【技术实现步骤摘要】
2
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三氟甲基萘衍生物的合成方法
[0001]本专利技术涉及一种2
‑
三氟甲基萘衍生物的合成。
技术介绍
[0002]萘是一类重要的芳香族化合物,有着独特是生物活性,是许多医药、农药的中间体,在医药化学和材料科学领域中有着重要的用途(Org. Lett.2001, 3, 2661
‑
2663)。萘衍生物具有光、电化学性质,同时多取代的萘在手性催化剂和配体设计中有着广泛应用。传统合成萘的方法大多是通过过渡金属催化炔醛类化合物与炔以及烯醇发生环加成反应,也有通过高价碘试剂和三氟化硼乙醚促进烯胺和炔烃发生亲电环化反应生成多取代萘的(J. Am. Chem. Soc. 2002, 124, 12650
‑
1265)。随着工艺要求不断提高,这些方法的缺点日益暴露出来了,如:成本高、低选择性、反应条件严格、操作复杂、对环境和科研人员不友好等,同时,将三氟甲基引入到萘类化合物中被报导的比较少,所以,开发一种新的合成萘衍生物的方法是很有必要的。炔烃衍生物广泛存在于自然界 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种2
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三氟甲基萘衍生物的合成方法,包括以下步骤:以1
‑
溴
‑2‑
(2
‑
氯
‑
3,3,3
‑
三氟丙基
‑1‑
烯
‑1‑
基)苯和苯乙炔为反应底物,碘化镍、溴化镍、无水氯化镍、乙酰丙酮镍或三氟甲磺酸镍为催化剂,1.10
‑
菲啰啉,2,2
‑
联吡啶,4,4
’‑
二甲氧基
‑
2,2
’‑
联吡啶或2,2
’‑
联吡啶
‑
4,4
’‑
甲酸甲酯为配体,锌粉或锰粉为还原剂,N
‑
甲基
‑
吡咯烷酮或N,N
‑
二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作溶剂,在氮气氛围下于80 o
C搅拌反应12小时,其化学反应式如下:所述
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R1为苯基、4
‑
甲基、5
‑
甲氧基、5
‑
氟、5
‑
氯、萘基中的一种;所述
‑
R2为甲基、乙基、环丙基、苯基中的一种;所述
‑
R3为乙基、苯基、2
‑
甲基苯...
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