依拉环素类化合物的应用、药物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种依拉环素类化合物的应用、药物及其制备方法，依拉环素类化合物选自依拉环素、依拉环素盐或依拉环素的衍生物中的至少一种。治疗腹腔内感染的四环素类抗生素依拉环素类化合物，具有防治皮肤肿瘤的功效，能有效抑制恶性黑色素瘤SK

【技术实现步骤摘要】
依拉环素类化合物的应用、药物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及制药
，特别涉及一种依拉环素类化合物的应用、药物及其制备方法。

技术介绍

[0002]癌症是造成人类死亡的主要原因之一，恶性皮肤肿瘤是癌症中恶性程度较高的肿瘤，常见的恶性皮肤肿瘤有Bowen病、Paget病、基底细胞癌、鳞状细胞癌、恶性黑素瘤等。
[0003]恶性黑素瘤是由皮肤和其他器官黑素细胞产生的肿瘤，临床症状包括出血、瘙痒、压痛、溃疡等。皮肤恶性黑素瘤的皮损表现与解剖部位及肿瘤的生长方式相关，即与组织学类型相关，组织学类型又因年龄、型别、种族的不同而有很大差异。不同类型的黑素瘤具有不同的病因和遗传学背景，目前黑素瘤的临床组织学分型采用Clark分型，包括四型：恶性雀斑痣样黑素瘤(LMM)；浅表扩散性黑素瘤；肢端雀斑样黑素瘤/黏膜黑素瘤；结节性黑素瘤(NM)。
[0004]虽然应对皮肤恶性黑色素瘤的治疗方案在迅速发展，但是传统药物的毒副作用和耐药性引起的术后复发给治疗带来巨大挑战。因此，有必要提供一种新的可以防治包含皮肤恶性黑色素瘤在内的抗皮肤肿瘤药物。

技术实现思路

[0005]基于此，本专利技术提供了一种依拉环素类化合物的应用、药物及其制备方法。
[0006]本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下。
[0007]本专利技术的一个方面，提供了一种依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用，所述依拉环素类化合物选自依拉环素、依拉环素盐或依拉环素的衍生物中的至少一种。
[0008]在其中一些实施例中，依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述皮肤肿瘤包括黑色素瘤。
[0009]在其中一些实施例中，依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述皮肤肿瘤药物为制备抑制黑色素瘤细胞增殖药物。
[0010]在其中一些实施例中，依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述黑色素瘤细胞为SK
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5细胞、SK
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28细胞或B16F10细胞。
[0011]在其中一些实施例中，依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤体积增长药物。
[0012]在其中一些实施例中，依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述依拉环素盐为依拉环素二盐酸盐。
[0013]本专利技术的另一方面还提供了一种防治皮肤肿瘤的药物，包括依拉环素类化合物和药学上可接受的辅料；所述依拉环素类化合物选自依拉环素、依拉环素盐或依拉环素的衍生物中的至少一种。
[0014]在其中一些实施例中，防治皮肤肿瘤的药物中，所述药学上可接受的辅料选自缓释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、吸附载体、表面活性剂和润滑剂中的至少一种。
[0015]在其中一些实施例中，防治皮肤肿瘤的药物中，所述防治皮肤肿瘤的药物为注射剂，所述辅料包括磷酸缓冲盐溶液。
[0016]相应地，本专利技术还提供了防治皮肤肿瘤的药物的制备方法，将上述的依拉环素类化合物以及辅料混合。
[0017]本专利技术的技术人员通过研究发现，治疗腹腔内感染的四环素类抗生素依拉环素类化合物，具有防治皮肤肿瘤的功效，能有效抑制恶性黑色素瘤SK
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5细胞、SK
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28细胞和B16F10细胞的增殖，有效抑制恶性黑色素瘤SK
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5细胞、SK
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28细胞和B16F10细胞的克隆形成能力，以及有效抑制小鼠肿瘤的生长，且对小鼠无明显毒副作用。该应用给治疗腹腔内感染的四环素类抗生素依拉环素类化合物提供了新用途，同时为防治皮肤肿瘤提供了一种新的药物。
[0018]研究发现，依拉环素类化合物应用于防治皮肤肿瘤的药效明显，应用前景广泛，具有较大的推广应用价值。
附图说明
[0019]为了更清楚地说明本专利技术具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本专利技术的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0020]图1为ERV组、Control组对黑色素瘤SK
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5细胞的增殖情况图；
[0021]图2为ERV组、Control组对黑色素瘤SK
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28细胞的增殖情况图；
[0022]图3为ERV组、Control组对黑色素瘤B16F10细胞的增殖情况图；
[0023]图4为ERV组、Control组对黑色素瘤SK
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5细胞的克隆形成能力影响图；
[0024]图5为ERV组、Control组影响黑色素瘤SK
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5细胞的相对克隆形成数图；
[0025]图6为ERV组、Control组对黑色素瘤SK
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28细胞的克隆形成能力影响图；
[0026]图7为ERV组、Control组影响黑色素瘤SK
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28细胞的相对克隆形成数图；
[0027]图8为ERV组、Control组对黑色素瘤B16F10细胞的克隆形成能力影响图；
[0028]图9为ERV组、Control组影响黑色素瘤B16F10细胞的相对克隆形成数图；
[0029]图10为ERV组与Control组的肿瘤体积实际对比图；
[0030]图11为ERV组与Control组的肿瘤体积分析对比图；
[0031]图12为ERV组与Control组的小鼠体重对比图；
[0032]图13为ERV组、Meropenem组和Control组对黑色素瘤SK
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5细胞的增殖情况图；
[0033]图14为ERV组、Meropenem组和Control组对黑色素瘤SK
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28细胞的增殖情况图；
[0034]图15为ERV组、Meropenem组和Control组对黑色素瘤B16F10细胞的增殖情况图。
具体实施方式
[0035]现将详细地提供本专利技术实施方式的参考，其一个或多个实例描述于下文。提供每一实例作为解释而非限制本专利技术。实际上，对本领域技术人员而言，显而易见的是，可以对本专利技术进行多种修改和变化而不背离本专利技术的范围或精神。例如，作为一个实施方式的部分而说明或描述的特征可以用于另一实施方式中，来产生更进一步的实施方式。
[0036]因此，旨在本发本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.依拉环素类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述依拉环素类化合物选自依拉环素、依拉环素盐或依拉环素的衍生物中的至少一种。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皮肤肿瘤包括黑色素瘤。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤细胞增殖药物。4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述黑色素瘤细胞为SK
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5细胞、SK
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28细胞或B16F10细胞。5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤体积增长药物。6.如权利要求1～5任一项...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭聪，陈翔，晏铭洁，刘念，李捷，张德阗，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：