一种基于苦木注射剂的雾化剂及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种基于苦木注射剂的雾化剂及其制备工艺，属于中药制剂技术领域。该基于苦木注射剂的雾化剂，包括口味改善剂。本发明专利技术的基于苦木注射剂的雾化剂，口感好，适于雾化给药途径。本发明专利技术的基于苦木注射剂的雾化剂的制备方法，通过预先超声处理的方法减少或消除了雾化剂在使用中因为超声导致的颗粒析出，同时保证了药效组分的含量，安全性好，疗效高。疗效高。

【技术实现步骤摘要】
一种基于苦木注射剂的雾化剂及其制备工艺


[0001]本专利技术属于中药
，具体涉及一种基于苦木注射剂的雾化剂及其制备工艺。

技术介绍

[0002]苦木注射液的成分是苦木的干燥枝或茎，辅料为氯化钠和聚山梨酯80，功能主治为清热，解毒，消炎，用于感冒、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、肠炎、细菌性痢疾等。苦木注射液的标准来源是《中药成方制剂》(第二十册)，目前国内有2家在销售该产品，广东万年青制药有限公司江(Z44021192)和西青峰药业有限公司(Z36021083)。
[0003]吸入疗法是目前哮喘、COPD、囊性纤维化、呼吸道感染、肺动脉高压等较佳给药方式。药物在口腔、气管、肺部富集，血中药物浓度相对很低，适合于呼吸给药。雾化吸入制剂直接将药物传递到呼吸道，吸收快，作用迅速；提高了呼吸道药物浓度，减少给药剂量；降低药物在其他组织中的分布，降低药物副作用。伍万慧
[1]将苦木注射液通过雾化吸入，尝试治疗小儿急性上呼吸道感染，发现在治疗组，临床症状消失时间明显短于对照组，总有效率93.94％，明显高于对照组的81.25％。这明显低于陈慈成等
[2]的苦木注射液肌内注射治疗小儿急性上呼吸道感染的总有效率97.8％。

