7-氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物中间体的制备方法技术

本发明专利技术属于药物化合物技术领域，提供了7

【技术实现步骤摘要】
7
‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物中间体的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物化合物
，尤其涉及7
‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物中间体的制备方法。

技术介绍

[0002](1R,2S)
‑2‑
((R)
‑
2'
‑
环戊基
‑
2'
‑
羟基
‑
2'
‑
苯基乙酰氧基)
‑
7,7
‑
二甲基
‑7‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷溴化物(简称7
‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物)为1.1类创新药。该产品的药代动力学、药理学、毒理学数据充分，已经在美国完成了I期临床研究、IIa期临床研究，是值得开发的一种有望用于哮喘的新药。
[0003]在7
‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物的中间体化合物((1R,2S)
‑2‑
((R)r/>‑
2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种7
‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将(1R,2S)
‑2‑
((R)
‑
2'
‑
环戊基
‑
2'
‑
羟基
‑
2'
‑
苯基乙酰氧基)
‑7‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷、甲醛水溶液和醇类溶剂混合，在10％钯碳和氢气氛围下，进行甲基化反应，得到所述7
‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物中间体；所述7
‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物溴化物中间体为(1R,2S)
‑2‑
((R)
‑
2'
‑
环戊基
‑
2'
‑
羟基
‑
2'
‑
苯基乙酰氧基)
‑7‑
甲基
‑7‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲醛水溶液的浓度为37wt％；所述(1R,2S)
‑2‑
((R)
‑
2'
‑
环戊基
‑
2'
‑
羟基
‑
2'
‑
苯基乙酰氧基)
‑7‑
氮杂双环[2.2.1]庚烷和甲醛水溶液的质量比为1：1～2。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述(1R,2S)
‑2‑
((R)
‑
2'
‑
环戊基
‑
2'
‑
羟基
‑
2...

【专利技术属性】
技术研发人员：高占文，刘霄，孙明纯，王喃喃，张洋民，
申请(专利权)人：山东鲁抗医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：