一种马钱子的烘烤炮制工艺制造技术

本发明专利技术涉及中药材炮制工艺技术领域，具体涉及一种马钱子的烘烤炮制工艺。通过士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物转化率作为质量评价指标，形成最佳炮制工艺：将马钱子粉碎成2

【技术实现步骤摘要】
一种马钱子的烘烤炮制工艺


[0001]本专利技术涉及中药材炮制工艺
，具体涉及一种马钱子的烘烤炮制工艺。

技术介绍

[0002]马钱子为马钱科植物马钱(Strychons nux
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vomca L.)的干燥成熟种子，是中医临床常用“有毒”中药之一。其味苦、性温，有大毒，归肝、脾经，具有通络止痛、散结消肿的功效，可入药。《中国药典》2020年版中含马钱子的成药有九分散、风湿马钱片、通痹胶囊、疏风活络丸等22个品种。马钱子药理作用甚多，包括抗炎、镇痛、免疫调节、抗肿瘤、抗血栓、抗心律失常、修复软骨组织等，由于马钱子有大毒，临床上常有马钱子中毒的病例报道，这大大限制了马钱子的临床应用。因此，关于马钱子减毒增(存)效的研究成为近年来的研究热点。
[0003]马钱子的化学成分包括生物碱类、苷类、有机酸类、脂肪油、蛋白质、多糖等，其中生物碱为主要有效成分。生物碱中包括士的宁、马钱子碱、异士的宁、异马钱子碱、伪马钱子碱、伪士的宁、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物、马钱子次碱、α
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可鲁勃林、β
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可鲁勃林、诺法生、伊卡金、马钱子新碱、异番木鳖碱氮氧化物和2
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羟
‑3‑
甲氧基番木鳖碱等。在以上生物碱中，士的宁和马钱子碱是主要成分，士的宁含量约占总生物碱的50％，马钱子碱含量约占30％
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40％。生马钱子毒性剧烈，其生物碱成分士的宁和马钱子碱既是有效成分也是有毒成分，其中士的宁的毒性最强，而且治疗量与中毒量非常接近，成人1次服用5
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10mg士的宁可致中毒，30mg可致死亡，口服5mg可致幼儿死亡。因此，马钱子一般不用生品，需炮制后入药。
[0004]《中国药典》2020年版中炮制马钱子的方法为砂烫法，相对于马钱子生品，经炮制后，其主要成分、急性毒性及药理作用均发生明显变化。数据显示，士的宁毒性约为士的宁氮氧化物毒性的10倍，马钱子碱毒性约为马钱子碱氮氧化物毒性的15倍，但士的宁、马钱子碱的药理作用与其氮氧化物相似，甚而马钱子碱氮氧化物的镇痛作用、化痰止咳作用优于马钱子碱，士的宁氮氧化物抑制肿瘤细胞作用优于士的宁。由此可见，马钱子炮制后，生物碱转化为氮氧化物，其毒性降低，作用增强。且有数据显示，马钱子炮制后毒性降低，并不是单纯地通过降低生物碱含量来降低其毒性，而主要是通过改变生物碱的结构转化达到“减毒增效”的目的。而其中最重要的因素即为士的宁、马钱子碱转化为士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物。因此，评价马钱子炮制工艺质量时，不仅要关注士的宁、马钱子碱的降低率，而更应该关注士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的转化率。砂烫法虽然能够在一定程度上降低马钱子饮片的毒性，但是“减毒增效”的效应并不理想，亟需研发一种新型的马钱子炮制工艺，以提升马钱子药效和扩展其应用范围。

