一种抗抑郁助眠自溶性微针贴片及制备方法技术

本发明专利技术属于医疗器械技术领域，具体涉及一种抗抑郁助眠自溶性微针贴片及制备方法。所述自溶性微针贴片由水溶性大麻二酚微胶囊与微针基质材料组成，所述水溶性大麻二酚微胶囊的粒径为200

【技术实现步骤摘要】
一种抗抑郁助眠自溶性微针贴片及制备方法


[0001]本专利技术属于医疗器械
，具体涉及一种抗抑郁助眠自溶性微针贴片及制备方法。

技术介绍

[0002]抑郁障碍又称抑郁症，以明显而长期的低落心境为主要表现。近年来，抗抑郁药物的研发已成为精神科热门研究领域之一。目前临床常用的抗抑郁药有三环类抗抑郁药(TCA)、去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、选择性5
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羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)以及多巴胺(DA)再摄取抑制剂等。其中，SSRI已成为抑郁症一线治疗药，但其服药周期长，且可能产生患者无法忍受的药品不良反应，包括性功能障碍、体质量增加、恶心和头痛。
[0003]大多数抑郁症患者常伴随各种程度的睡眠障碍，包括入睡困难、早醒或睡眠节律改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动(REM)睡眠密度增加或潜伏期缩短，深睡眠比例降低等。多数抗抑郁药如TCA和SSRI对REM睡眠有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。米安舍林、米氮平等对5
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HT2受体阻断作用，可促进睡眠和改善睡眠持续性，但有宿睡、白天困倦等药品不良反应。因此，亟需找到一种有别于传统临床用药的，既能有效缓解抑郁障碍同时又能减少药品不良反应的方案。
[0004]大麻二酚(CBD)是来自大麻科大麻属一年生草本植物大麻茎、叶、种子中的一种天然活性成分，其具有多种药理活性，已证实在精神分裂、抑郁、焦虑、睡眠障碍等精神性疾病中有治疗和缓解功效。但CBD不溶于水，需要做成水溶性的形式才能进一步利用。目前的常用形式是做成药片或者滴剂进行口服，但水溶性CBD微胶囊在经过胃酸的腐蚀后很容易崩解，里面的CBD不容易被肠道吸收而影响药物的疗效，此外，口服经肠道吸收的方式还容易引发肠胃不适的药品不良反应。另一方面，采用口服给药的方式通常需要等药物经吸收进入血液以后才能起效，因此患有睡眠障碍的抑郁患者通常还需要辅助服用安眠类药物才能解决入睡困难、睡眠持续时间短、过早醒来等问题。
[0005]综上所述，本专利技术提出一种抗抑郁助眠的自溶性微针贴片方案，以期缓解上述问题中的至少一种。

