作为HER2抑制剂的[1,3]二嗪并[5,4-d]嘧啶制造技术

本发明专利技术涉及新型[1,3]二嗪并[5,4

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为HER2抑制剂的[1,3]二嗪并[5,4
‑
d]嘧啶


[0001]本专利技术涉及新型[1,3]二嗪并[5,4
‑
d]嘧啶和式(I)的衍生物
[0002][0003]其中基团R1、R2、R3和R4具有权利要求书和说明书中给出的含义；它们作为HER2及其突变体的抑制剂的用途；含有此类化合物的药物组合物以及它们作为药剂，尤其是作为用于治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂的用途。

技术介绍

[0004]ERBB跨膜受体酪氨酸激酶(RTK)家族由四个成员EGFR(ERBB1)、HER2(Neu，ERBB2)、HER3(ERBB3)和HER4(ERBB4)组成，所述四个成员在发育过程中发挥重要作用(Citri等人,Nat.Rev.Mol.Cell.Biol.,2006,7(7),505
‑
516；Hynes等人,Curr.Opin.Cell.Biol.,2009,21(2),177
‑
184；Wang,Z.,Methods Mol.Biol.,2017,1652,3
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)的化合物其中R1选自氢、
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CH3、
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CCH、
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OCH3和卤素R2是氢或卤素R3是氢或卤素R4是氢或
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CH3并且R1、R2和R3中的至少一个不是氢或其盐。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1选自
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CH3、
‑
CCH、
‑
OCH3和卤素或其盐。3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是
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CH3或其盐。4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是氯或其盐。5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是溴或其盐。6.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是氟或其盐。7.根据权利要求1所述的化合物，其中R2是氢或其盐。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中R2选自氯、溴和氟或其盐。9.根据权利要求1或9所述的化合物，其中R3是氯、氟或氢或其盐。10.根据权利要求1至13所述的化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：B，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：