易于制备、贮藏及注射使用。与盐酸罗哌卡因或甲磺酸罗哌卡因注射剂相比，有效成分释放平缓且无突释现象，可短时起效，单次给药能产生超过72h的局部持续麻醉或术后镇痛功效，能降低重复单次给药次数，降低毒性，提高患者的顺应性。此外，该长效溶液制剂制备工艺简单，可采用安瓿瓶包装终端灭菌，避免使用无菌工艺，溶液性状稳定，可以长期贮藏。期贮藏。期贮藏。

【技术实现步骤摘要】
供注射用罗哌卡因长效溶液制剂及其制备方法
[0001]本申请要求于2021年3月16日提交中国专利局、申请号为202110280601.2、专利技术名称为“供注射用罗哌卡因长效溶液制剂及其制备方法”的中国专利申请的优先权，其全部内容通过引用结合在本申请中。


[0002]本专利技术涉及药物制剂控释给药
，具体涉及一种供注射用罗哌卡因长效溶液制剂及其制备方法。

技术介绍

[0003]术后疼痛是手术过程中对组织损伤的复杂反应。它包括与手术直接相关的疼痛和与中枢神经系统过敏相关的疼痛。术后疼痛可导致心血管系统负担增加，使肺顺应性、通气功能和血氧合功能降低等，从而诱发多种并发症。术后急性疼痛如果不能在初始状态下被控制，还可能发展为持续半年至数年的慢性疼痛，有效的术后镇痛能为手术病人的康复提供更有利的条件。通常而言，术后疼痛可持续48～72h，而这个时间段的疼痛是最难控制的。局部应用麻醉药是一种最直接的术后镇痛方法，但临床应用的常规注射剂仅能提供不到7h的止痛作用。开发长效的局麻药成为当今的研究热点。由此，美国FDA批准了Pacira制药有限本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种供注射用罗哌卡因长效溶液制剂，其特征在于，包括活性成分、缓释载体和醇类溶剂；其中，所述活性成分包括罗哌卡因、盐酸罗哌卡因或甲磺酸罗哌卡因中的至少一种；所述缓释载体包括乙酸异丁酸蔗糖酯；所述醇类溶剂包括苯甲醇、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、丙三醇、三氯叔丁醇、1,3
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丁二醇和异亚丙基二醇中的至少一种。2.根据权利要求1所述供注射用罗哌卡因长效溶液制剂，其特征在于，所述醇类溶剂包括苯甲醇和乙醇中的至少一种。3.根据权利要求2所述供注射用罗哌卡因长效溶液制剂，其特征在于，所述醇类溶剂包含苯甲醇和乙醇，所述苯甲醇与乙醇的质量比为0.8:1～5:1。4.根据权利要求1所述供注射用罗哌卡因长效溶液制剂，其特征在于，所述缓释载体还包括甘油酸酯，其中，所述甘油酸酯包括中链甘油三酯、三辛酸甘油酯、二油酸甘油酯、三乙酸甘油酯、单乙酸甘油酯、单油酸甘油酯、单亚油酸甘油酯、单月桂酸甘油酯、二棕榈酸甘油酯、单癸烯酸甘油酯中的至少一种。5.根据权利要求4所述供注射用罗哌卡因长效溶液制剂，其特征在于，所述乙酸异丁酸蔗糖酯与所述甘油酸酯的重量比为20:1～5:1。6.根据权利要求1
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5中任一项所述供注射用罗哌卡因长效溶液制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述供注射用罗哌卡因长效溶液制剂包含：活性成分2.5～20％，缓释载体40～87...

【专利技术属性】
技术研发人员：易木林，
申请(专利权)人：湖南慧泽生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：