一种二氟羰基化吲哚酮类化合物的制备方法技术

本发明专利技术提供一种二氟羰基化吲哚酮类化合物的制备方法，烯酰胺芳基碘化物和二氟化合于溶剂中，在催化组合物和金属还原剂的作用下发生偶联反应，得到二氟羰基化吲哚酮类化合物。所述催化剂组合物由镍催化剂、配体和助催化剂，所述助催化剂为卤化物，镍催化剂、配体与助催化剂的摩尔比为1：1～3：30～40，镍催化剂的存在形式为有机物、无机物中的一种或者多种，镍的价态有0、+2，其中无机物是二价且非氧化物。本发明专利技术的制备方法具有成本低、反应条件温和底物范围广的优点。和底物范围广的优点。

【技术实现步骤摘要】
或
‑
OCH2CH3；
[0010]所述催化剂组合物由镍催化剂、配体和助催化剂，所述助催化剂为卤化物，镍催化剂、配体与助催化剂的摩尔比为1：1～3：30～40，镍催化剂的存在形式为有机物、无机物中的一种或者多种，镍的价态有0、+2，其中无机物是二价且非氧化物。助催化剂用于提高镍催化剂的活性，常用的有氯化镁、碘化钠、碘化钾、三甲基氯硅烷等卤化物。镍催化剂可以为有机镍催化剂、无机镍催化剂，优选卤化镍。催化时，镍催化剂与配体形成复合物，通过氧化加成进入中间体，中间体上Ni进行价态变化，反应结束后，脱下来的Ni配体复合物在还原剂的作用下，回到初始状态。
[0011]作为技术方案的进一步改进，为了提高产率，所述镍催化剂、金属还原剂与烯酰胺芳基碘化物的摩尔比为0.05～0.15:2～5:1。
[0012]作为技术方案的进一步改进，烯酰胺芳基碘化物与二氟化合物的摩尔比为1:1.5～3。
[0013]作为技术方案的进一步改进，反应温度为25～80℃。
[0014]作为技术方案的进一步改进，为了提高催化效果，所述镍催化剂为碘化镍。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种二氟羰基化吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，烯酰胺芳基碘化物和二氟化合于溶剂中，在催化组合物和金属还原剂的作用下发生偶联反应，得到二氟羰基化吲哚酮类化合物，其反应式如式Ⅰ，Ⅰ；其中， R1为其所连接的苯环上的1个或多个取代基，各个R1各自独立的选自氢、卤素、甲基、甲氧基、氰基或苯基；R2为C1～C4烷基或苄基；R3为C1～C4烷基；R4为吗啉、
‑
N(Et)2或
‑
OCH2CH3；所述催化剂组合物由镍催化剂、配体和助催化剂，所述助催化剂为卤化物，镍催化剂、配体与助催化剂的摩尔比为1：1～3：30～40，镍催化剂的存在形式为有机物、无机物中的一种或者多种，镍的价态有0、+2，其中无机物是二价且非氧化物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述镍催化剂、金属还原剂与烯酰胺芳基碘化物的摩尔比为0.05～...

【专利技术属性】
技术研发人员：季菲，沙旋，黄德春，方旖旎，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：