【技术实现步骤摘要】
利福平半抗原、完全抗原及其合成与应用
[0001]本专利技术涉及生物
,具体涉及一种利福平半抗原、完全抗原及其合成与应用。
技术介绍
[0002]利福平(Rifampin),CAS:13292
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1,为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。
[0003]利福平是安莎霉素抗生素家族的一个子类别,是一组由细菌Amycolatopsis rifamycinica天然合成或人工合成的抗生素。利福平对分枝杆菌特别有效,并且因此用于治疗结核病、麻风和鸟分枝杆菌复合群(MAC)感染。利福霉素类抗生素抑制细菌RNA聚合酶(RNAP),并对金黄色葡萄球菌具有有效的活性。然而,使用这类抗生素的单一疗法可能导致在 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种利福平半抗原,其特征在于,所述利福平半抗原的结构如式I所示,式I。2.一种制备权利要求1所述的利福平半抗原的方法,其特征在于,利福平与赖氨酸在碱存在的条件下,于有机溶剂中进行羟氨基化反应。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述碱为吡啶;和/或,所述有机溶剂为甲醇;和/或,所述利福平、赖氨酸与碱的质量体积比为1g:200
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300mg:1
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3ml;和/或,所述羟氨基化反应的温度为60
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70℃,时间为12
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18h。4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述方法包括:将利福平溶解于甲醇中,缓慢加入赖氨酸,搅拌10min,加入吡啶,于65℃下反应15h,加入冰水淬灭,调节pH至3,乙酸乙酯萃取,FLASH纯化,得所述利福平半抗原;其中,利福平、赖氨酸与吡啶的质量体积比为1g:256mg:2ml。5.一种利福平完全抗原,其特征在于,由权利要求1所述的利福平半抗原与载体蛋白偶联制得,所述载体蛋白为牛血清白蛋白、血蓝蛋白或鸡卵白蛋白中的任...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴迪,陈智卿,赵荣茂,杨晓霞,李川敏,李金戈,
申请(专利权)人:北京纳百生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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