技术实现思路

[0006]有鉴于此，本专利技术旨在提供一种抗抑郁助眠的自溶性微针贴片及其制备方法，具体技术方案如下。
[0007]一种抗抑郁助眠的自溶性微针贴片，所述自溶性微针贴片由水溶性大麻二酚微胶囊与微针基质材料组成；所述水溶性大麻二酚微胶囊的粒径为200
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500μm；所述水溶性大麻二酚微胶囊在所述自溶性微针贴片中所占百分含量为2.5％。
[0008]大麻二酚微胶囊的粒径大小与水溶性相关，粒径越小，其在水中的溶解度和分散性越好。
[0009]进一步，所述水溶性大麻二酚微胶囊由水溶性材料包裹大麻二酚形成，所述水溶性材料包括α
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环糊精、β
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环糊精、γ
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环糊精或羟丙基
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β
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环糊精。
[0010]上述几种环糊精分子呈上宽下窄、两端开口、中空的筒状物，腔内部呈相对疏水性，而所有羟基则在分子外部，能做到很好的包覆住CBD分子，同时还能很好的溶于水。
[0011]进一步，所述微针基质材料由透明质酸钠、聚乙烯吡咯烷酮和水组成，其质量百分比为透明质酸钠：聚乙烯吡咯烷酮：水＝1
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5：1
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5：10
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15。
[0012]作为一种优选，透明质酸钠：聚乙烯吡咯烷酮：水＝2.5：1.5：12，在此种比例下的微针具有最好的韧性和刚性。
[0013]进一步，所述透明质酸钠的分子量为5000
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10000，这个分子量范围内的透明质酸钠具有较好的透皮吸收能力，再大的分子量会导致不容易进入皮肤。
[0014]进一步，所述自溶性微针贴片每平方厘米含有100
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400个微针；所述微针包括三角锥形微针和圆锥形微针。
[0015]上述自溶性微针贴片的制备方法，包括如下步骤：
[0016]1)用乙醇溶解纯度高于99％的大麻二酚晶体，必要时加热至50℃以上加速溶解，溶解完全后冷却至室温；
[0017]2)将α
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环糊精、β
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环糊精、γ
‑
环糊精或羟丙基
‑
β
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环糊精中的任意一种用纯水或乙醇加热溶解，待溶解完全后将步骤(1)的溶液加入其中搅拌混合均匀；
[0018]3)将步骤(2)制备的混合溶液置入密闭容器中，用超声波发生器超声处理1
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4h，超声波功率5000
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8000W，温度20
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60℃；超声处理结束后进行减压浓缩和干燥脱水；
[0019]4)将步骤(3)的物料转移至喷雾干燥器中，喷雾压力100
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200大气压，物料以300
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600ml/h的速度进料，热风进风流量为0.3
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0.8m3/min，进风温度100
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200℃，得到水溶性大麻二酚微胶囊。
[0020]进一步，将透明质酸钠和聚乙烯吡咯烷酮完全溶解于水中，然后加入所述水溶性大麻二酚微胶囊搅拌均匀形成聚合物溶液，所述聚合物溶液中各物质的质量比为水溶性大麻二酚微胶囊：透明质酸钠：聚乙烯吡咯烷酮：水＝0.4：2.5：1.5：12；将所述聚合物溶液导入模具并在真空环境下加压促使所述聚合物溶液进入模具中，使聚合物溶液填充到微针针头。
[0021]进一步，所述水溶性大麻二酚微胶囊的粒径为200
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500μm。
[0022]进一步，所述透明质酸钠的分子量为5000
‑
10000。
[0023]上述自溶性微针贴片在制备抗精神抑郁药物中的应用。
[0024]有益技术效果
[0025]本专利技术创新性的将微针贴片与水溶性CBD结合，制备得到一种抗抑郁助眠的自溶性微针贴片。目前还没有报道过将CBD做成微针贴片的形式，其主要原因在于水溶性CBD很难透过皮肤脂质双分子角质层进入体内发挥疗效。
[0026]基于此，本专利技术提供了一种生物可降解的基质材料包裹水溶性CBD制备出一种具有一定硬度的水溶性微针贴片的技术方案。在本专利技术中，将水溶性CBD微胶囊与微针基质融合在一起，水溶性CBD微胶囊通过模具在制造时最大限度地填满微针的针体(针头)部分。患者在使用本产品时，只需将微针贴在皮肤上，微针采用物理促渗的方式，先穿透角质层但不触及真皮层以实现药物无痛递送；其次利用生物可降解基质材料的生物相容性，给药后使
针体包载药物滞留在皮肤内，针体逐渐降解并释放出药物，药物随后被人体吸收起效。本专利技术制得的微针贴片能在人体上快速起效，药物从37min开始溶出渗透到人体内，药效能保持100min以上，因此能够快速提高抑郁患者的睡眠质本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗抑郁助眠的自溶性微针贴片，其特征在于，所述自溶性微针贴片由水溶性大麻二酚微胶囊与微针基质材料组成；所述水溶性大麻二酚微胶囊的粒径为200
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500μm；所述水溶性大麻二酚微胶囊在所述自溶性微针贴片中所占百分含量为2.5％。2.如权利要求1所述的自溶性微针贴片，其特征在于，所述水溶性大麻二酚微胶囊由水溶性材料包裹大麻二酚形成，所述水溶性材料包括α
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环糊精、β
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环糊精、γ
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环糊精或羟丙基
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β
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环糊精。3.如权利要求1所述的自溶性微针贴片，其特征在于，所述微针基质材料由透明质酸钠、聚乙烯吡咯烷酮和水组成，其质量百分比为透明质酸钠：聚乙烯吡咯烷酮：水＝1
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5：1
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5：10
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15。4.如权利要求3所述的自溶性微针贴片，其特征在于，所述透明质酸钠的分子量为5000
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10000。5.如权利要求1所述的自溶性微针贴片，其特征在于，所述自溶性微针贴片每平方厘米含有100
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400个微针，所述微针包括三角锥形微针和圆锥形微针。6.权利要求1
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5任一项所述的自溶性微针贴片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)用乙醇溶解纯度高于99％的大麻二酚晶体，必要时加热至50℃以上加速溶解，溶解完全后冷却至室温；2)将α
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环糊精、β
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环糊精、γ

【专利技术属性】
技术研发人员：兰韬，云振宇，吴琦，
申请(专利权)人：中国标准化研究院，
类型：发明
国别省市：