技术实现思路

[0004]本专利技术的研究人员在苦木注射液直接作为雾化剂使用的过程中，患者，特别是儿童，经常出现口咽部发苦、发腻等不适感。本专利技术尝试加入口味改善剂来改善口感。
[0005]另外，中药注射液在直接作为雾化剂使用时会由于超声的作用析出小颗粒，有导致肺组织受到损伤的风险。本专利技术的研究人员还针对性的开发出了通过预先超声处理的方法来防止析出小颗粒的制备方法，同时不显著降低药物活性成分含量。
[0006]本专利技术的第一方面在于公开一种基于苦木注射剂的雾化剂，包括口味改善剂。
[0007]在本专利技术的一些优选的实施方式中，所述口味改善剂包括葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸，所述葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸的重量比例为(5.5
‑
6.5)：1：(0.7
‑
0.9)，优选为6:1:0.8。
[0008]在本专利技术的一些优选的实施方式中，所述口味改善剂在雾化剂中的浓度为葡萄糖2
‑
5g/1000ml。
[0009]在本专利技术的一些优选的实施方式中，所述口味改善剂在雾化剂中的浓度为山梨糖醇0.2
‑
0.8g/1000ml。
[0010]在本专利技术的一些优选的实施方式中，所述口味改善剂在雾化剂中的浓度为无水枸橼酸0.1
‑
0.8g/1000ml。
[0011]在本专利技术的一些优选的实施方式中，还包括苦木提取物、聚山梨酯80、氯化钠和注射用水。
[0012]在本专利技术的一些优选的实施方式中，所述苦木提取物的含量为4
‑
6mg/ml，聚山梨
酯80的含量为5
‑
8g/1000ml，氯化钠的含量为3.5
‑
4.5g/1000ml。
[0013]本专利技术的第二方面在于公开所述的雾化剂的制备工艺，包括以下步骤：
[0014]S01，取目标含量的苦木提取物、聚山梨酯80、氯化钠和注射用水，升温后超声处理，冷却至室温后离心除去固体沉淀；
[0015]S02，加入目标含量的葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸，根据需要加入pH调节剂，得到所述基于苦木注射剂的雾化剂。
[0016]在本专利技术的一些优选的实施方式中，S01中，在50
‑
70℃下200W超声20
‑
40min，8000
‑
12000g离心10
‑
20min；；优选为60℃下200W超声30min，10000g离心10min。
[0017]在本专利技术的一些优选的实施方式中，S02中，雾化剂的pH7.3
±
0.2，优选为为7.2
±
0.1。
[0018]在本专利技术的一些优选的实施方式中，通过以下方法确定超声处理的时间T：
[0019][0020]其中，K为调节系数，取值为2.0
‑
2.5；Tem为超声处理的温度，Tems为标准温度，Ts为200W超声处理的标准时间，取值为5min。
[0021]本专利技术的有益效果：
[0022]经过对现有的助剂的大量的筛选，在剔除了多种无效的技术方案后才确定本专利技术的口味改善剂的配方。本专利技术的基于苦木注射剂的雾化剂，口感好，适于雾化给药途径。
[0023]本专利技术的基于苦木注射剂的雾化剂的制备方法，通过预先超声处理的方法减少或消除了雾化剂在使用中因为超声导致的颗粒析出，同时保证了药效组分的含量，安全性好，疗效高。
具体实施方式
[0024]以下通过特定的具体实例说明本专利技术的实施方式，本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本专利技术的其他优点与功效。本专利技术还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用，本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用，在没有背离本专利技术的精神下进行各种修饰或改变。
[0025]所述苦木提取物为制备注射剂的原料。所述pH调节剂为10％盐酸溶液或20％氢氧化钠溶液。所用的试剂均符合注射剂标准。以下实施例和对比例，处理过程中因为水挥发而造成的体积不足，可以用注射用水补足。
[0026]若非特别指出，实施例和对比例为组分、组分含量、制备步骤、制备参数相同的平行试验。
[0027]实施例1
[0028]一种基于苦木注射剂的雾化剂：
[0029]所述基于苦木注射剂的雾化剂是在原来注射剂的基础上加入了葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸。原来注射剂中包括苦木提取物、聚山梨酯80、氯化钠和注射用水。其中，苦木提取物、聚山梨酯80和氯化钠在雾化剂中的含量与现在的注射剂相同，即苦木提取物5mg/ml，聚山梨酯80 6g/1000ml，氯化钠4g/1000ml。
[0030]所述基于苦木注射剂的雾化剂中包括以下含量的各组分：
[0031]同注射剂含量的苦木提取物、聚山梨酯80和氯化钠；
[0032]葡萄糖4g/1000ml，山梨糖醇0.5g/1000ml，无水枸橼酸0.5g/1000ml；
[0033]适量的pH调节剂(控制pH值为7.2
±
0.1)，余量为注射用水。
[0034]实施例2
[0035]一种基于苦木注射剂的雾化剂：
[0036]所述基于苦木注射剂的雾化剂是在原来注射剂的基础上加入了葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸。原来注射剂中包括苦木提取物、聚山梨酯80、氯化钠和注射用水。其中，苦木提取物、聚山梨酯80和氯化钠在雾化剂中的含量与现在的注射剂相同，即苦木提取物5mg/ml，聚山梨酯80 6g/1000ml，氯化钠4g/1000ml。
[0037]所述基于苦木注射剂的雾化剂中包括以下含量的各组分：
[0038]同注本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于苦木注射剂的雾化剂，其特征在于，包括口味改善剂。2.根据权利要求1所述的雾化剂，其特征在于，所述口味改善剂包括葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸中的至少一种。3.根据权利要求1或2所述的雾化剂，其特征在于，所述口味改善剂包括葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸，所述葡萄糖、山梨糖醇和无水枸橼酸的重量比例为(5.5
‑
6.5)：1：(0.7
‑
0.9)，优选为6:1:0.8。4.根据权利要求1或2所述的雾化剂，其特征在于，所述口味改善剂在雾化剂中的浓度为葡萄糖2
‑
5g/1000ml。5.根据权利要求1
‑
4任一所述的雾化剂，其特征在于，所述口味改善剂在雾化剂中的浓度为山梨糖醇0.2
‑
0.8g/1000ml。6.根据权利要求1
‑
5任一所述的雾化剂，其特征在于，所述口味改善剂在雾化剂中的浓度为无水枸橼酸0.1
‑
0.8g/1000ml。7.根据权利要求1
‑
6任一所述的雾化剂，其特征在于，还包括苦木提取物、聚山梨酯80、氯化钠和注射用水。8.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟德设，李以诺，钟嘉华，
申请(专利权)人：广东万年青制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：