二芳基二氢呋喃并[3,4-d]嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种二芳基二氢呋喃并[3,4

【技术实现步骤摘要】
二芳基二氢呋喃并[3,4
‑
d]嘧啶类HIV
‑
1逆转录酶抑制剂及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于有机化合物合成与医药应用
，具体涉及一种二芳基二氢呋喃并[3,4
‑
d]嘧啶类化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]艾滋病(Acquired immune deficiency syndrome,AIDS)是一种主要由人体免疫缺陷病毒1型(Human immunodeficiency virus type 1,HIV
‑
1)感染并引起的人体免疫防御机能缺陷而易于引发机会性感染和肿瘤的临床综合征，已经成为严重危害人类生命健康的重大传染性疾病之一。目前全球约有3770万艾滋病毒感染者，每年约有170万的新发感染者；而在我国，艾滋病流行已经进入快速增长期，目前感染人数已超过100万。但我国在临床上用于免费治疗的抗艾滋病药物大多为专利过期的仿制药物，其品种少，毒副作用大，且在长期的临床应用中产生了严重的耐药性，无法满足患者的临床需求。因此，立足自主创新，研本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种二芳基二氢呋喃并[3,4
‑
d]嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于是具有如下通式I或II所示的结构：其中，R为：CN，CH＝CHCN，芳基或取代芳基，所述取代基分别独立选自氢，氰基，硝基，氨基，羟基，卤素，磺酸基，三氟甲基，C1～6烷基，C1～6烷氧基，C3～6环烷基，C3～6环烷氧基，C3～6环烷氨基；X为：H或卤素；R1为：H，氟或三氟甲基；X1，X2，X3，X4为：C或者N，且至少有一个为N。2.如权利要求1所述的二芳基二氢呋喃并[3,4
‑
d]嘧啶类化合物，其特征在于为如下之一：
3.如权利要求1所述的二芳基二氢呋喃并[3,4
‑
d]嘧啶类化合物，其特征在于所述化合物的药学上可接受的盐是钠盐、盐酸盐、硫酸盐、酒石酸盐或柠檬酸盐，以及药学上可接受的前体药物或衍生物。4.如权利要求1所述的二芳基二氢呋喃并[3,4
‑
d]嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于步骤包括：以2,4
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二氯
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5,7
‑
二氢呋喃并[3,4
‑
d]嘧啶1为起始原料，首先在N,N
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二甲基甲酰胺溶液中与取代苯酚发生亲核取代反应生成中间体2；然后中间体2与氟原子或三氟甲基取代的对氰基苯胺发生布赫瓦尔德
‑
哈特维希(Buchwald
‑
Hartwig...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘新泳，康东伟，展鹏，孙彦莹，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：