技术实现思路

[0005]本专利技术意在提供一种马钱子的烘烤炮制工艺，以解决现有技术的马钱子炮制工艺的“减毒增效”作用不理想的技术问题。
[0006]为达到上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0007]一种马钱子的烘烤炮制工艺，包括烘烤步骤：将马钱子粉碎成2
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3mm的粗颗粒，置于200
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250℃烘烤6
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10min，获得烘烤后粗颗粒。
[0008]本方案的原理及优点是：
[0009]现有技术中常规的马钱子炮制方法是砂炒，在借助于温控设备的情况下，现有技术报道了马钱子炒制的最佳温度是230
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240℃。传统炮制工艺加热时间不具体，常根据马钱子炮制过程中的外观性状来主观判断加热时间，如沙炒法、油炙法。但是，现有技术中评价马钱子炮制加工效果的指标均为马钱子碱和士的宁的下降率。专利技术人认为上述两个参数指标均不能有效反映出马钱子炮制和其药效之间的关系，于是采用了马钱子碱和士的宁的氮氧化物作为评价指标。于是，马钱子炮制后毒性降低，并不是单纯地通过降低生物碱含量来降低其毒性，而主要是通过改变生物碱的结构转化达到“减毒增效”的目的。而其中最重要的因素即为士的宁、马钱子碱转化为士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物。在以马钱子碱和士的宁的氮氧化物作为评价指标的研究过程中发现，230
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240℃炒制的工艺条件，在马钱子碱和士的宁的氮氧化物的指标评价方面，并不能获得理想的效果。经过大量研究，发现将马钱子粉碎成2
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3mm的粗颗粒，然后置于200
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250℃烘烤6
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10min，获得的马钱子碱和士的宁的氮氧化物的含量较为理想。
[0010]在本技术方案中，预先将马钱子粉碎，对于炮制效果的影响非常关键。在优化本专利技术炮制工艺的参数时，若不预先将生马钱子粉碎成直径约2
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3mm的粗颗粒，直接将完整的生马钱子置200℃烘烤30分钟，粉碎过3号筛，在此炮制工艺下得到马钱子粉的士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物转化率与本方案相当。但烘烤时间显著延长，且发现烘烤程度不均匀(部分马钱子已烤焦烤糊，而部分马钱子仍未变色)，既不利于节约时间成本，也不容易得到质量稳定均一的供试品。
[0011]进一步，将粗颗粒置于200℃烘烤8min，获得烘烤后粗颗粒。200℃烘烤8min的条件下，获得的士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的含量显著上升，是理想的工艺条件。并且烘烤温度相对于现有技术的230
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240℃显著下降，节约了能源。
[0012]在优化本专利技术炮制工艺的参数时，考察了200℃烘烤时间6
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10min的结果，发现士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物转化率随时间延长呈抛物线规律，在8min时，士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物转化率整体最高。
[0013]在优化本专利技术炮制工艺的参数时，考察了烘烤温度200
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250℃的结果(《中国药典》2020年版中炮制温度为230℃)，发现在得到相近炮制外观性状的条件下，温度越高，所需时间越短，温度越低，所需时间越长。但在相对低温和相对长时间的烘烤条件下，得到士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物转化率整体较高。所以最优烘烤温度和时间分别为200℃和8min。
[0014]进一步，将烘烤后粗颗粒粉碎后过3号筛，获得供试品。传统马钱子炮制工艺中，将马钱子炮制后，其变得脆碎，再将其粉碎后过3号筛，获得最终马钱子饮片产品。
[0015]进一步，还包括检测步骤：检测供试品中士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的含量。
[0016]本方案采用了马钱子碱氮氧化物、士的宁氮氧化物转化率作为指标来评价炮制品的质量。传统炮制工艺常采用士的宁、马钱子碱的含量减少率作为评价指标，但研究数据显示，马钱子炮制后的毒性下降与士的宁、马钱子碱的减少率并不呈平行关系。士的宁、马钱
子碱毒性约为士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物毒性的10
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15倍，而士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的抑制肿瘤细胞作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种马钱子的烘烤炮制工艺，其特征在于：包括烘烤步骤：将马钱子粉碎成2
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3mm的粗颗粒，置于200
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250℃烘烤6
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10min，获得烘烤后粗颗粒。2.根据权利要求1所述的一种马钱子的烘烤炮制工艺，其特征在于：将粗颗粒置于200℃烘烤8min，获得烘烤后粗颗粒。3.根据权利要求2所述的一种马钱子的烘烤炮制工艺，其特征在于：将烘烤后粗颗粒粉碎后过3号筛，获得供试品。4.根据权利要求3所述的一种马钱子的烘烤炮制工艺，其特征在于：还包括检测步骤：检测供试品中士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的含量。5.根据权利要求4所述的一种马钱子的烘烤炮制工艺，其特征在于：在检测步骤中，使用高效液相色谱法检测供试品中士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的含量。6.根据权利要求5所述的一种马钱子的烘烤炮制工艺，其特征在于：...

【专利技术属性】
技术研发人员：李艳，唐丽婧，田程，朱照静，
申请(专利权)人：重庆医药高等专科学校，
类型：发明
国别省市：